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第四章 消化系統(tǒng)疾病用藥
第一節(jié) 抗酸劑與抑酸劑
第一亞類 抗酸劑
(1)吸收性抗酸劑：碳酸氫鈉。
(2)非吸收性抗酸劑：含難吸收的陽(yáng)離子，口服后只能直接中和胃酸而不被胃腸道吸收——鋁、鎂制劑，如鋁碳酸鎂、氫氧化鋁、三硅酸鎂。
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
直接中和胃酸，減少胃酸和胃蛋白酶對(duì)胃黏膜的侵蝕，并能形成保護(hù)膜，覆蓋于胃黏膜表面
——用于對(duì)癥治療，緩解反酸、胃痛等癥狀。
(二)典型不良反應(yīng)
1.碳酸氫鈉、碳酸鈣——釋放二氧化碳——呃逆、腹脹和噯氣，反跳性胃酸分泌增加。
2.氫氧化鎂——產(chǎn)生氯化鎂——引起腹瀉;腎功能不良者可引起血鎂過(guò)高。
3.鋁、鈣劑——便秘。
4.鋁離子可松弛胃平滑肌，引起胃排空延遲和便秘——可被鎂離子對(duì)抗——鋁碳酸鎂。
二、用藥監(jiān)護(hù)
1.最佳服用時(shí)間：
胃不適癥狀出現(xiàn)，或?qū)⒁霈F(xiàn)時(shí)，如兩餐之間和睡眠前。
2.片劑抗酸劑適宜嚼碎服用。
3.增加日服藥次數(shù)，一日4次或更多。
第二亞類 抑酸劑——質(zhì)子泵抑制劑
抑制胃酸分泌和防治消化性潰瘍的最有效藥物。
◆奧美拉唑
◆泮托拉唑
◆蘭索拉唑
◆雷貝拉唑
◆埃索美拉唑
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
PPI特異性地抑制H+，K+-ATP酶(質(zhì)子泵)的活性，抑制胃酸生成的終末環(huán)節(jié)。抑酸作用強(qiáng)大。
并可與抗菌藥物、鉍劑聯(lián)合用于幽門螺桿菌(Hp)感染的根除治療——TANG補(bǔ)充：三聯(lián)療法。
埃索美拉唑——奧美拉唑的異構(gòu)體，優(yōu)于奧美拉唑。
蘭索拉唑?qū)儆诘诙鶳PI。
泮托拉唑?qū)儆诘谌鶳PI。不受食物和其他抗菌藥影響，對(duì)胃壁細(xì)胞的選擇性更專一。
雷貝拉唑——抑制胃酸分泌作用更快速、更強(qiáng)大。高效、速效、安全。抗幽門螺桿菌活性高。
(二)典型不良反應(yīng)
長(zhǎng)期或高劑量使用PPI——可引起髖骨、腕骨、脊椎骨骨折。
PPI極少發(fā)生耐藥現(xiàn)象，但停藥后引起的胃酸分泌反彈持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)，可達(dá)2個(gè)月。
(三)禁忌證
嚴(yán)重腎功能不全者、妊娠及哺乳期、嬰幼兒。
(四)藥物相互作用
抗血小板藥氯吡格雷可能引發(fā)胃灼熱和胃潰瘍，同時(shí)使用質(zhì)子泵抑制劑以防止或減輕相關(guān)癥狀。
奧美拉唑、蘭索拉唑會(huì)明顯降低氯吡格雷的療效。
【結(jié)論】使用氯吡格雷者，如須使用質(zhì)子泵抑制劑，應(yīng)考慮泮托拉唑或雷貝拉唑。
二、用藥監(jiān)護(hù)
1.常須制成腸溶制劑，至小腸內(nèi)溶解再吸收，以規(guī)避酸性的破壞作用。
2.服用時(shí)應(yīng)以整片(粒)吞服，不得咀嚼和壓碎(對(duì)比TANG：鋁碳酸鎂是嚼碎)，并至少在餐前1h服用。
3.不宜再服用其他抗酸劑或抑酸劑。不建議大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用(卓-艾綜合征例外)。
4.不需要多次給藥，一日1次或2次(前后對(duì)比TANG：鋁碳酸鎂一日4次)。
第三亞類 抑酸劑-組胺H2受體阻斷劑
可逆性競(jìng)爭(zhēng)壁細(xì)胞基底膜上的H2受體，顯著抑制胃酸分泌。
◆西咪替丁
◆雷尼替丁
◆法莫替丁
◆尼扎替丁
◆羅沙替丁乙酸酯
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
抑制胃酸分泌(強(qiáng)度不如PPI)，尤其能抑制夜間基礎(chǔ)胃酸分泌。
用于胃及十二指腸潰瘍、功能性消化不良、胃食管反流病、消化性潰瘍并發(fā)出血，防治應(yīng)激性潰瘍。
(二)典型不良反應(yīng)
1.常見(jiàn)：頭暈、嗜睡。
2.長(zhǎng)期用藥——胃內(nèi)細(xì)菌繁殖，誘發(fā)感染。
3.耐藥發(fā)生很快(不如PPI)。
4.突然停用可能引起胃酸分泌反跳性增加——慢性消化性潰瘍、穿孔。
(三)禁忌證
1.急性胰腺炎者禁用西咪替丁
(補(bǔ)充TANG——為什么?西咪替丁可導(dǎo)致急性胰腺炎)。
2.8歲以下兒童、苯丙酮尿癥者、急性間歇性血卟啉病患者禁用雷尼替丁。
二、用藥監(jiān)護(hù)
餐后服用比餐前效果為佳(對(duì)比：PPI餐前)，因?yàn)椴秃笪概趴昭舆t，有更多的緩沖作用;
鑒于相同的原因，不宜與促胃腸動(dòng)力藥聯(lián)合應(yīng)用。
司機(jī)和高空作業(yè)者應(yīng)避免服用——幻覺(jué)、定向力障礙。
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