激動(dòng)藥：將與受體既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物稱為激動(dòng)藥，它們能與受體結(jié)合并激活受體而產(chǎn)生效應(yīng)。
完全激動(dòng)藥：對受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(ɑ=1)。
部分激動(dòng)藥：對受體有很高的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)(0<α<1)。
拮抗藥：雖與受體具有較強(qiáng)的親和力，但缺乏內(nèi)在活性(ɑ=0)故不能產(chǎn)生效應(yīng)，但由于其占據(jù)了一定數(shù)量受體，反而可拮抗激動(dòng)藥的作用。
競爭性拮抗藥：由于激動(dòng)藥與受體的結(jié)合是可逆的，競爭性拮抗藥可與激動(dòng)藥互相競爭與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競爭性抑制作用，可通過增加激動(dòng)藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動(dòng)藥時(shí)的水平，使激動(dòng)藥的量效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變。
非競爭性拮抗藥：非競爭性拮抗藥與受體形成比較牢固地結(jié)合，因而解離速度慢，或者與受體形成不可逆的結(jié)合而引起受體構(gòu)型的改變，阻止激動(dòng)藥與受體正常結(jié)合。因此，增加激動(dòng)藥的劑量也不能使量效曲線的最大強(qiáng)度達(dá)到原來水平，使Emax下降。
受體脫敏：是指在長期使用一種激動(dòng)藥后，組織或細(xì)胞的受體對激動(dòng)藥的敏感性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)象。
同源脫敏：指只對一種類型受體的激動(dòng)藥的反應(yīng)下降，而對其他類型受體激動(dòng)藥的反應(yīng)性不變。
異源脫敏：指受體對一種類型激動(dòng)藥脫敏，而對其他類型受體的激動(dòng)藥也不敏感。
受體增敏：是與受體脫敏相反的一種現(xiàn)象，可因長期應(yīng)用拮抗藥，造成受體數(shù)量或敏感性提高。
受體下調(diào)或上調(diào)：受體脫敏或增敏僅涉及受體數(shù)量或密度的變化。
耐受性：機(jī)體連續(xù)多次用藥后，其反應(yīng)性會(huì)逐漸降低，需要加大藥物劑量才能維持原有療效，稱之為耐受性。
耐藥性：病原微生物對抗菌藥物的敏感性降低、甚至消失，稱耐藥性或抗藥性。
藥物依賴性：某些藥物，連續(xù)用藥后，可使機(jī)體對藥物產(chǎn)生生理的或心理的或兼而有之的一種依賴和需求，稱為藥物依賴性。
戒斷綜合征：藥物依賴性是藥物的生理反應(yīng)，是由于反復(fù)用藥所產(chǎn)生的一種適應(yīng)狀態(tài)，中斷用藥后可產(chǎn)生一種強(qiáng)烈的癥狀或損害，即為戒斷綜合征。
精神依賴性：使人產(chǎn)生一種要周期性、連續(xù)性地用藥欲望，產(chǎn)生強(qiáng)迫性覓藥行為，以滿足或避免不適感，也稱成癮。
高敏性：有些個(gè)體對藥物劑量反應(yīng)非常敏感，即在低于常用量下藥物作用表現(xiàn)很強(qiáng)烈，稱之為高敏性。
低敏性：有些個(gè)體需使用高于常用量的劑量，方能出現(xiàn)藥物效應(yīng)，此稱為低敏性。
特異質(zhì)反應(yīng)：某些個(gè)體對藥物產(chǎn)生不同于常人的反應(yīng)，與其遺傳缺陷有關(guān)，稱為特異質(zhì)反應(yīng)。
酶誘導(dǎo)：一些藥物能增加肝微粒體酶的活性，即酶誘導(dǎo)。
酶抑制：肝微粒體酶的活性能被某些藥物抑制，稱酶抑制。
相加作用：若兩藥合用的效應(yīng)是兩藥分別作用的代數(shù)和稱其為相加作用。
增強(qiáng)作用：若兩藥合用的作用大于單用時(shí)的作用之和，稱之為增強(qiáng)作用。
增敏作用：是指某藥可使組織或受體對另一藥的敏感性增強(qiáng)。
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