滴丸的制備原理是基于固體分散法。固體分散法是利用一種水溶性的固體載體將難溶性藥物分散成分子、膠體或微晶狀態(tài),然后再制成一定劑型,采用此法制備滴丸的具體操作是選擇親水性基質(zhì)或水不溶性基質(zhì),加熱熔融,然后加入藥物,攪拌使全溶、混懸或乳化,在保溫下滴入與之不相混溶的冷卻劑中,控制一定速度,使其固化成圓整的球形。
(1)固體藥物分散在基質(zhì)中的狀態(tài)
、傩纬晒腆w溶液。固體溶液乃是固體的溶劑(基質(zhì))溶解固體的溶質(zhì)(藥物)而成。其中藥物的顆粒被分散到最小程度,即分子或膠體分散大小,有的呈均勻透明體,故稱(chēng)玻璃液。
、谛纬晌⒓(xì)晶粒。某些難溶性藥物與水溶性基質(zhì)熔成溶液,但在冷卻時(shí),由于溫度下降,溶解度小,藥物會(huì)部分或全部析出,由于驟冷條件,基質(zhì)粘滯度迅速增大,藥物來(lái)不及集聚完整的晶體,只能以膠態(tài)或微細(xì)狀的晶體析出。
、劬退幬镌谥瞥傻瓮柽^(guò)程中,通過(guò)熔融、驟冷等處理,常可形成亞穩(wěn)定型結(jié)晶或無(wú)定型粉末,因而可增大藥物的溶解度。
(2)液體藥物分散在基質(zhì)中的狀態(tài)
、偈挂后w固化即形成固態(tài)凝膠。
②形成固態(tài)乳膠劑。在熔融基質(zhì)中加入不溶的液體藥物,再加入表面活性劑,攪拌,使形成均勻的乳劑,其外相是基質(zhì),內(nèi)相是液體藥物,在冷凝成丸后,液體藥物即形成細(xì)滴,分散在固體的滴丸中。
、塾苫|(zhì)吸收容納液體藥物。如聚乙二醇6000可容納5%~10%的液體。對(duì)于劑量較小、難溶于水的藥物,可選用適當(dāng)溶劑,溶解后加入基質(zhì)中,滴制成丸。
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