2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》備考知識點(28)

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　　藥物代謝反應考點

　　藥物代謝是指藥物在肝臟中發(fā)生的一系列有序的化學變化。它也是藥物在體內(nèi)的活化或滅活的過程。有些藥物在體外無活性，需要經(jīng)肝臟代謝成有活性的形式，即為活化;而一些藥物本身有活性，在肝臟中會代謝成無活性的代謝物，即為藥物的滅活。根據(jù)藥物在肝臟代謝的方式可以將代謝分為I相代謝和II相代謝兩種。

　　I相代謝，即轉(zhuǎn)化反應，是指藥物在肝臟中發(fā)生氧化、還原、水解、脫鹵素等化學變化，目的是使藥物的極性增加或者暴露出藥物的極性基團。藥物的I相代謝并不是獨立的，一種藥物可能同時存在多種I相代謝類型，但其根本目的都是使藥物的極性增大，若藥物經(jīng)I相代謝后極性已經(jīng)足夠排出體外，則可以直接排泄。但是大部分藥物在體內(nèi)還需要進行II相代謝后方可進行排泄。

　　II相代謝，即結(jié)合反應，是藥物與體內(nèi)的內(nèi)源性物質(zhì)結(jié)合，生成易于排出體外的形式或者是起到減毒等作用，使機體在更有序的條件下運行。常見的II相代謝類型如下：

　　一、與葡萄糖醛酸結(jié)合

　　該反應是體內(nèi)最常見的II相代謝反應，通常是藥物結(jié)構(gòu)中的C、N、O、S的葡萄糖醛苷化反應。代謝產(chǎn)物無活性，易于排泄。例如嗎啡的3位具有酚羥基，可與葡萄糖醛酸反應生成3-O-葡萄糖醛苷物，該代謝物無活性，使口服嗎啡易于排出體外，生物利用度降低。

　　二、與谷胱甘肽結(jié)合

　　藥物與谷胱甘肽結(jié)合是因為后者的結(jié)構(gòu)中存在巰基基團，巰基與藥物結(jié)合后可以降低藥物或代謝產(chǎn)物的毒性，例如抗腫瘤藥物白消安以及對乙酰氨基酚的代謝產(chǎn)物乙酰亞胺醌通過與谷胱甘肽結(jié)合起到減毒的作用。

　　三、乙酰化反應

　　乙�；磻軐Ⅲw內(nèi)的親水性氨基結(jié)合形成水溶性小的酰胺基團，能夠使外源性物質(zhì)發(fā)生滅活反應，例如抗結(jié)核藥物對氨基水楊酸乙�；笫Щ�，有利于體內(nèi)維持正常的生理狀態(tài)。

　　四、甲基化反應

　　發(fā)生甲基化反應的通常是一些內(nèi)源性物質(zhì)，目的是降低這些物質(zhì)的活性。發(fā)生甲基化反應的物質(zhì)具有結(jié)構(gòu)特異性，例如酚羥基的甲基化反應主要是針對具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的內(nèi)源性物質(zhì)，如腎上腺素、去甲腎上腺素等通過甲基化反應，非兒茶酚胺結(jié)構(gòu)的藥物一般不發(fā)生酚羥基的甲基化反應。

　　此外，藥物也可以與硫酸或氨基酸結(jié)合后進行排泄。代謝反應類型很多，藥物在體內(nèi)通過不同的代謝反應，使藥物的體內(nèi)過程更加順利的進行。

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