2012年執(zhí)業(yè)藥師中藥學(xué)知識(shí)輔導(dǎo)：巴豆的藥理作用

　　1.對(duì)皮膚粘膜的刺激作用：巴豆油是最劇烈的瀉藥，口服半滴至1滴即能產(chǎn)生口腔及胃粘膜的燒灼感及嘔吐，在1/2-3小時(shí)內(nèi)即有多次大量水瀉，伴有劇烈腹痛和里急后重，產(chǎn)生嚴(yán)重口腔刺激癥狀及胃腸炎癥狀。外用巴豆油對(duì)皮膚有刺激作用，引起發(fā)紅，可發(fā)展為膿皰甚至壞死;用橄欖油稀釋后可用作刺激劑，但較危險(xiǎn)。小鼠注射流行性乙型腦炎病毒的同天、前1天或前2天，1次皮下注射5%巴豆油，與單獨(dú)注射病毒的對(duì)照組比較，死亡率降低并且生存時(shí)間延長(zhǎng)，其效果可能是通過(guò)神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生的，也可能是直接影響病毒毒性。

　　2.對(duì)消化道的作用：2.1.巴豆對(duì)不同便秘小鼠的排便效果：取小鼠復(fù)制成實(shí)熱型、燥結(jié)型及寒結(jié)型及脾胃虛寒型便秘模型，分別給予巴豆煎液，并以未造型對(duì)照，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，巴豆能使脾胃虛寒型便秘小鼠的排便時(shí)間明顯延長(zhǎng)，與對(duì)照組相比有顯著差異(P<0.05)。

　　2.2.對(duì)胃腸消化道及膽汁、胰液分泌的影響：所含巴豆油及樹(shù)脂，口服后在腸內(nèi)與堿性液作用，析出巴豆油酸和巴豆醇雙酯類(lèi)化合物，能劇烈刺激腸壁，引起強(qiáng)烈蠕動(dòng)而致峻瀉。巴豆煎劑對(duì)離體兔腸肌具有明顯的興奮作用，并不被阿托品所拮抗。巴豆油乳對(duì)兔及犬腸亦表現(xiàn)興奮作用，而大劑量則表現(xiàn)抑制作用，且不被乙酰膽堿，毛果蕓香堿或氯化鋇所解除，故巴豆油系直接作用于腸肌。此外巴豆油酸給動(dòng)物灌胃可促進(jìn)腸蠕動(dòng)，使腸粘膜出血，甚至引起腸壞疽。膽?zhàn)敉脤?shí)驗(yàn)表明，巴豆水劑能增加膽汁和胰液的分泌。

　　3.對(duì)循環(huán)系統(tǒng)和呼吸系統(tǒng)的作用：3.1.在動(dòng)物離體但聯(lián)有神經(jīng)的后肢和腸實(shí)驗(yàn)中觀察到，巴豆油能通過(guò)對(duì)化學(xué)感受器的作用，反射性升高血壓。

　　3.2.巴豆毒蛋白能溶解兔、猬、豬、蛇、雞的紅細(xì)胞。對(duì)牛、羊、豬、蛙血細(xì)胞有凝集作用。巴豆油中的活性成分PMA(Phorbol myristate aceTCMLIBate)可使血小板中環(huán)磷鳥(niǎo)苷(cGMP)濃度增加，是一種有力的血小板凝集劑。

　　3.3.巴豆油乳劑給兔靜脈注射能引起呼吸商(RQ)輕度增加，血中二氧化碳濃度稍有降低;若皮下注射可加快呼吸頻率，降低呼吸交換量。雖然血紅蛋白增加，但仍輕度降低動(dòng)脈血氧含量。

　　4.抗病原生物的作用：巴豆煎劑對(duì)流感桿菌、綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌及白喉?xiàng)U菌均有一定的抗菌作用，巴豆油制劑能降低感染流行性乙型腦炎的小鼠死亡率并延長(zhǎng)存活時(shí)間。

　　5.鎮(zhèn)痛作用：大鼠壓尾法，小鼠熱板法及苯酮扭體試驗(yàn)表明，巴豆油口服，皮下注射或腹腔注射能提高痛閾50-70%，其鎮(zhèn)痛機(jī)理可能與巴豆油的局部刺激有關(guān)。

　　6.抗腫瘤及促腫瘤發(fā)生作用：巴豆提取物對(duì)小鼠肉瘤S180實(shí)體型和S180腹水型，小鼠宮頸癌U14實(shí)體型和U14腹水型，以及艾氏腹水癌皆有明顯的抑制作用，巴豆注射液在試管內(nèi)有殺瘤細(xì)胞作用。巴豆醇二酯對(duì)小鼠淋巴細(xì)胞性白血病P388有一定的抑制作用。巴豆油乳劑作大鼠移植性皮膚癌內(nèi)注射，能引起瘤體退化，并延緩皮膚癌的發(fā)展。因而認(rèn)為巴豆中含有抗癌活性物質(zhì)。另一方面，有促使腫瘤發(fā)生的作用：巴豆油及巴豆醇可促進(jìn)致癌物質(zhì)產(chǎn)生腫瘤。巴豆油雖無(wú)致癌作用，但與烏拉坦同用可引起皮膚乳頭狀瘤。巴豆油及其成分十四烷酰巴豆酯(teTCMLIBadecaoyl phorbol)的乙酸鹽可致小鼠皮膚增生，巴豆醇酯C能改變小鼠胚胎纖維母細(xì)胞膜的結(jié)構(gòu)和通透性，這些變化都可能與促使腫瘤發(fā)生有關(guān)。巴豆油和牛的丙種球蛋白抗原一起給豚鼠注射，能抑制抗體的生成，并延遲對(duì)抗原的過(guò)敏反應(yīng)，巴豆醇免疫抑制作用比巴豆油更強(qiáng)，此種免疫抑制作用亦可能是促使腫瘤產(chǎn)生的原因之一。也有人認(rèn)為，促使腫瘤的發(fā)生可能與巴豆醇酯抑制細(xì)胞分化，能使鳥(niǎo)氨酸脫羧酶種纖維蛋白溶酶原活化劑升高等有著密切的關(guān)系。

　　7.其它作用：巴豆有殺滅釘螺的作用，以種仁效力最強(qiáng)，內(nèi)殼次之，外殼則無(wú)效。巴豆的丙酮提取物對(duì)金魚(yú)毒性很大，巴豆鹽水浸出液可用于清除家魚(yú)塘內(nèi)的野魚(yú)(放養(yǎng)家魚(yú)之前)，但效果不及生石灰。家兔靜脈注射巴豆水劑可使膽汁及胰液分泌增加，對(duì)有輸尿管痿的兔并無(wú)利尿作用，對(duì)離體兔子宮有輕度抑制作用。巴豆油能使大鼠與皮膚局部釋放組織胺及引起腎上腺皮質(zhì)激素分泌增加，巴豆毒蛋白能抑制蛋白質(zhì)的合成。