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第二章 藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用
考點(diǎn):藥物的溶解度、分配系數(shù)和滲透性對(duì)藥效的影響
(1)溶解度:藥物親水性或親脂性的過(guò)高或過(guò)低都對(duì)藥效產(chǎn)生不利的影響。
(2)脂水分配系數(shù)
定義:藥物在非水相中物質(zhì)的量濃度與在水相中的量濃度之比。
P值越大,脂溶性越高。為了客觀反映脂水分配系數(shù)的影響,常用其對(duì)數(shù)lgP來(lái)表示。
有適當(dāng)?shù)闹峙湎禂?shù)活性強(qiáng),作用不同要求不同,中樞神經(jīng)系統(tǒng)應(yīng)具較大脂溶性。吸入性的全身麻醉藥屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物,其麻醉活性只與藥物的脂水分配系數(shù)有關(guān)。
藥物結(jié)構(gòu)對(duì)脂水分配系數(shù)的影響:
、偎苄栽龃螅汗倌軋F(tuán)形成氫鍵能力強(qiáng)/離子化程度高(羥基、季銨等);
、谥苄栽龃螅汉蟹菢O性結(jié)構(gòu)(烴基、鹵素、酯環(huán)、硫原子、烷氧基等)。
(3)滲透性
足夠的親水性能夠保證藥物分子溶于水相,適宜的親脂性保障藥物對(duì)細(xì)胞膜的滲透性。藥物既具有脂溶性又有水溶性。
生物藥劑學(xué)分類(lèi)系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類(lèi):
|
體內(nèi)吸收 |
代表藥 | |
第Ⅰ類(lèi) |
高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物 |
取決于胃排空速率 |
普萘洛爾、依那普利、地爾硫?等 |
第Ⅱ類(lèi) |
低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物 |
取決于溶解速率 |
雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等 |
第Ⅲ類(lèi) |
高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物 |
受滲透效率影響 |
雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等 |
第Ⅳ類(lèi) |
低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物 |
比較困難 |
特非那定、酮洛芬、呋塞米等 |
【2015年真題】配伍選擇題
【46-47】
A、滲透效率
B、溶解速率
C、胃排空速度
D、解離度
E、酸堿度
生物藥劑學(xué)分類(lèi)系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類(lèi),
46、阿替洛爾屬于第Ⅲ類(lèi),是高水溶性、低滲透性的水溶性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于()
47、卡馬西平屬于第Ⅱ類(lèi),是低水溶性、高滲透性的親脂性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于()
【答案】AB
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