2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)二》藥物化學(xué)復(fù)習(xí)講義(8)

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　　抗結(jié)核病藥

　　一、抗生素類抗結(jié)核病藥

　　硫酸鏈霉素 ：一分子鏈霉胍與一分子鏈霉雙糖縮合成的堿性甙，三個(gè)堿性中心。第一個(gè)抗結(jié)核病

　　利福平 ：4-甲基…肺結(jié)核及其他結(jié)核，麻風(fēng)病、厭氧菌。半合成抗生素， 大環(huán)內(nèi)酰胺類，27個(gè)C

　　利福噴汀 ：4-環(huán)戊基…同利福平，抗菌活性是利的2-10倍，常與其他結(jié)核藥合用。

　　利福霉素共性：1、遇光變質(zhì)、氧化、水解 2、鹽酸下與亞硝酸鈉氧化成醌類，橙色變暗紅。

　　二、合成抗結(jié)核病藥

　　對氨基水楊酸鈉 ：對結(jié)核桿菌有選擇性抑制作用，但無殺菌作用，易產(chǎn)生抗藥，合用。

　　異煙肼 ：酰肼基，酸或堿下水解成異煙酸和肼，游離肼有毒性。遇光變質(zhì)，易溶水，

　　性質(zhì) ： 1、還原反應(yīng)：氨制硝酸銀，管壁生成銀鏡。

　　2、縮合反應(yīng)：肼基與香草醛、芳醛縮合成淡黃色異煙腙。

　　3、沉淀反應(yīng)：吡定啶環(huán)堿性，與銅離子(重金屬鹽)酸性下生成紅色螯合物。

　　4、酸性中與溴酸鉀作用，作于含量測定。

　　鹽酸乙胺丁醇 ：2R，2 R…極易溶水，與其他聯(lián)合治療肺結(jié)核，單用易產(chǎn)生耐藥性。

　　性質(zhì)：1、加硫酸銅、氫氧化鈉生成絡(luò)合物，藍(lán)色。 2、與苦味酸生成沉淀

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