執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)：抗惡性腫瘤藥的作用機(jī)制和分類

　　執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)：抗惡性腫瘤藥的作用機(jī)制和分類

　　抗腫瘤藥物的分類方法有多種。按藥物作用機(jī)制，可分為以下5類。

　　1.干擾核酸生物合成的藥物通過(guò)抑制核酸合成中的酶或作為偽底物摻人核酸(DNA、RNA)，從而影響核酸的功能。根據(jù)其干擾核酸合成的環(huán)節(jié)不同，可進(jìn)一步分為：

　　(1)嘌呤核苷酸合成抑制劑，如巰嘌呤等。

　　(2)胸苷酸合成酶抑制劑，如氟尿嘧啶等。

　　(3)二氫葉酸還原酶抑制劑，如甲氨蝶呤等。

　　(4)核苷酸還原酶抑制劑，如羥基脲等。

　　(5)DNA多聚酶抑制劑，如阿糖胞苷等。

　　2.直接破壞DNA結(jié)構(gòu)和功能的藥物通過(guò)共價(jià)鍵直接與核酸結(jié)合，使DNA鏈交連或斷裂，破壞DNA的生理完整性，使DNA功能喪失。如烷化劑、絲裂霉素、順鉑、丙卡巴肼等可與DNA交叉聯(lián)結(jié);博來(lái)霉素通過(guò)產(chǎn)生自由基破壞DNA結(jié)構(gòu)。

　　3.干擾RNA轉(zhuǎn)錄的藥物本類藥物可嵌入DNA堿基對(duì)中，阻礙RNA轉(zhuǎn)錄。如放線菌素類、柔紅霉素、阿霉素等。

　　4.影響蛋白質(zhì)合成和功能的藥物本類藥物干擾氨基酸供應(yīng)、干擾細(xì)胞內(nèi)蛋白質(zhì)的合成和裝配。如門(mén)冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙堿、長(zhǎng)春堿類等。

　　5.影響體內(nèi)激素平衡的藥物某些腫瘤的生長(zhǎng)與體內(nèi)激素水平有明顯的相關(guān)，本類藥物通過(guò)改變體內(nèi)激素水平，干擾和抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。如雌激素、孕激素、雄激素和腎上腺皮質(zhì)激素等。

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