2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識(一)復習要點(36)

　　制霉菌素

　　化學結構、體內(nèi)過程、抗菌作用與兩性霉素B基本相同，但作用較弱，毒性更大，不作注射用。

　　口服難吸收，對全身真菌感染無治療作用。但可用于腸道念珠菌病，預防長期使用廣譜抗生素所引起的真菌性二重感染。

　　第十二章 抗病毒藥

　　重點內(nèi)容：

　　1. 廣譜抗病毒藥

　　利巴韋林、干擾素的藥理作用及臨床應用

　　2. 抗RNA病毒藥

　　齊多夫定、金剛烷胺的藥理作用及臨床應用

　　3. 抗DNA病毒藥

　　阿昔洛韋、阿糖腺苷、拉米夫定的藥理作用及臨床應用

　　第一節(jié)　廣譜抗病毒藥

　　利巴韋林(ribavirin，病毒唑)

　　嘌呤三氮唑化合物

　　抑制RNA和DNA病毒 ; 甲型、乙型流感病毒、副流感病毒、呼吸道合胞病毒、麻疹病毒、乙型腦炎病毒、副黏病毒、甲型肝炎病毒和人免疫缺陷病毒(HIV)等。

　　【臨床應用】

　�、僦委煴�型肝炎患者：口服，與干擾素聯(lián)用;

　�、谥委熂仔�、乙型流感病毒：氣霧療法;

　�、塾糜诹餍行猿鲅獰�、麻疹并發(fā)肺炎：靜脈給藥;

　　④用于帶狀皰疹、生殖器皰疹等：局部。

　　二、生物制劑

　　干擾素，由Ⅰ型(IFN-α、IFN-β、IFN-ω)和Ⅱ型(IFN-γ)組成。

　�、裥虸FN：抗病毒作用

　�、蛐虸FN：巨噬細胞、中性粒細胞、自然殺傷細胞(NK)活化作用。

　　IFN口服無效，注射給藥。

　�、買FN-α為廣譜抗病毒藥。

　　機制：通過誘導機體細胞產(chǎn)生抗病毒蛋白酶，抑制病毒復制。

　　IFNs通過抗病毒作用、免疫調(diào)節(jié)作用，治療病毒感染。

　　臨床用于多種病毒感染性疾病，如慢性肝炎、皰疹性角膜炎、帶狀皰疹等，亦用于抗腫瘤。

　�、贗FN-α2b用于治療慢性病毒性肝炎、尖銳濕疣、生殖器皰疹。

　　胸腺肽α 1

　　胸腺肽α 1為一組免疫活性肽，可誘導T細胞分化成熟，調(diào)節(jié)其功能。

　　臨床用于慢性肝炎、艾滋病、其他病毒性感染，腫瘤治療。

　　轉(zhuǎn)移因子

　　轉(zhuǎn)移因子是從健康人白細胞中提取的一種核苷肽，無抗原性，可將供體細胞免疫信息轉(zhuǎn)移給未致敏的受體細胞，使其獲得供體細胞的特異性和非特異性細胞免疫功能，亦能起到佐劑作用。

　　臨床用于艾滋病、病毒感染、霉菌感染，腫瘤輔助治療。

　　第二節(jié)　抗RNA病毒藥

　　一、滋病毒藥

　　齊多夫定

　　【藥理作用】

　　對HIV-1和HIV-2均有抑制作用。在活化細胞內(nèi)的抗HIV作用，強于靜止細胞內(nèi)。

　　機制：在艾滋病毒(HIV)感染的細胞內(nèi)→胸苷激酶、胸苷酸激酶的作用下→轉(zhuǎn)化為活性三磷酸體(AZTTP)→以假底物形式競爭HIV反轉(zhuǎn)錄酶，并摻入到正在合成的單鏈DNA中，抑制DNA鏈的增長→阻礙病毒的復制和繁殖。

　　對人體細胞DNA聚合酶的影響小，因而不抑制人體細胞的增殖。

　　艾滋病毒感染治療的首選藥，有并發(fā)癥時，需應用對癥的其他藥物聯(lián)合治療，可以延緩疾病的進程，延長病人的存活期。

　　HIV蛋白酶抑制藥

　　本類藥物有沙奎那韋、利托那韋、奈非那韋、英地那韋、安潑那韋。

　　共同特點：

　　● 選擇性抑制HIV蛋白酶，對HIV-1病毒復制有很強的抑制作用，但對人細胞蛋白酶的親和力很弱;

　　● 與核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制藥(NRTIs)合用，有協(xié)同作用;

　　● 病毒易產(chǎn)生耐藥，但比NRTIs慢;

　　● 被細胞色素P450代謝。