2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(66)

　　有典型的蛋白質(zhì)性質(zhì)，兩性

　　在室溫情況下保存不易被降解，但冷凍下會(huì)有一定程度的變性

　　溶液中不穩(wěn)定，產(chǎn)生脫氨、分解和交鏈反應(yīng)

　　用途：調(diào)解糖代謝治療糖尿病

　　對(duì)胰島素描述正確的有

　　A.由A、B兩個(gè)肽鏈組成

　　B.結(jié)構(gòu)中含有多個(gè)半胱氨酸，可形成多個(gè)二硫鍵

　　C.在pH2.5～3.5中穩(wěn)定，注射用水溶液偏酸性

　　D.水溶液在中性條件下易發(fā)生降解

　　E.在中性pH條件下，胰島素結(jié)晶以二聚體形式組成

　　ABCDE

　　二、口服降糖藥

　　根據(jù)作用機(jī)制分四類：

　　(一)胰島素分泌促進(jìn)劑

　　(二)胰島素增敏劑

　　(三)α-葡萄糖苷酶抑制劑

　　(四)醛糖還原酶抑制劑

　　(一)胰島素分泌促進(jìn)劑

　　按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為磺酰脲類和非磺酰脲類

　　1.磺酰脲類

　　甲苯磺丁脲

　　化學(xué)名：N-[2-[4-[[[(環(huán)己氨基) 羰基] 氨基] 磺酰基] 苯基] 乙基]-2-甲氧基 -5- 氯苯甲酰胺

　　第二代

　　結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：磺�；鶎�(duì)位引入較大結(jié)構(gòu)的側(cè)鏈，脲基末端帶有脂環(huán)或含氮脂環(huán)

　　羥基化代謝產(chǎn)物仍有活性，腎功能不良者因排除減慢可能導(dǎo)致低血糖，老年患者要慎用

　　格列美脲

　　結(jié)構(gòu)：噻唑酮，兩個(gè)手性

　　用于Ⅱ型糖尿病，可和胰島素同用，節(jié)省胰島素

　　格列齊特

　　含有一手性碳原子，活性S(+)>R(-)

　　構(gòu)象分析其優(yōu)勢(shì)構(gòu)象呈U型，其中疏水性支鏈處于U型的頂部，U型的底部是酰胺鍵，無活性的類似物不呈現(xiàn)此構(gòu)象

　　用于Ⅱ型糖尿病、老年糖尿病患者

　　那格列奈