2021執(zhí)業(yè)藥師《藥一》知識點：靶向制劑

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　　靶向制劑亦稱靶向給藥系統(tǒng)，是通過載體使藥物選擇性的濃集于病變部位的給藥系統(tǒng)，病變部位常被形象的稱為靶部位，它可以是靶組織、靶器官，也可以是靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)的某靶點。靶向制劑不僅要求藥物到達(dá)病變部位，而且要求具有一定濃度的藥物在這些靶部位滯留一定的時間，以便發(fā)揮藥效，成功的靶向制劑應(yīng)具備定位、濃集、控釋及無毒可生物降解等四個要素。由于靶向制劑可以提高藥效、降低毒性，可以提高藥品的安全性、有效性、可靠性和病人用藥的順應(yīng)性，所以日益受到國內(nèi)外醫(yī)藥界的廣泛重視。

　　靶向制劑具備四個特點：1.可以提高藥效;2.降低毒性;3.可以提高藥物的安全性，有效性;4.可以提高病人用藥的順應(yīng)性。靶向制劑也具備四個要素：定位、濃集、控釋、無毒可降解。

　　靶向制劑主要分為被動靶向制劑、主動靶向制劑及物理化學(xué)靶向制劑。

　　1.被動靶向制劑

　　被動靶向制劑即自然靶向制劑。載藥微粒被單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞(尤其是肝的kupffer細(xì)胞)攝取，通過正常生理過程運送至肝、脾等器官，若要求達(dá)到其他的靶部位就有困難。被動靶向的微粒經(jīng)靜脈注射后，在體內(nèi)的分布首先取決于微粒的粒徑大小。通常粒徑在2.5-10μm時，大部分積集于巨噬細(xì)胞。小于7μm時一般被肝、脾中的巨噬細(xì)胞攝取，200-400nm的納米粒集中于肝后迅速被肝清除，小于10nm的納米粒則緩慢積集于骨髓。大于7μm的微粒通常被肺的最小毛細(xì)血管床以機械濾過方式截留，被單核白細(xì)胞攝取進入肺組織或肺氣泡。除粒徑外，微粒表面性質(zhì)對分布也起著重要作用。

　　2.主動靶向制劑

　　主動靶向主動靶向制劑是用修飾的藥物載體作為"導(dǎo)彈"，將藥物定向地運送到靶區(qū)濃集發(fā)揮藥效。如載藥微粒經(jīng)表面修飾后，不被巨噬細(xì)胞識別，或因連接有特定的配體可與靶細(xì)胞的受體結(jié)合，或連接單克隆抗體成為免疫微粒等原因，而能避免巨噬細(xì)胞的攝取，防止在肝內(nèi)濃集，改變微粒在體內(nèi)的自然分布而到達(dá)特定的靶部位;亦可將藥物修飾成前體藥物，即能在活性部位被激活的藥理惰性物，在特定靶區(qū)被激活發(fā)揮作用。如果微粒要通過主動靶向到達(dá)靶部位而不被毛細(xì)血管(直徑4-7μm)截留，通常粒徑不應(yīng)大于4μm。

　　3.物理化學(xué)靶向制劑

　　物理化學(xué)靶向制劑應(yīng)用某些物理化學(xué)方法可使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效。如應(yīng)用磁性材料與藥物制成磁導(dǎo)向制劑，在足夠強的體外磁場引導(dǎo)下，通過血管到達(dá)并定位于特定靶區(qū);或使用對溫度敏感的載體制成熱敏感制劑，在熱療的局部作用下，使熱敏感制劑在靶區(qū)釋藥;也可利用對pH敏感的載體制備pH敏感制劑，使藥物在特定的pH靶區(qū)內(nèi)釋藥。用栓塞制劑阻斷靶區(qū)的血供和營養(yǎng)，起到栓塞和靶向化療的雙重作用，也屬于物理化學(xué)靶向。

　　靶向制劑評價：藥物制劑的靶向性可由以下三個參數(shù)來衡量:1.相對攝取率(re);2.靶向效率(te);3.峰濃度比(ce)。

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