2017年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》必背考點(2)

　　考點五：藥物的轉(zhuǎn)運與結(jié)合形式

　　1. 對映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強度：普羅帕酮、氟卡尼。

　　2. 對映異構(gòu)體具有相同的藥理活性，但強弱不同。

　　氯苯那敏(右旋>左旋);萘普生[(S)-(+)>(R)-(-)]

　　3. 對映異構(gòu)體一個有活性，一個沒活性：L-甲基多巴

　　4. 對映異構(gòu)體產(chǎn)生相反的活性

　　5. 對映異構(gòu)體產(chǎn)生不同類型的藥理活性：奎寧(抗瘧)——奎尼丁(抗心律失常)

　　6. 對映異構(gòu)體一個有活性，一個有毒性

　　乙胺丁醇(D)-體，抗結(jié)核;(L)-體，活性弱，毒性強

　　左旋多巴(S)-體，抗震顫麻痹;(R)-體，競爭性拮抗劑

　　考點六：藥物代謝

　　藥物結(jié)構(gòu)與第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律：

　�、� 含芳環(huán)藥物---氧化代謝

　　② 烯烴和炔烴的藥物——氧化

　�、� 含飽和碳原子的藥物—氧化

　�、� 胺類藥物——氧化或脫氨基/烷基

　�、� 酯和酰胺類藥物——水解

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