2013執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學(xué)復(fù)習(xí)之賴諾普利膠囊的藥理

　　1.藥理賴諾普利膠囊為競(jìng)爭(zhēng)性的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。使血管緊張素I不能轉(zhuǎn)換為血管緊張素II，減少醛固酮分泌，升高血漿腎素活性，同時(shí)還抑制緩激肽的降解，降低血管阻力。

　　臨床試驗(yàn)表明非洲裔高血壓患者(通常為低腎素性)單獨(dú)用賴諾普利膠囊時(shí)降壓療效較其他患者低。賴諾普利膠囊降壓的同時(shí)不引起反射性的心動(dòng)過速。

　　賴諾普利膠囊擴(kuò)張動(dòng)脈與靜脈，降低周圍血管阻力或后負(fù)荷，減低肺毛細(xì)血管楔嵌壓或前負(fù)荷，也降低肺血管阻力，從而改善心功能不全患者的心排血量，延長(zhǎng)運(yùn)動(dòng)耐量和時(shí)間。

　　大規(guī)模臨床試驗(yàn)證實(shí)急性心肌梗死患者早期應(yīng)用賴諾普利膠囊可降低死亡率。

　　2.毒理(1)賴諾普利膠囊可通過小鼠的血腦屏障。

　　(2)賴諾普利膠囊每日給予300mg/kg對(duì)雌、雄性鼠的生殖能力無不良作用。

　　(3)妊娠大鼠、小鼠、兔按人體最大推薦劑量(按體表面積計(jì)算)的55倍、33倍和0.15倍服用賴諾普利膠囊，未發(fā)現(xiàn)有致畸作用。妊娠鼠服同位素標(biāo)記的賴諾普利，胎盤中有放射活性，但胎兒體內(nèi)未見到。

　　(4)哺乳鼠服14C標(biāo)記的賴諾普利，乳汁中存在放射活性。

　　(5)未發(fā)現(xiàn)賴諾普利膠囊有致癌作用。

　　(6)鼠口服賴諾普利膠囊90mg/kg日，為期105周;或135mg/kg/日，為期92周未發(fā)現(xiàn)賴諾普利膠囊有致癌作用。