2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》備考知識點(19)

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　　緩釋與控釋制劑基本概念

　　1.緩釋制劑系：指用藥后能在較長時間內持續(xù)釋放藥物以達到延長藥效目的的制劑。一般應在規(guī)定的釋放介質中，按要求緩慢地非恒速釋放藥物，與相應的普通制劑比較，給藥次數(shù)減少一半或有所減少。提供平穩(wěn)持久的血藥濃度，緩釋制劑藥物的釋放符合一級釋藥規(guī)律。

　　2.控釋制劑系：指藥物能在設定的時間內自動以設定速度釋放藥物的制劑。一般在規(guī)定的介質中，按要求恒速或接近恒速釋放藥物，與相應的普通制劑比較，給藥次數(shù)減少一半或有所減少，使血藥濃度長時間恒定地維持在有效濃度范圍內的制劑。

　　廣義地講控釋制劑包括控制釋藥的速度、方向和時間。狹義的控釋制劑是指在預定時間內以零級或近零級恒速釋藥的制劑。

　　3.緩釋、控釋制劑的特點

　　(1)減少服藥次數(shù)，使用方便，提高患者服藥的順應性。

　　(2)使血藥濃度平穩(wěn)，避免或減少峰谷現(xiàn)象，降低毒副作用。

　　(3)減少用藥總劑量，可用最小劑量達到最大藥效。

　　潑尼氮芥臨床作用

　　【藥理作用】本品為苯丁酸氮芥的強的松龍制劑，具有烷化劑與激素的雙重作用。因腫瘤組織中含有大量糖皮質激素受體，故本品較苯丁酸氮芥更易與腫瘤組織結合。強的松龍能被慢性淋巴細胞白血病的細胞與淋巴瘤細胞選擇性地攝取，可作為氮芥載體而將烷化劑帶入腫瘤細胞。本品對多種動物腫瘤細胞有殺傷作用。

　　【體內過程】本品口服吸收后，迅速分解，其苯丁酸氮芥部分在體內的排泄較強的松龍更慢更少，其半衰期較口服單純的苯丁酸氮芥明顯延長。本品與阿霉素聯(lián)用可提高療效。

　　【臨床應用】

　　(1)對乳腺癌療效較好。

　　(2)對惡性淋巴瘤、慢性淋巴細胞白血病有效。

　　(3)對急性粒細胞白血病、惡性黑色素瘤等亦有一定療效。

　　【用法用量】口服：乳腺癌每次20mg/m2，每日2次，3周為1周期，總量為840mg;惡性淋巴瘤起始劑量為每日24mg，以后每周每日增加4mg;慢性淋巴細胞白血病起始劑量為每日8mg，遞增劑量同上。

　　【不良反應】

　　(1)骨髓抑制：白細胞、血小板減少。

　　(2)胃腸道反應：食欲下降，惡心，嘔吐。

　　(3)其他反應：脫發(fā)，粘膜炎。

　　【注意事項】用藥過程中，應定期檢查血像。

　　【制劑規(guī)格】片劑：4mg/片，10mg/片。

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