4.心臟:
心率:小量(0.4~0.6mg):少數(shù)人減慢
↖(-)突觸前膜的M1-R(負反饋)
較大量(1~2mg):加快
↖(-)竇房結的M2-R
房室傳導:加速
5.血管: 治療量無明顯變化
大量血管擴張:改善微循環(huán) 機制:(與M受體阻斷無關)
體溫升高的代償性散熱反應
直接擴張血管作用
6.中樞神經系統(tǒng)(CNS):
治療劑量: 輕度興奮延髓及其高級中樞→ 弱的迷走N興奮作用
較大劑量 : 輕度興奮延髓和大腦
(1—2mg)
中毒劑量 明顯中毒癥狀(譫妄、昏迷等)
(10mg以上)
持續(xù)大劑量 興奮轉為抑制,最終可致循環(huán)和呼吸衰竭
[不良反應]
1.副作用:口干,視力模糊,瞳孔散大,便秘,尿儲留
2.使用過量:呼吸加深加快、高熱、譫妄驚厥等。
3.嚴重中毒:中樞抑制,昏迷和呼吸麻痹等。
〔禁忌證】 青光眼,前列腺肥大
☆東莨菪堿
特點:
1.外周作用與阿托品相似
2.中樞鎮(zhèn)靜和抑制腺體分泌強于阿托品:
3.主要用于:
麻前給藥 暈動病 嘔吐
帕金森病(緩解流涎,震顫,肌僵直)
☆山莨菪堿 人工合成品-654-2
特點:
1.抑制唾液分泌,擴瞳弱于阿托品
2.外周抗膽堿:不易入中樞,不良反應少
3.平滑肌解痙和心血管抑制作用似阿托品。
4.血管解痙選擇性高
5.主要用于感染性休克,內臟絞痛
、.阿托品的合成代用品
(一)合成擴瞳藥
按擴瞳和調節(jié)麻痹持續(xù)時問,從長到短分別為阿托品、后馬托品、托吡卡胺、環(huán)噴托酯、尤卡托品。
(二)合成解痙藥
這類藥物能明顯抑制胃腸道平滑肌收縮,解除胃腸道痙攣,并能減少胃酸分泌。主要用于胃腸痙攣和泌尿道痙攣及消化性潰瘍。隨著組胺受體阻斷劑和質子泵抑制劑的出現(xiàn),消化性潰瘍方面的應用漸少。
丙胺太林(普魯本辛)。奧芬溴銨、格隆溴銨、戊沙溴銨、地泊溴銨、噴噻溴銨
貝那替秦(胃復康)。雙環(huán)維林、羥芐利明、黃酮哌酯、奧昔布寧等。
哌侖西平,替侖西平
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