2013執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)二復(fù)習摘要(4)

　　緩釋、控釋制劑的體內(nèi)、體外評價方法

　　一、體外釋放度試驗

　　1.儀器裝置溶出度測定儀

　　2.溫度37℃±0.5℃

　　3.釋放試驗的介質(zhì)

　　去空氣的新鮮純化水或0.001～0.1mol/l稀鹽酸或PH3～8的磷酸鹽緩沖液

　　4.取點設(shè)計與釋放標準(1次/12h)

　　至少應(yīng)測三個取樣點

　　第一取樣點：0.5～2h主要考察有無突釋效應(yīng)

　　第二取樣點：中間點用于確定釋藥特性

　　第三取樣點：最后取樣點考察釋藥是否完全

　　第四、五點：通過五點考察用于表征控釋制劑的體外釋放度

　　5.藥物釋放曲線的擬合

　　對于緩釋制劑，常用一級釋藥方程、Higuchi方程進行擬合

　　對于控釋制劑，常用的模型有零級釋藥方程

　　零級釋藥：Mt/M∞= Kt

　　一級釋藥：㏑(1-Mt/M∞) =-Kt

　　Higuchi方程：Mt/M∞=Kt1/2

　　分布函數(shù)式中Mt為t時間的釋藥量，M∞為t∞時的釋藥量。

　　二、體內(nèi)生物利用度與生物等效性研究

　　三、體內(nèi)外相關(guān)性

　　點點相關(guān)關(guān)系：是最高水平的相關(guān)關(guān)系，體內(nèi)吸收曲線可通過Wagner-Nelson法或 Loo-Reegelman法求得

　　利用統(tǒng)計矩分析原理，建立體外釋放平均時間與體內(nèi)平均滯留時間的相關(guān)性;

　　單點相關(guān)關(guān)系：只能說明部分相關(guān)

　　制定緩、控釋制劑釋放度時，至少應(yīng)測定幾個取樣點

　　A.1個

　　B.2個

　　C.3個

　　D.4個

　　E.5個

　　答案C

　　關(guān)于體內(nèi)外相關(guān)性的敘述，錯誤的是

　　A.體外釋放曲線與體內(nèi)吸收曲線上對應(yīng)的各個時間點分別相關(guān)，是點對點相關(guān)

　　B.點對點相關(guān)是最高水平的相關(guān)關(guān)系

　　c.某個時間點的釋放量與藥動學參數(shù)之間的單點相關(guān)只能說明體內(nèi)外有部分相關(guān)

　　D.單點相關(guān)是最高水平的相關(guān)關(guān)系

　　E.體內(nèi)體外相關(guān)時能通過體外釋放曲線預(yù)測體內(nèi)情況

　　答案D