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2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》考點精講(11)

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  第二章 藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用

  考點:藥物的溶解度、分配系數(shù)和滲透性對藥效的影響

  (1)溶解度:藥物親水性或親脂性的過高或過低都對藥效產(chǎn)生不利的影響。

  (2)脂水分配系數(shù)

  定義:藥物在非水相中物質(zhì)的量濃度與在水相中的量濃度之比。

  P值越大,脂溶性越高。為了客觀反映脂水分配系數(shù)的影響,常用其對數(shù)lgP來表示。

  有適當(dāng)?shù)闹峙湎禂?shù)活性強,作用不同要求不同,中樞神經(jīng)系統(tǒng)應(yīng)具較大脂溶性。吸入性的全身麻醉藥屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物,其麻醉活性只與藥物的脂水分配系數(shù)有關(guān)。

  藥物結(jié)構(gòu)對脂水分配系數(shù)的影響:

  ①水溶性增大:官能團形成氫鍵能力強/離子化程度高(羥基、季銨等);

 、谥苄栽龃螅汉蟹菢O性結(jié)構(gòu)(烴基、鹵素、酯環(huán)、硫原子、烷氧基等)。

  (3)滲透性

  足夠的親水性能夠保證藥物分子溶于水相,適宜的親脂性保障藥物對細胞膜的滲透性。藥物既具有脂溶性又有水溶性。

  生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類:


分類

體內(nèi)吸收

代表藥

第Ⅰ類

高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物

取決于胃排空速率

普萘洛爾、依那普利、地爾硫?等

第Ⅱ類

低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物

取決于溶解速率

雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等

第Ⅲ類

高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物

受滲透效率影響

雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等

第Ⅳ類

低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物

比較困難

特非那定、酮洛芬、呋塞米等

  【2015年真題】配伍選擇題

  【46-47】

  A、滲透效率

  B、溶解速率

  C、胃排空速度

  D、解離度

  E、酸堿度

  生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類,

  46、阿替洛爾屬于第Ⅲ類,是高水溶性、低滲透性的水溶性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于()

  47、卡馬西平屬于第Ⅱ類,是低水溶性、高滲透性的親脂性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于()

  【答案】AB

 

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