2013執(zhí)業(yè)藥師考試藥劑學(xué)輔導(dǎo)：微型膠囊

　　微型膠囊

　　一 概述

　　概念：微型膠囊，簡稱微囊。其直徑為1～5000um。

　　特點：①提高藥物的穩(wěn)定性;②掩蓋藥物的不良嗅味;③防止藥物在胃腸道內(nèi)失活;④緩釋或控釋 ⑤使液態(tài)藥物固態(tài)化;⑥減少藥物的配伍變化;⑦使藥物濃集于靶區(qū)

　　二、常用囊材

　　分為三大類：

　　1.天然高分子材料： 明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼聚糖、蛋白質(zhì)。

　　2.半合成高分子囊材：CMC-Na、CAP、EC、MC。

　　3.合成高分子囊材：

　　1)非生物降解囊材：聚酰胺，硅橡膠等。

　　2)可生物降解囊材：聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸一聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG)等。

　　三、微囊化方法

　　微囊制備方法分為：物理化學(xué)法、物理機械法、化學(xué)法。

　　1.物理化學(xué)法

　　1)單凝聚法：甲醛溶液做交聯(lián)劑使明膠囊壁固化。

　　2)復(fù)凝聚法

　　原理：利用兩種具有相反電荷的高分子材料(如明膠與阿拉伯膠)作囊材，電荷作用，形成復(fù)合物，凝聚析出成囊。調(diào)節(jié)pH值至8～9，加入37%甲醛固化囊壁。

　　3)除以上兩個方法外還有：溶劑-非溶劑法，改變溫度法，液中干燥法。

　　2.物理機械法

　　具體有：噴霧干燥，空氣懸浮，噴霧凍凝法等。

　　3.化學(xué)法

　　具體有：界面縮聚法，輻射交聯(lián)法等。

　　四、微囊中藥物的釋放

　　1.釋放機理

　　1)透過囊壁擴散釋藥 2)囊壁溶解釋藥 3)囊壁降解釋藥

　　2.影響藥物釋放速率的因素

　　1)微囊粒徑： 2)囊壁的厚度：3)囊材的理化性質(zhì)：常用材料形成的囊壁釋藥速度：

　　明膠>乙基纖維素>苯乙烯-馬來酐共聚物>聚酰胺、4)藥物的性質(zhì)：

　　5)附加劑的性質(zhì)：加入疏水性物質(zhì)如硬脂酸、蜂蠟、十六醇等，可使藥物緩釋

　　6)工藝條件：7)pH 值的影響： 8)離子強度的影響：

　　五、微囊的質(zhì)量評價

　　1.微囊的粒徑與囊形 2.含量測定：常用溶媒提取法

　　3.藥物載量與包封率|：粉末微囊僅測載藥量

　　載藥量 =(微囊內(nèi)藥量/微囊總質(zhì)量)×100%

　　載藥量=[(微囊內(nèi)藥量/微囊內(nèi)藥量+介質(zhì)中藥量)]×100%

　　4.藥物釋放速度：