多巴胺(dopamine)是去甲腎上腺素生物合成的前體,藥用的是人工合成品。
【體內(nèi)過(guò)程】口服易在腸和肝中破壞而失效。一般用靜脈滴注給藥,在體內(nèi)迅速經(jīng)MAO和COMT的催化而代謝失效,故作用時(shí)間短暫。因多巴胺不易透過(guò)血腦屏障,故外源性多巴胺難于引起中樞作用。
【藥理作用】
1.心臟 主要激動(dòng)心臟β1受體,也具釋放去甲腎上腺素作用,能使收縮性加強(qiáng),心輸出量增加。一般劑量對(duì)心率影響不明顯,大劑量可加快心率。與異丙腎上腺素比較,多巴胺增加心輸出量的作用較弱,對(duì)心率影響較少,并發(fā)心律失常者也較少。
2,血管和血壓 能作用于血管的α受體和多巴胺受體,而對(duì)β2受體的影響十分微弱。多巴胺能增加收縮壓和脈壓,而對(duì)舒張壓無(wú)作用或稍增加(圖10-2),這可能是心輸出量增加,而腎和腸系膜動(dòng)脈阻力下降,其它血管阻力微升使總外周阻力變化不大的結(jié)果。多巴胺的血管舒張作用不能為β受體阻斷藥、阿托品以及抗組胺藥所拮抗,故認(rèn)為是選擇性地作用于血管的多巴胺受體(D1受體)之故。大劑量給藥則主要表現(xiàn)為血管收縮,引起外周阻力增加,血壓上升。這一效應(yīng)可被α受體阻斷藥所對(duì)抗,說(shuō)明這一作用是激動(dòng)α(α1受體)受體的結(jié)果。
3.腎臟多巴胺能舒張腎血管,使腎血流量增加,腎小球的濾過(guò)率也增加。有排鈉利尿作用,可能是多巴胺直接對(duì)腎小管多巴胺受體的作用。用大劑量時(shí),也可使腎血管明顯收縮。
【臨床應(yīng)用】用于抗休克,對(duì)于伴有心收縮性減弱及尿量減少而血容量已補(bǔ)足的休克患者療效較好。此外,本品尚可與利尿藥合并應(yīng)用于急性腎功能衰竭。也可用于急性心功能不全。
【不良反應(yīng)】一般較輕,偶見(jiàn)惡心、嘔吐。如劑量過(guò)大或滴注太快可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速、心律失常和腎血管收縮引致腎功能下降等,一旦發(fā)生,應(yīng)減慢滴注速度或停藥。
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