2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(二)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(67)

　　(二)胰島素增敏劑

　　1.噻唑烷二酮類

　　作用機(jī)制：直接針對胰島素抵抗而增加胰島素的敏感性

　　馬來酸羅格列酮

　　高選擇性過氧化酶體-增殖系統(tǒng)活化受體γ(PPARγ)激動(dòng)劑

　　副作用引起肝臟丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高

　　用途：2型糖尿病

　　2.雙胍類

　　二甲雙胍

　　化學(xué)名為 1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽

　　易溶于水

　　具有高于一般脂肪胺的強(qiáng)堿性

　　幾乎全部以原型由尿排出，因此腎功能損害者禁用，老年人慎用

　　(三)α-葡萄糖苷酶抑制劑

　　阿卡波糖

　　低聚糖，主要作用于淀粉、葡萄糖水解的最后階段

　　構(gòu)效關(guān)系表明：其活性部位包括取代的環(huán)己烷和4-氨基-D-葡萄糖

　　臨床應(yīng)用于Ⅰ型和Ⅱ型糖尿病患者

　　伏格列波糖

　　是氨基糖類似物(氨基醇)

　　米格列醇

　　結(jié)構(gòu)類似葡萄糖，對α-葡萄糖苷酶有強(qiáng)效抑制作用

　　高劑量時(shí)，則出現(xiàn)明顯飽和狀態(tài)

　　口服降糖藥按作用機(jī)制可分為

　　A.胰島素

　　B.胰島素分泌促進(jìn)劑

　　C.胰島素增敏劑

　　D.醛糖還原酶抑制劑

　　E.α-葡萄糖苷酶抑制劑

　　BCDE

　　A.馬來酸羅格列酮 B.瑞格列奈

　　C.格列本脲 D.甲苯磺丁腺

　　E.阿卡波糖

　　1.增加胰島素敏感性的降血糖藥物是 A

　　2.通過競爭性地與α-葡萄糖苷酶結(jié)合而抑制其活性的降血糖藥物是 E

　　第十篇 維生素類藥物

　　分類：脂溶性維生素：維生素A、維生素D、維生素E和維生素K

　　水溶性維生素：維生素 B1、B2、B6、B12和維生素 C

　　第三十四章 脂溶性維生素

　　維生素A醋酸酯

　　化學(xué)名：(全反式)-3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基-1-環(huán)己烯-1-基)-2,4,6,8-壬四烯-1-醇醋酸酯

　　結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：

　　共軛多烯，側(cè)鏈四個(gè)雙鍵

　　理論16個(gè)順反異構(gòu)體，實(shí)有6個(gè)

　　順式異構(gòu)體中只有2Z(順) -型和6Z -型較為穩(wěn)定

　　所有立體異構(gòu)體中，全反式的活性最強(qiáng)，其余活性均低

　　側(cè)鏈的雙鍵必需與環(huán)己烯共軛才有活性

　　性質(zhì)：

　　易氧化，生成呋喃型氧化物，空氣中自動(dòng)氧化(應(yīng)鋁容器、充氮?dú)�、封閉、避光等)

　　丙烯型醇結(jié)構(gòu)，遇酸易發(fā)生脫水反應(yīng)，生成脫水維生素A，活性降低

　　長期儲存異構(gòu)化為順式異構(gòu)體，活性下降

　　代謝：體內(nèi)被酶催化水解成維生素A，進(jìn)而氧化成視黃醛、視黃酸

　　臨床作用：夜盲癥、角膜軟化、皮膚干裂、粘膜抗感染，預(yù)防和治療癌癥