文章責編:maxiaoye
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調血脂藥
羥甲戊二酰輔酶A (HMG-CoA)還原酶抑制劑:洛伐他汀
影響膽固醇及甘油三酯代謝藥物:苯氧基烷酸類:吉非羅齊;煙酸類:煙酸
藥名 |
洛伐他汀 Lovastatin |
結構 化學名 |
(2S)--2-甲基丁酸(1S,3R,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-六氫-3,7-二甲基-8-[2-[(2R,4R)-四氫-4-羥基-6-氧-2H-吡喃-2-基]乙基]-1-萘酯 (包含:六氫萘環(huán)、四氫吡喃基(六元內酯環(huán))、2-甲基丁酸酯) |
類型 |
前藥、羥甲戊二酰輔酶A (HMG-CoA)還原酶抑制劑 |
化學性質 |
固體在貯存過程其六元內酯環(huán)上羥基發(fā)生氧化反應,生成二酮吡喃衍生物。 其水溶液在酸、堿條件下,內酯環(huán)能迅速水解,生成羥基酸。羥基酸,為較穩(wěn)定化合物 |
代謝 |
內酯環(huán)水解為羥基酸衍生物才具活性 主要活性代謝物是洛伐他汀開環(huán)羥基酸和其3-羥基、3-亞甲基、3-羥基甲基衍生物,其活性作用比洛伐他汀略低,3-羥基洛伐他汀進一步重排為6-羥基代謝物后,失去活性. |
藥物用途 |
使內源性的膽固醇合成減少。 用于原發(fā)性高膽固醇血癥,也可用于以高膽固醇血癥為主的合并有高甘油三脂血癥的患者。能降低血液中的總膽固醇含量。 |
藥名 |
吉非羅齊/吉非貝齊gemfibrozil |
結構 化學名 |
2,2-二甲基-5-(2,5-二甲基苯氧基)戊酸 |
類型 |
苯氧基烷酸類 |
性質 |
本品為白色固體,幾乎不溶于水和酸性溶液,可溶于堿性溶液。 |
藥物用途 |
吉非貝齊可降低總膽固醇和甘油三酯的水平,減少冠心病的發(fā)病幾率,特別適用于VLDL-膽固醇、LDL-膽固醇及甘油三酯的水平升高的高脂血癥及糖尿病引起的血脂升高。 |
其他 |
氯貝丁酯(clofibrate)、芐氯貝特(beclobrate)、非諾貝特fenofibrate)、非尼貝特(fenirofibrate) |
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