2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(60)

　　1、抗艾滋病藥

　　齊多夫定(疊氮胸苷，AZT)

　　為美國(guó)食品與藥物管理局(FDA)批準(zhǔn)用于HIV感染的第一個(gè)藥物。可競(jìng)爭(zhēng)性抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶而干擾DNA合成。用于治療不同病期的HIV感染患者，可改善患者臨床癥狀，延長(zhǎng)生存期。

　　2、抗流感病毒藥

　　金剛烷胺

　　金剛烷胺能特異地抑制甲型流感病毒，阻止病毒進(jìn)入宿主細(xì)胞并抑制其復(fù)制。對(duì)乙型流感病毒及其他病毒無(wú)效�？深A(yù)防和早期治療甲型流感病毒所致的呼吸道感染，對(duì)其他病毒感染無(wú)效。還可抗震顫麻痹。

　　三、抗DNA病毒藥

　　1、抗皰疹病毒藥

　　阿昔洛韋

　　阿昔洛韋廣譜抗皰疹病毒藥，對(duì)乙肝病毒也有一定抑制作用。主要用于單純性皰疹病毒感染，如角膜炎、皮膚黏膜感染、生殖器皰疹、皰疹病毒腦炎和帶狀皰疹。也用于乙型肝炎。

　　阿糖腺苷

　　可抗DNA病毒，具有體外廣譜抗皰疹病毒作用。

　　2、抗乙型肝炎病毒藥

　　拉米夫定

　　可抑制HIV的復(fù)制，對(duì)乙肝病毒DNA多聚酶有抑制作用，多與齊多夫定合用。

　　第十三章 抗結(jié)核病藥和抗麻風(fēng)病藥

　　一、抗結(jié)核病藥

　　1、常用抗結(jié)核藥

　　異煙肼

　　【體內(nèi)過(guò)程】

　　口服吸收快而完全�？蓮V泛分布在各種體液和組織中，且易通過(guò)血腦屏障。異煙肼大部分在肝內(nèi)代謝，代謝產(chǎn)物與少量原型藥物由腎臟排出。異煙肼在肝內(nèi)乙�；�的速度有明顯的種族和個(gè)體差異，分為快代謝型(半衰期平均為70分鐘)和慢代謝型(半衰期約3小時(shí))，慢代謝者肝中缺少乙酰化酶，故代謝慢，尿中游離異煙肼較多。

　　【藥理作用】

　　選擇性作用于結(jié)核分枝桿菌，對(duì)靜止期結(jié)核桿菌有抑制作用，對(duì)繁殖期結(jié)核桿菌有殺滅作用。因其穿透性強(qiáng)，故對(duì)細(xì)胞內(nèi)外的結(jié)核桿菌均有作用。

　　異煙肼抗菌作用機(jī)理可能是抑制分枝菌酸的合成，從而使細(xì)胞喪失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。

　　【用途】

　　治療各種結(jié)核的首選藥。。

　　【不良反應(yīng)】

　　1、神經(jīng)系統(tǒng) 常見(jiàn)周?chē)�神�?jīng)炎。過(guò)量時(shí)可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。同服維生素B6可預(yù)防和治療神經(jīng)功能異常。

　　2、肝臟毒性

　　3、其他 可致過(guò)敏反應(yīng)，如藥熱、皮疹;偶爾可引起粒細(xì)胞缺乏、血小板減少、再生障礙性貧血等。

　　利福平

　　【體內(nèi)過(guò)程】

　　口服吸收良好。食物可減少吸收，故應(yīng)空腹服藥。吸收后分布于全身各組織。主要在肝內(nèi)代謝成去乙�；�利福平，從膽汁排泄形成肝腸循環(huán)。原型藥物及代謝產(chǎn)物經(jīng)糞便和尿液排泄，因藥物及其代謝產(chǎn)物是桔紅色，患者的尿、糞、淚液、痰等均染成桔紅色。

　　【藥理作用】

　　具廣譜抗菌作用，對(duì)結(jié)核桿菌和麻風(fēng)桿菌作用強(qiáng)，對(duì)繁殖期和靜止期的結(jié)核桿菌都有效。低濃度抑菌，高濃度殺菌，

　　利福平的抗菌作用機(jī)理是特異性抑制細(xì)菌的DNA依賴(lài)性RNA多聚酶，阻礙mRNA合成，而對(duì)動(dòng)物細(xì)胞的RNA多聚酶則無(wú)影響。