2011執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)二》復(fù)習(xí)摘要：第五章(1)

　　第五章 栓劑

　　一、概述

　　1.栓劑的概念

　　栓劑系指藥物與適宜基質(zhì)制成的具有一定形狀的供人體腔道內(nèi)給藥的固體制劑。

　　2.栓劑的特點

　　(1)栓劑應(yīng)有適宜的硬度和韌性，無刺激性;

　　(2)引入腔道后，在體溫條件下應(yīng)能熔融、軟化或溶解，且易與分泌物混合，逐漸釋放藥物;

　　(3)栓劑可作為局部治療，通常將潤滑劑、收斂劑、局麻劑、甾體、抗菌藥物制成栓劑，起通便、止痛、止癢抗消炎作用。

　　(4)全身作用的栓劑，可避免肝臟首過效應(yīng)。

　　3.栓劑的種類

　　按其使用腔道不同可分為：直腸栓、陰道栓、尿道栓、鼻用栓、耳用栓等，其形狀與重量各不相同。

　　4.栓劑的質(zhì)量要求：

　　藥物與基質(zhì)應(yīng)混合均勻，外形應(yīng)完整光潔，無刺激性;塞入腔道后應(yīng)能融化、軟化或溶化，并與分泌液混合，逐漸釋放出藥物，產(chǎn)生局部或全身作用;有適宜的硬度，以免在包裝、儲存或使用時變形。

　　二、栓劑基質(zhì)

　　(一)理想基質(zhì)的要求

　　1.室溫時具有適宜的硬度，塞入腔道時不致變形或碎裂，在體溫下易軟化，融化或溶解;

　　2.與藥物混合后不起反應(yīng)，不影響主藥的作用與含量測定;

　　3.對粘膜無不良影響(刺激、毒性、過敏)。局部作用栓劑應(yīng)緩慢釋藥，全身作用栓劑應(yīng)快速釋藥;

　　4.基質(zhì)性質(zhì)穩(wěn)定，貯藏過程中不發(fā)生理化性質(zhì)變化，不易霉變等;

　　5.具有潤濕或乳化性質(zhì)，能容納較多的水;��

　　6.適用于熱熔法及冷壓法制備栓劑;��

　　7.油性基質(zhì)的酸價應(yīng)在0.2以下，皂化價應(yīng)在200～245之間，碘價低于7，熔點與凝固點之差要小。

　　重點關(guān)注項目：

　　來源及化學(xué)組成;熔點;固化點;皂化價;酸價;碘價;水值。

　　(二)油脂性基質(zhì)

　　可可豆脂

　　(1)天然產(chǎn)物，化學(xué)組成為脂肪酸甘油酯，無刺激性，可塑性好，在體溫下迅速熔化;

　　(2)具有多晶型(αββ′γ)，加熱與冷卻速度快結(jié)晶轉(zhuǎn)型，熔點降低，故使用時應(yīng)緩慢加熱至2/3的可可豆脂熔化，讓余熱使其全部熔化，以防止晶型轉(zhuǎn)化，降低熔點;

　　(3)每100g可可豆脂可吸收20～30g的水分(可可豆脂的水值)。

　　關(guān)于可可豆脂的錯誤表述是

　　A.可可豆脂具同質(zhì)多晶性質(zhì)

　　B.β晶型最穩(wěn)定

　　C.制備時熔融溫度應(yīng)高于40℃

　　D.為公認(rèn)的優(yōu)良栓劑基質(zhì)

　　E.不宜與水合氯醛配伍

　　答案：C

　　半合成脂肪酸甘油酯 椰油酯、棕櫚酸酯、山蒼子油脂

　　合成脂肪酸酯 硬脂酸丙二醇酯

　　相關(guān)推薦：

　　2011年全國執(zhí)業(yè)藥師考試報考完全指南手冊

　　2011執(zhí)業(yè)藥師《藥事管理與法規(guī)》精講筆記匯總

　　2011執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)二》各章復(fù)習(xí)摘要匯總