第17章作用于膽堿受體的藥
本章要點(diǎn)
1.毛果蕓香堿對(duì)眼和腺體的作用。
2.新斯的明、毒扁豆堿的藥理作用、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。
3.有機(jī)磷酸酯中毒機(jī)制和解救藥物。
4.阿托品的藥理作用、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。
5.東莨菪堿和山莨菪堿的藥理作用特點(diǎn)。
M受體:心臟收縮減弱,心率減慢,傳到減慢;與平滑肌相關(guān):血管擴(kuò)張,支氣管收縮,胃腸壁收縮,縮瞳,腺體分泌增加
N1受體:植物神經(jīng)節(jié)興奮,分泌腎上腺髓質(zhì)
N2受體:收縮骨骼肌
第一節(jié) 膽堿受體激動(dòng)藥
直接作用于膽堿受體的擬膽堿藥( M受體激動(dòng)藥:毛果蕓香堿)
▲毛果蕓香堿(pliocarpine,匹魯卡品)
【藥理作用】
1.眼:滴眼后引起縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣等作用。
2.腺體:汗腺、唾液腺分泌明顯增加。
3.平滑肌:興奮腸道,支氣管,子宮,膀胱,膽道
【臨床應(yīng)用】
1.青光眼
閉角型(充血性青光眼) 效果好
開角型(單純性青光眼) 也可用
2.虹膜炎 與擴(kuò)瞳藥交替應(yīng)用(阿托品類)
3.膽堿受體阻斷藥中毒 如:阿托品
第二節(jié) 抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥
膽堿酯酶的作用是分解乙酰膽堿,消除其作用。該類藥主要與該酶結(jié)合,使酶活性喪失。
根據(jù)抗膽堿酯酶藥與AChE結(jié)合后水解速度的快慢,可將其分為兩類:
u 易逆性抗膽堿酯酶藥:新斯的明、毒扁豆堿
u 難逆性抗膽堿酯酶藥:有機(jī)磷酸酯類
一、 易逆性膽堿酯酶抑制藥
新斯的明
2. 手術(shù)后腹氣脹和尿渚留
3. 肌松藥過量中毒(非去極化型:筒箭毒堿),
4. 阿托品中毒:對(duì)抗外周癥狀(對(duì)中樞癥狀無效)
5. 陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速:擬膽堿作用
〔不良反應(yīng)〕
過量時(shí):惡心、嘔吐、腹痛、心動(dòng)過速、肌肉顫動(dòng); “膽堿能危象”
M樣作用可用阿托品對(duì)抗
[禁忌癥]
機(jī)械性腸梗阻
尿路梗阻
支氣管哮喘患者
毒扁豆堿Physosyigmine(依色林,Eserine)
易通過血一腦屏障,毒性大;主要用于青光眼,作用比毛果蕓香堿強(qiáng)而持久。
(二)難逆性膽堿酯酶抑制劑
有機(jī)磷酸酯類
【中毒機(jī)制】有機(jī)磷酸酯類與膽堿酯酶結(jié)合,生成磷;憠A酯酶,使膽堿酯酶失去水解乙酰膽堿能力,乙酰膽堿在體內(nèi)增多,產(chǎn)生M和N受體過度興奮及中樞癥狀。
【急性中毒癥狀】
(1)M樣作用癥狀:三流一小
(2)N樣癥狀:一震顫
(3)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀:呼吸麻痹
輕度中毒以M樣癥狀為主;中度中毒同時(shí)出現(xiàn)M、N樣癥狀;嚴(yán)重中毒除M、N樣癥狀,還有中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。
解毒藥:阿托品,膽堿酯酶復(fù)活藥
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