2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)一》藥理學(xué)：第十七章

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　　第十七章 抗心絞痛藥

　　一、硝酸酯類及亞硝酸酯類

　　硝酸甘油 (掌握)

　　【藥動學(xué)】 從粘膜、皮膚、都可吸收，口服首關(guān)消除明顯，吸收后迅速離開血液在各組織分解。

　　【機理】 直接松弛血管平滑肌，改變心肌血液分布

　　1.擴張外周血管：擴張小靜脈，減少回心血量，降低左心室舒張末期壓力，耗氧降低。擴張小動脈，外周阻力降低，減少心臟做功。

　　2.改善心肌血液分布，增加缺血區(qū)血流量。

　　(1)擴張冠狀動脈及缺血區(qū)側(cè)支血管，改善局部缺血

　　(2)明顯舒張較大心外膜血管和狹窄冠狀動脈，使血液流向缺血區(qū)

　　(3)使冠狀動脈血流重新分配

　　(4)抑制血小板聚集，有利于冠心病治療

　　【臨床應(yīng)用】

　　主要用于治療和預(yù)防各類型心絞痛，也用于急性心肌梗塞及充血性心力衰竭。

　　【不良反應(yīng)】

　　面部發(fā)紅、血壓下降，反射性心率加快;本類藥物易產(chǎn)生耐受性，但停藥一段時間可消退。

　　二、β腎上腺素受體阻斷藥

　　普萘洛爾 (掌握)

　　【作用機理】

　　1.減慢心率，降低心肌收縮力，從而降低心肌耗氧量。

　　2.由于心率減慢，舒張期延長，使心內(nèi)膜下層血流量增加。

　　但同時由于心率減慢，造成回心血量增加，心室射血時間延長，有增加心耗氧量傾向。總效應(yīng)耗氧量降低。

　　普萘洛爾合用硝酸酯類可協(xié)同降低心肌耗氧量，提高療效和減輕副作用：①普萘洛爾可取消硝酸酯類反射性引起的心率加快和心肌收縮力增加。②硝酸酯類可緩解普耐洛爾引起的心室容積增加

　　【臨床應(yīng)用】

　　主要用于穩(wěn)定型心絞痛，對兼有高血壓和心律失常的患者尤為適用。對變異型心絞痛無效。

　　【禁忌癥】

　　房室傳導(dǎo)阻滯和支氣管哮喘者禁用。

　　三、鈣通道阻滯藥

　　硝苯地平 (掌握)

　　【作用機理】

　　1.阻滯細胞外Ca2+內(nèi)流，使心肌收縮力減弱，降低心肌耗氧量。

　　2.擴張外周血管，心臟后負荷下降。

　　4. 擴張冠狀動脈，增加冠脈血流量。

　　可反射性加快心律，對竇房結(jié)和房室結(jié)無影響，沒有抗心律失常作用。

　　【臨床應(yīng)用】

　　變異型心絞痛療效好。對穩(wěn)定型心絞痛療效不及普萘洛爾。對伴有房室傳導(dǎo)阻滯患者安全，不易誘發(fā)心衰。

　　維拉帕米 (熟悉)

　　【作用特點】 擴張冠狀血管作用強，對外周血管擴張作用較弱，抗心律失常作用明顯。特別適用于伴有心律失常的心絞痛患者。

　　地爾硫卓 (熟悉)

　　【作用特點】 強度介于硝苯地平與維拉帕米之間，能選擇性擴張冠脈，對外周血管作用較弱。明顯減少心絞痛發(fā)作。

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