2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(53)

　　2雙胍類(lèi)

　　甲福明(二甲雙胍 metformin)

　　苯乙福明(苯乙雙胍 phenformine)

　　【藥理作用】

　　糖尿病人用此藥后血糖可明顯降低，但正常人用后，作用不明顯。其作用機(jī)理是;一、促進(jìn)組織對(duì)葡萄糖的攝取;二、增加肌肉組織中糖的無(wú)氧分解;三、減少葡萄糖在腸道的吸收;四、減少肝葡萄糖的生成;五、改善胰島素與其受體的結(jié)合，增強(qiáng)胰島素的作用;六、拮抗胰高血糖素等的作用。

　　【臨床應(yīng)用】

　　用于輕癥非胰島素依賴(lài)性糖尿病，特別是有肥胖病人(因?yàn)樗�能降低甘油三脂　膽固�?。單飲食控制無(wú)效，胰島素每天需要量在少于20單位。

　　【不良反應(yīng)】

　　1、嚴(yán)重的不良反應(yīng)是乳酸性酸血癥，甚至發(fā)生酮尿，降糖靈的此一反應(yīng)發(fā)生率高達(dá)50%，發(fā)生后死亡率也較高。

　　2、常見(jiàn)的胃腸道癥狀。

　　3、大劑量引起吸收不良，導(dǎo)致VB12和葉酸缺乏。

　　3、α葡萄糖苷酶抑制藥

　　阿卡波糖 acarbose

　　機(jī)制：

　　在小腸上皮刷狀緣與碳水化合物競(jìng)爭(zhēng)水解糖類(lèi)的糖苷水解酶，從而減慢糖類(lèi)水解及產(chǎn)生葡萄糖的速度并延緩葡萄糖的吸收，血糖峰值降低。

　　4、胰島素增敏藥

　　羅格列酮 rosiglitajone環(huán)格列酮 ciglitazone

　　【藥理作用】

　　1、改善胰島素抵抗，降低血糖。

　　2、改善脂肪代謝紊亂：降低2型糖尿病甘油三脂，增加總膽固醇和HDL-C水平。

　　3、抑制血小板聚集、炎癥反應(yīng)和內(nèi)皮細(xì)胞的增生，抗動(dòng)粥。

　　4、改善胰島β細(xì)胞功能：增加胰腺胰島面積、密度、胰島中胰島素含量，阻止胰島β細(xì)胞的衰退。

　　【臨床應(yīng)用】

　　治療胰島素抵抗和2型糖尿病

　　【不良反應(yīng)】

　　不良反應(yīng)少

　　嗜睡、肌肉和骨胳疼、頭疼、消化道癥狀。因曲格列酮對(duì)少數(shù)人有明顯的肝毒性(肝功能衰竭甚至死亡)，慎用。

　　5、其它類(lèi)：促胰島素分泌藥

　　瑞格列奈 repaglinide

　　優(yōu)點(diǎn)：可以模仿胰島素的生理性分泌，與胰島素受體結(jié)合K+通道關(guān)閉開(kāi)放電壓依賴(lài)的Ca 2+通道，使細(xì)胞外Ca 2+離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，促進(jìn)儲(chǔ)存的胰島素分泌。

　　適用2型糖尿病　糖尿病腎病者

　　降糖藥 ：真題(9/4=yue2.3/年)

　　19.主要用于輕癥2型糖尿病，尤其適用肥胖者的藥物是

　　A.阿卡波糖

　　B.格列本脲

　　C.格列齊特

　　D.二甲雙胍

　　E.格列吡嗪

　　24.胰島素對(duì)糖代謝的影響主要是

　　A.抑制葡萄糖的運(yùn)轉(zhuǎn)，減少組織的攝取

　　B.抑制葡萄糖的氧化分解

　　C.增加糖原的合成和貯存

　　D.促進(jìn)糖原分解和異生

　　E.抑制葡萄糖排泄

　　【70—72】

　　A.吡格列酮

　　B.格列本脲

　　C.二甲雙胍

　　D.阿卡波糖

　　E.羅格列酮