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執(zhí)業(yè)藥師考試

2012年執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)知識點:常見甾體激素

  甾體激素類藥物基本結(jié)構(gòu):均具有環(huán)戊烷駢多氫菲母核。

  分類:

  1.腎上腺皮質(zhì)激素:皮質(zhì)酮衍生物,如可的松、潑尼松、地塞米松等。

  本類藥物多為C21-羥基所形成的酯類。

  結(jié)構(gòu)特點是具有21個C原子:A環(huán):具有Δ4-3-酮基;C17:具有α-醇酮基并多數(shù)有α-羥基;C10、C13:具有角甲基;C11:具有羥基或酮基;其它:有些皮質(zhì)激素具有Δ1,6α、9α鹵素,16α羥基,6α、12α、16α、16β甲基等。

  2.雄性激素及蛋白同化激素:甲睪酮、丙酸睪酮、十一酸睪酮等;蛋白同化激素有苯丙酸諾龍。

  結(jié)構(gòu)特點:雄性激素具有19個C原子;蛋白同化激素具有18個C原子(C10上無角甲基);A環(huán):具有Δ4-3-酮基;C17:無側(cè)鏈,多數(shù)是一個β-羥基,有些是由他形成的酯,有些具有α-甲基。

  3.孕激素:也稱為黃體酮激素或孕酮。典型藥物為黃體酮。

  中國藥典收載有:黃體酮、醋酸甲羥孕酮、己酸羥孕酮、醋酸甲地孕酮原料及制劑;醋酸氯地孕酮原料等。

  結(jié)構(gòu)特點:具有21個C原子;A環(huán):具有Δ4-3-酮基;C17:具有甲酮基,有些具有α-羥基,與醋酸、已酸等形成酯(如醋酸甲地孕酮、醋酸氯地孕酮、己酸羥孕酮等);其它:有些具有Δ6、6β-甲基、6α-甲基、6β-氯。

  4.雌激素:又稱卵泡激素。雌二醇、炔雌醚、苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇、炔雌醇原料及制劑等。

  結(jié)構(gòu)特點:具有18個C原子;A環(huán):為苯環(huán),C3上具有酚羥基且有些形成了酯或醚;C10:無角甲基;C17:具有β-羥基或酮基,有些羥基形成了酯,還有些具有乙炔基。

  口服避孕藥:炔諾酮、炔諾孕酮、炔孕酮。多數(shù)在A環(huán)上具有Δ4-3-酮基,與黃體酮和睪酮一致;有的在C17上具有β-羥基、α-乙炔基或甲酮基;有的在C10上無角甲基,與雌激素相同。

  甾體的常見副作用甾體的副作用與藥量及使用期間有直接的關(guān)系,若長期使用、或大劑量使用較容易造成副作用,但副作用因每個人的體質(zhì)而有所差異。

  血壓上升-當開始服用甾體就要密切注意血壓的變化。一旦血壓上升成為問題,就要服藥控制。你最好學(xué)會在家量血壓。

  饑餓-甾體使人容易饑餓、吃很多,顯著的食欲增加對小孩來說是一大問題,可能需要營養(yǎng)師的協(xié)助來避免體重過重。

  外在形態(tài)改變-庫辛氏狀"Cushingoid"一詞是用來描述因服用甾體所造成的改變,臉頰、軀干可能變得腫胖,特別是臉部及眼臉會浮腫,而相對地,手腳就顯得"皮包骨".鹽和液體的滯留——甾體會有使液體滯留的傾向,這就是為何限鹽飲食是很重要的。

  降低對感染的反應(yīng)——當孩童服用大劑量的甾體時,對抗感染的能力就會降低,有些感染會變得非常嚴重,假若孩童尚未感染水痘,或未接受疫苗,就要避免暴露在公共場所,當孩童已暴露時,必須盡快就醫(yī)。

  情緒搖擺不定——當你服用甾體時,可能會發(fā)生極度的高興、憂傷、或活躍。

  腸胃方面的問題-甾體會增加對腸胃道的刺激,假如出現(xiàn)胃不舒服的問題,要找你的醫(yī)生,這時可以用制酸劑,早上吃飯時合并服用甾體,可減少胃部不適。避免同時服用阿斯匹靈(Aspirin)類的藥物,因為會引起胃不舒服。

  粉刺(青春痘)-對青春期的孩子,甾體會加重粉刺的產(chǎn)生。

  月經(jīng)周期的改變-對青少女而言,經(jīng)期會變得不規(guī)律,甚至停經(jīng)幾個月。

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