2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(36)

　　制霉菌素

　　化學(xué)結(jié)構(gòu)、體內(nèi)過程、抗菌作用與兩性霉素B基本相同，但作用較弱，毒性更大，不作注射用。

　　口服難吸收，對(duì)全身真菌感染無治療作用。但可用于腸道念珠菌病，預(yù)防長(zhǎng)期使用廣譜抗生素所引起的真菌性二重感染。

　　第十二章 抗病毒藥

　　重點(diǎn)內(nèi)容：

　　1. 廣譜抗病毒藥

　　利巴韋林、干擾素的藥理作用及臨床應(yīng)用

　　2. 抗RNA病毒藥

　　齊多夫定、金剛烷胺的藥理作用及臨床應(yīng)用

　　3. 抗DNA病毒藥

　　阿昔洛韋、阿糖腺苷、拉米夫定的藥理作用及臨床應(yīng)用

　　第一節(jié)　廣譜抗病毒藥

　　利巴韋林(ribavirin，病毒唑)

　　嘌呤三氮唑化合物

　　抑制RNA和DNA病毒 ; 甲型、乙型流感病毒、副流感病毒、呼吸道合胞病毒、麻疹病毒、乙型腦炎病毒、副黏病毒、甲型肝炎病毒和人免疫缺陷病毒(HIV)等。

　　【臨床應(yīng)用】

　　①治療丙型肝炎患者：口服，與干擾素聯(lián)用;

　�、谥委熂仔�、乙型流感病毒：氣霧療法;

　　③用于流行性出血熱、麻疹并發(fā)肺炎：靜脈給藥;

　�、苡糜趲�狀皰疹、生殖器皰疹等：局部。

　　二、生物制劑

　　干擾素，由Ⅰ型(IFN-α、IFN-β、IFN-ω)和Ⅱ型(IFN-γ)組成。

　�、裥虸FN：抗病毒作用

　�、蛐虸FN：巨噬細(xì)胞、中性粒細(xì)胞、自然殺傷細(xì)胞(NK)活化作用。

　　IFN口服無效，注射給藥。

　�、買FN-α為廣譜抗病毒藥。

　　機(jī)制：通過誘導(dǎo)機(jī)體細(xì)胞產(chǎn)生抗病毒蛋白酶，抑制病毒復(fù)制。

　　IFNs通過抗病毒作用、免疫調(diào)節(jié)作用，治療病毒感染。

　　臨床用于多種病毒感染性疾病，如慢性肝炎、皰疹性角膜炎、帶狀皰疹等，亦用于抗腫瘤。

　　②IFN-α2b用于治療慢性病毒性肝炎、尖銳濕疣、生殖器皰疹。

　　胸腺肽α 1

　　胸腺肽α 1為一組免疫活性肽，可誘導(dǎo)T細(xì)胞分化成熟，調(diào)節(jié)其功能。

　　臨床用于慢性肝炎、艾滋病、其他病毒性感染，腫瘤治療。

　　轉(zhuǎn)移因子

　　轉(zhuǎn)移因子是從健康人白細(xì)胞中提取的一種核苷肽，無抗原性，可將供體細(xì)胞免疫信息轉(zhuǎn)移給未致敏的受體細(xì)胞，使其獲得供體細(xì)胞的特異性和非特異性細(xì)胞免疫功能，亦能起到佐劑作用。

　　臨床用于艾滋病、病毒感染、霉菌感染，腫瘤輔助治療。

　　第二節(jié)　抗RNA病毒藥

　　一、滋病毒藥

　　齊多夫定

　　【藥理作用】

　　對(duì)HIV-1和HIV-2均有抑制作用。在活化細(xì)胞內(nèi)的抗HIV作用，強(qiáng)于靜止細(xì)胞內(nèi)。

　　機(jī)制：在艾滋病毒(HIV)感染的細(xì)胞內(nèi)→胸苷激酶、胸苷酸激酶的作用下→轉(zhuǎn)化為活性三磷酸體(AZTTP)→以假底物形式競(jìng)爭(zhēng)HIV反轉(zhuǎn)錄酶，并摻入到正在合成的單鏈DNA中，抑制DNA鏈的增長(zhǎng)→阻礙病毒的復(fù)制和繁殖。

　　對(duì)人體細(xì)胞DNA聚合酶的影響小，因而不抑制人體細(xì)胞的增殖。

　　艾滋病毒感染治療的首選藥，有并發(fā)癥時(shí)，需應(yīng)用對(duì)癥的其他藥物聯(lián)合治療，可以延緩疾病的進(jìn)程，延長(zhǎng)病人的存活期。

　　HIV蛋白酶抑制藥

　　本類藥物有沙奎那韋、利托那韋、奈非那韋、英地那韋、安潑那韋。

　　共同特點(diǎn)：

　　● 選擇性抑制HIV蛋白酶，對(duì)HIV-1病毒復(fù)制有很強(qiáng)的抑制作用，但對(duì)人細(xì)胞蛋白酶的親和力很弱;

　　● 與核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制藥(NRTIs)合用，有協(xié)同作用;

　　● 病毒易產(chǎn)生耐藥，但比NRTIs慢;

　　● 被細(xì)胞色素P450代謝。