2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(一)復(fù)習(xí)要點(28)

　　進(jìn)入血液循環(huán)的藥物從血液向組織、細(xì)胞間液和向細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運的過程。

　　(大部分藥物屬于被動轉(zhuǎn)運)

　　當(dāng)分布達(dá)到平衡時，組織和血漿中藥物濃度的特點：

　　(1)藥物在血漿和組織液間的轉(zhuǎn)運是雙向、可逆的。

　　(2)比值恒定，這一比值為組織中藥物分配系數(shù)。

　　(3)濃度不一定相等。

　　影響因素:

　　1)體液的pH值和藥物離解度。細(xì)胞內(nèi)液7.0，外7.4，弱酸性藥物在偏堿性外液中解離多，易從胞內(nèi)向胞外轉(zhuǎn)運，弱堿性藥物則相反。

　　2)血漿蛋白率：具有飽和性(血漿白蛋白量有限，且受肝臟功能影響)和可逆性(暫時儲存)

　　3)器官血流量：再分布

　　4)組織親和力

　　5)屏障

　　血漿蛋白結(jié)合

　　l 可逆性(Reversible equilibrium

　　l 可飽和性(Saturable)

　　l DP不能通過細(xì)胞膜

　　血腦屏障

　　(Blood-brain barrier, BBB)

　　n 大分子、脂溶度低、DP不能通過

　　n 有中樞作用的藥物脂溶度一定高

　　n 也有載體轉(zhuǎn)運，如葡萄糖可通過

　　n 可變：炎癥時，通透性↑，大劑量青霉素有效

　　胎盤屏障 (Placental barrier)

　　— 胎毛細(xì)血管內(nèi)皮對藥物轉(zhuǎn)運的選擇性­

　　— 脂溶度、分子大小是主要影響因素 (1000 不能)

　　— 母血pH = 7.44; 胎血pH=7.30。弱堿性藥物在胎血內(nèi)易離解

　　— 胎盤有代謝(如氧化)藥物的功能

　　— 轉(zhuǎn)運方式和其它細(xì)胞相同：簡單擴(kuò)散

　　— 大多數(shù)藥物均能進(jìn)入胎兒