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抗心絞痛藥
分類 |
藥物 |
考點 |
硝酸酯類 |
硝酸甘油 |
有揮發(fā)性和爆炸性,不宜以純品形式放置和運輸; 舌下含服能避免首過效應; 具有快速耐受性 |
硝酸異山梨酯 |
有穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型兩種晶型,藥用穩(wěn)定型,不穩(wěn)定型在30℃放置數天后,即轉為穩(wěn)定型; 進入人體后被代謝為有抗心絞痛活性的2-單硝酸異山梨酯和5-硝酸異山梨酯 | |
單硝酸異山梨酯 |
硝酸異山梨酯的活性代謝產物,水溶性增大,副作用降低 | |
1,4-二氫吡啶類 |
構效關系 |
1,4-二氫吡啶環(huán)是該類藥物的必須藥效團; 遇光極不穩(wěn)定,易發(fā)生歧化反應,需避光; 該類藥物與柚子汁同服會導致藥物體內濃度增加 |
硝苯地平 |
結構具有對稱性; 用于各種高血壓,也可用于預防治心絞痛 | |
尼群地平 |
4位碳原子具手性,目前臨床用外消旋體; 選擇性作用于血管平滑肌 | |
非洛地平 |
選擇性擴張小動脈,不引起體位性低血壓; 有促尿鈉排泄和利尿作用 | |
苯磺酸氨氯地平 |
是氨氯地平分子中的1,4-二氫吡啶環(huán)的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代,3,5位羧酸酯的結構不同,因而4位碳原子具手性,可產生兩個光學異構體,臨床用其外消旋體和左旋體 | |
尼莫地平 |
容易通過血-腦屏障而作用于腦血管及神經細胞,選擇性擴張腦血管保護局部缺血 | |
芳烷基胺類 |
維拉帕米 |
呈弱堿性,化學穩(wěn)定性好; 含有手性碳原子,右旋體比左旋體的作用強,現(xiàn)用外消旋體; 代謝物是N-去甲維拉帕米,保持了部分母體活性 |
苯硫氮䓬類 |
地爾硫䓬 |
兩個手性碳原子,四個立體異構體,活性大小順序為順式D->順式DL->順式L->反式DL-體,臨床用順式D-異構體,即(2S,3S)-異構體; 經肝腸循環(huán),主要代謝途徑為脫乙酰基、N-脫甲基和O-脫甲基化,去乙;貭柫䓬有活性 |
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