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鈣通道阻滯劑類抗高血壓藥作用機(jī)制
作用機(jī)制:
1.對(duì)心血管
A.二氫吡啶類——(XX地平)擴(kuò)張血管——強(qiáng)。
B.非二氫吡啶類——維拉帕米和地爾硫
、賹(duì)竇房結(jié)和房室結(jié)處的鈣通道具有選擇性——負(fù)性頻率和負(fù)性傳導(dǎo)、降低交感神經(jīng)活性;②負(fù)性肌力:明顯降低心肌收縮性,使心臟興奮-收縮脫耦聯(lián),降低心肌耗氧量。用于治療——心律失常、心絞痛、高血壓。
2.對(duì)平滑肌
(1)血管平滑。憾䴕溥拎ゎ怌CB主要作用于血管平滑肌上的L型鈣通道,抑制血管收縮時(shí)所需要的Ca2+自細(xì)胞外流入,明顯舒張血管。
、僦饕鎻垊(dòng)脈,對(duì)靜脈影響較小——降血壓。
②動(dòng)脈中又以冠狀血管較為敏感,能舒張大的輸送血管和小的阻力血管,增加冠脈流量及側(cè)支循環(huán)量——治療心絞痛。
③舒張外周血管——治療外周血管痙攣性疾病。
④舒張腦血管——尼莫地平——增加腦血流量。
(2)其他平滑肌:松弛氣管平滑肌;松弛胃腸道、輸尿管及子宮平滑肌。
3.抗動(dòng)脈粥樣硬化作用——干擾Ca2+參與動(dòng)脈粥樣硬化的病理過程,如平滑肌增生,脂質(zhì)沉淀和纖維化——用于心絞痛。
4.對(duì)紅細(xì)胞和血小板結(jié)構(gòu)與功能的影響:減輕Ca2+超載對(duì)紅細(xì)胞的損傷,抑制血小板活化。
5.腎功能——保護(hù)作用。
練習(xí)題
1.(單選題)鈣拮抗藥對(duì)血管作用描述正確的是
A.擴(kuò)張腦血管,收縮冠脈血管
B.收縮腦血管,收縮冠脈血管
C.擴(kuò)張腦血管,擴(kuò)張冠脈血管
D.收縮腦血管,擴(kuò)張冠脈血管
E.對(duì)腦血管和冠脈血管沒有明顯影響
【正確答案】C
【答案解析】鈣通道阻滯劑能明顯舒張血管,主要舒張動(dòng)脈,對(duì)靜脈影響較小,因此可以用于降低血壓。動(dòng)脈中又以冠狀血管較為敏感,能舒張大的輸送血管和小的阻力血管,增加冠脈流量及側(cè)支循環(huán)量,治療心絞痛有效。腦血管也較敏感,尼莫地平舒張腦血管作用較強(qiáng),能增加腦血流量。
2.(單選題)對(duì)伴有哮喘的心絞痛患者更適用的藥物是
A.普萘洛爾
B.哌唑嗪
C.硝苯地平
D.硝酸甘油
E.美托洛爾
【正確答案】C
【答案解析】鈣通道阻滯劑對(duì)支氣管平滑肌的松弛作用較為明顯,因此可用于伴有哮喘的心絞痛。
3.(多選題)鈣通道阻滯劑的作用機(jī)制包括
A.松弛氣管平滑肌
B.舒張腦血管
C.主要舒張動(dòng)脈血管
D.二氫吡啶類CCB主要作用于血管平滑肌上的L型鈣通道
E.對(duì)靜脈血管影響較小
【正確答案】ABCDE
【答案解析】鈣通道阻滯劑對(duì)平滑肌的作用機(jī)制:
(1)血管平滑。憾䴕溥拎ゎ怌CB主要作用于血管平滑肌上的L型鈣通道,抑制血管收縮時(shí)所需要的Ca2+自細(xì)胞外流入,明顯舒張血管。
①主要舒張動(dòng)脈,對(duì)靜脈影響較小——降血壓。
②動(dòng)脈中又以冠狀血管較為敏感,能舒張大的輸送血管和小的阻力血管,增加冠脈流量及側(cè)支循環(huán)量——治療心絞痛。
③舒張外周血管——治療外周血管痙攣性疾病。
④舒張腦血管——尼莫地平——增加腦血流量。
(2)其他平滑肌:松弛氣管平滑肌;松弛胃腸道、輸尿管及子宮平滑肌。
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