2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(一)復(fù)習(xí)要點(67)

　　(三)β腎上腺素受體阻斷藥

　　普萘洛爾(心得安)

　　【藥理作用】

　�、僮钄嘈呐Kβ1受體，抑制心肌收縮力并減慢心率，使心輸出量減少;②阻斷腎臟β1受體，減少緊素釋放;③阻斷支配血管的去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢突觸前膜β受體，抑制其正反饋作用，減少去甲腎上腺素的釋放;④阻斷血管運動中樞β受體，降低外周交感神經(jīng)的活性。⑤增加前列環(huán)素的合成。

　　【用途】

　　適用于輕度及中度高血壓，對伴有緊素活性和心輸出量偏高的病人有較好的療效。該藥還有抗心絞痛及抗心律失常的作用。用于高血壓合并心絞痛的患者，可減少心絞痛發(fā)作次數(shù)。對伴有腦血管病的患者，也有較好療效。普萘洛爾與利尿藥、血管擴(kuò)張藥合用，能對抗后者引起的血漿腎素活性增高，以及反射性的心率加快、心輸出量增加等副作用。

　　普萘洛爾用量個體差異大，宜從小量開始，逐漸遞增，每日用量以不超過300mg為宜。禁用于支氣管哮喘、心功能不全、心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯及低血壓患者，肝功能不良者亦應(yīng)慎用。服藥2個月以上，可使甘油三脂升高。

　　美托洛爾

　　選擇性β腎上腺素受體阻斷藥;降壓作用優(yōu)于普萘洛爾。

　　卡維地洛

　　降壓作用較普萘洛爾強2~4倍。

　　(四)鈣拮抗藥

　　硝苯吡啶

　　【藥理作用】

　　具有擴(kuò)張小動脈和負(fù)性肌力作用，而前者作用更為顯著。由于外周血管阻力降低，產(chǎn)生降壓作用，但對正常血壓無明顯影響。

　　【用途】

　　硝苯吡啶適用于輕、中、重度高血壓的治療。與β腎上腺素受體阻斷藥、利尿藥合用，降壓作用增強。

　　【不良反應(yīng)】

　　常見頭痛、眩暈、顏面潮紅、心悸和踝部水腫。

　　其他鈣拮抗藥，氨氯地平(擴(kuò)張外周血管作用強，主要不良反應(yīng)是外周水腫)、尼群地平(生物利用率10~20%)等也可用于治療高血壓。

　　三、其他抗高血壓藥

　　(一)作用于中樞部位的交感神經(jīng)抑制藥

　　可樂定

　　【藥理作用】

　　可樂定作用于延腦腹外側(cè)區(qū)I1-咪唑啉受體，抑制交感神經(jīng)中樞，使外周交感神經(jīng)的興奮性下降，外周血管阻力降低，從而產(chǎn)生降壓作用�？蓸范ㄟ�具有鎮(zhèn)靜作用，此作用與其興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)α2受體有關(guān)。

　　可樂定對中樞阿片受體也有激動作用。

　　【用途】

　　用于治療中等度高血壓，通常不作首選藥。該藥能抑制胃腸道的分泌和運動，因此適用于伴有消化性潰瘍的高血壓患者。因?qū)δI小球濾過率和腎血流量的影響不明顯，故適合于腎功能不全的高血壓病人。尚可治療偏頭痛，及青光眼�？蓸范ㄒ部捎糜谥委煱⑵�類藥物的戒斷癥狀。

　　甲基多巴

　　【作用原理】

　　在腦內(nèi)變?yōu)棣?甲基NA，作用于α2受體(抑制性神經(jīng)元)。

　　【臨床應(yīng)用】

　　中到重度高血壓，特別是腎性高血壓(增加腎血流)。