2013年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識點(diǎn)：膽堿受體阻斷藥

　　膽堿受體阻斷藥可阻斷中樞膽堿受體，減弱紋狀體中乙酰膽堿的作用。本類藥物曾是沿用已久的抗帕金森病藥，但自使用左旋多巴以來，它們已退居次要地位，其療效不如左旋多巴�，F(xiàn)適用于①輕癥患者;②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者;③與左旋多巴合用，可使50%患者癥狀得到進(jìn)一步改善;④治療抗精神病藥引起的帕金森綜合征有效。傳統(tǒng)膽堿受體阻斷藥阿托品、東莨菪堿抗帕金森病有效，但因外周抗膽堿作用引起的副作用大，因此合成中樞性膽堿受體阻斷藥以供應(yīng)用，常用者為苯海索。

　　苯海索(trihexyphenidyl)又稱安坦(artane)，其外周抗膽堿作用為阿托品的1/10～1/2�？拐痤澂熜Ш�，但改善僵直及動(dòng)作遲緩較差，對某些繼發(fā)性癥狀如過度流涎有改善作用。不良反應(yīng)似阿托品，對心臟的影響比阿托品弱，故應(yīng)用較安全。但仍有口干、散瞳、尿潴留、便秘等副作用。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。

　　卡馬特靈(kemadrin)又稱開馬君，其藥理作用及應(yīng)用與苯海索相似。