2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)(二)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(66)

　　第三十二章 性激素和避孕藥

　　第一節(jié) 雄性激素類(lèi)藥物

　　一、 雄性激素及蛋白同化激素

　　雄激素和蛋白同化激素的關(guān)系：

　�、傩奂に鼐S持雄性發(fā)育和特征，還具蛋白同化作用

　�、诘鞍淄�化激素促進(jìn)蛋白質(zhì)合成和抑制蛋白質(zhì)代謝

　�、蹖�(duì)雄激素結(jié)構(gòu)改造目的是獲得蛋白同化激素，故雄激素作用是蛋白同化激素的副作用

　　甲睪酮

　　化學(xué)名：17α-甲基-17β-羥基雄甾-4-烯-3-酮

　　結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：含有17 α -甲基和17β –羥基，還含有雄激素常見(jiàn)的3 一酮-4- 烯

　　男性缺乏睪酮引起的疾病

　　女性功能性子宮出血

　　有肝毒性，黃疸

　　丙酸睪酮

　　化學(xué)名：17β-羥基雄甾-4- 烯-3- 酮丙酸酯

　　具△4-3-酮不飽和酮結(jié)構(gòu)，具紫外吸收

　　睪酮在消化道易破壞口服無(wú)效，為增加作用時(shí)間，將17位羥基酯化

　　是睪酮的長(zhǎng)效衍生物

　　苯丙酸諾龍

　　化學(xué)名：17β-羥基雌甾-4-烯-3-酮-3-苯丙酸酯

　　19-位去甲基 ， 雄激素活性降低

　　最早使用的蛋白同化激素

　　用于燙傷、腫瘤、營(yíng)養(yǎng)不良、消耗性疾病

　　達(dá)那唑

　　17位乙炔基

　　A環(huán)并異噁唑

　　弱雄激素，兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用，治療子宮內(nèi)膜異位、紅斑狼瘡、血友病等

　　二、抗雄性激素藥物

　　1.雄激素生物合成抑制劑

　　非那雄胺

　　5α-還原酶抑制劑

　　治療前列腺增生

　　2.雄性激素受體拮抗劑

　　氟他胺

　　治療前列腺癌

　　第二節(jié)　雌性激素類(lèi)藥物

　　一、甾體激素

　　雌二醇

　　3 位酚羥基具弱酸性與17 位羥基距離0.855nm

　　代謝：

　　16位羥基化生成雌三醇

　　3或17位羥基形成酯的鈉鹽排出體外

　　17羥基酯化可延長(zhǎng)作用時(shí)間

　　治療卵巢功能不全引起的病癥

　　炔雌醇

　　化學(xué)名：3-羥基-19-去甲-17α-孕甾-1,3,5(10)- 三烯-20-炔-17-醇

　　結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：在雌二醇的17α位引入乙炔基

　　可以口服

　　含乙炔基，遇硝酸銀產(chǎn)生白色炔雌醇銀沉淀

　　有抑制排卵作用，口服避孕藥的組分