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2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)二》藥物化學(xué)復(fù)習(xí)講義(1)

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　　調(diào)血脂藥

　　羥甲戊二酰輔酶A (HMG-CoA)還原酶抑制劑：洛伐他汀

　　影響膽固醇及甘油三酯代謝藥物：苯氧基烷酸類：吉非羅齊;煙酸類：煙酸

藥名

 洛伐他汀 Lovastatin

結(jié)構(gòu)

化學(xué)名

 （2S）--2-甲基丁酸（1S,3R,7S,8S,8aR)-1，2，3，7，8，8a-六氫-3，7-二甲基-8-[2-[(2R,4R)-四氫-4-羥基-6-氧-2H-吡喃-2-基]乙基]-1-萘酯
(包含：六氫萘環(huán)、四氫吡喃基（六元內(nèi)酯環(huán)）、2-甲基丁酸酯)

類型

 前藥、羥甲戊二酰輔酶A (HMG-CoA)還原酶抑制劑

化學(xué)性質(zhì)

 固體在貯存過程其六元內(nèi)酯環(huán)上羥基發(fā)生氧化反應(yīng)，生成二酮吡喃衍生物。 其水溶液在酸、堿條件下，內(nèi)酯環(huán)能迅速水解，生成羥基酸。羥基酸,為較穩(wěn)定化合物

代謝

 內(nèi)酯環(huán)水解為羥基酸衍生物才具活性
主要活性代謝物是洛伐他汀開環(huán)羥基酸和其3-羥基、3-亞甲基、3-羥基甲基衍生物，其活性作用比洛伐他汀略低，3-羥基洛伐他汀進(jìn)一步重排為6-羥基代謝物后，失去活性.

藥物用途

 使內(nèi)源性的膽固醇合成減少。
用于原發(fā)性高膽固醇血癥，也可用于以高膽固醇血癥為主的合并有高甘油三脂血癥的患者。能降低血液中的總膽固醇含量。

藥名

 吉非羅齊/吉非貝齊gemfibrozil

結(jié)構(gòu)

化學(xué)名

 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲基苯氧基）戊酸

類型

 苯氧基烷酸類

性質(zhì)

 本品為白色固體，幾乎不溶于水和酸性溶液，可溶于堿性溶液。

藥物用途

 吉非貝齊可降低總膽固醇和甘油三酯的水平，減少冠心病的發(fā)病幾率，特別適用于VLDL-膽固醇、LDL-膽固醇及甘油三酯的水平升高的高脂血癥及糖尿病引起的血脂升高。

其他

 氯貝丁酯(clofibrate)、芐氯貝特(beclobrate)、非諾貝特fenofibrate)、非尼貝特(fenirofibrate)
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