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生物堿類膽堿受體激動劑
“生物堿類膽堿受體激動劑”是執(zhí)業(yè)藥師考試藥物化學中需要掌握的知識,小編整理內容如下:
硝酸毛果蕓香堿(pilocarpine nitrate)是蕓香科植物毛果蕓香中提取出的一種生物堿的硝酸鹽。為元色結晶或白色結晶性粉末,無臭,遇光易變質。毛果蕓香堿的pka值為7.15和12.57,分別表示瞇唑環(huán)上芳香氮和叔胺氮的堿性。
毛果蕓香堿化學結構中的內酯環(huán)不穩(wěn)定,在堿性條件下可被水解開環(huán),生成無藥理活性的毛果蕓香酸鈉鹽而溶解。
毛果蕓香堿含有兩個手性中心。在堿性條件下,其c~3位發(fā)生差向異構化,生成無活性的異毛果蕓香堿。
本品具有m膽堿受體激動作用,促進汗腺、唾液腺的分泌,使瞳孔縮小,眼內壓降低。臨床用滴眼液治療原發(fā)性青光眼。
本品過量可致中毒,出現(xiàn)膽堿能神經過度興奮癥狀,可用足量阿托品解毒。
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