2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)二》藥物化學(xué)復(fù)習(xí)講義(10)

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　　內(nèi)酰胺類抗生素

　　一、青霉素及半合成青霉素類 6-APA (2S，5R，6R) 過(guò)敏原：青霉噻唑基，故有交叉耐藥性

　　青霉素G：1、酸性下不穩(wěn)定，分子重排成青霉二酸 3、堿中羥肟酸鐵反應(yīng) 堿開環(huán)

　　2、強(qiáng)酸加熱下成青霉醛和青霉胺 4、酰胺側(cè)鏈影響活性，口服水解破壞

　　氨芐西林：成鈉鹽供注射，第一個(gè)用于臨床的廣譜青霉素。用右旋體。市售三水物

　　性質(zhì)： 1、a-氨基酸：茚三酮反應(yīng) 2、多肽鏈：雙縮脲反應(yīng)，堿性酒石酸酮紫色。

　　阿莫西林：(羥氨芐青霉素) 右旋體。同上，發(fā)生青毒素的降解反應(yīng)和氨芐西林的聚合反應(yīng)。

　　替莫西林：-CH O，對(duì)-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。革蘭氏陰性菌引起的尿路和軟組織感染。-噻吩

　　哌拉西林：常用鈉鹽。在a-氨基上引入極性較大基團(tuán)，對(duì)綠膿桿菌有效。 廣譜、長(zhǎng)效

　　二、頭孢菌素及半合成頭孢菌素類 ：7-ACA ( 6R，7R )

　　對(duì)酸較穩(wěn)定，與青霉素很少或無(wú)交叉過(guò)敏性，彼此無(wú)交叉過(guò)敏反應(yīng)。

　　頭孢噻吩鈉：第一代頭孢菌素。用于耐青霉素細(xì)菌引起的各種感染，口服不易吸收，注射給藥。

　　頭孢噻肟鈉：第三代頭孢菌素。對(duì)革蘭氏陰性菌，尤腸桿菌強(qiáng)。

　　甲氧肟基對(duì)-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，順式大于反式100倍，光照下易順轉(zhuǎn)反，故避光。

　　二氨基噻唑基團(tuán)，增加親和力，廣譜。 只能注射、耐酶、廣譜。

　　頭孢哌酮鈉：第三代頭孢菌素。對(duì)綠膿桿菌的作用較強(qiáng)，注射給藥。 與哌拉西林相似

　　頭孢氨芐：臭。陽(yáng)性大于陰。干燥下穩(wěn)定，強(qiáng)酸強(qiáng)堿、熱、紫外線水解。PH 8.5以下穩(wěn)定。

　　性質(zhì)：1、茚三酮反應(yīng) 2、硝酸-硫酸 ：黃色(頭孢類反應(yīng))

　　頭孢羥氨芐：特異臭。性質(zhì)同上，可口服。

　　頭孢克洛：為半合成可口服的第二代頭孢菌素。

　　三、非經(jīng)典的 -內(nèi)酰胺類抗生素及 -內(nèi)酰胺酶抑制劑

　　克拉維酸、舒巴坦、氨曲南：對(duì)酶有抑制，本身又具有抗菌活性。

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