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受體的激動藥和拮抗藥的分類
分類 |
特點 | |
激動藥 |
完全激動藥(嗎啡) |
與受體有較強親和力,內(nèi)在活性較強 |
部分激動藥(噴他佐辛) |
與受體有較強親和力,但內(nèi)在活性不強,與激動藥并用還可拮抗激動藥的部分效應 | |
反向激動藥 |
對失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài),結(jié)合后引起與激動藥相反的效應,如苯二氮(艸卓)類 | |
拮抗藥 |
競爭性拮抗藥(阿托品) |
與受體有較強親和力而無內(nèi)在活性,Emax不變、曲線平行右移 |
非競爭性拮抗藥 |
與受體有較強親和力而無內(nèi)在活性,Emax下降 |
練習題
1.(單選題)加入競爭性拮抗藥后,相應受體激動藥的量效曲線將會
A.向右移動,最大效應降低
B.平行向左,最大效應不變
C.平行左移,最小效應增大
D.平行右移,最大效應不變
E.向左移動,最小效應增高
【正確答案】D
【答案解析】本題考點是競爭性拮抗藥的特點:可通過增加激動藥的濃度使其效應恢復到原先單用激動藥時的水平,使激動藥的量效曲線平行右移,但其最大效應不變,這是競爭性抑制的重要特征。非競爭性拮抗藥:增加激動藥的劑量也不能使量效曲線的最大強度達到原來水平。故本題選D。
2.(單選題)關(guān)于非競爭性拮抗藥的特點,不正確的是
A.對受體有親和力
B.本身無內(nèi)在活性
C.可抑制激動藥的最大效能
D.當激動藥劑量增加時,仍能達到原有最大效應
E.使激動藥量-效曲線右移
【正確答案】D
【答案解析】非競爭性拮抗劑可使激動藥量-效曲線右移,最大效能下降,即使增加激動藥劑量也不能達到原有效應。
3.(單選題)使激動劑的最大效應降低的是
A.激動劑
B.拮抗劑
C.競爭性拮抗劑
D.部分激動劑
E.非競爭性拮抗劑
【正確答案】E
【答案解析】非競爭性拮抗劑既可以使激動藥的量效曲線右移(即達到原同效應所需的劑量增大),又可以使激動劑的最大效應降低(即,即使增加劑量,也無法達到原有的最大效應)。
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