2019年執(zhí)業(yè)藥師《中藥化學》考試備考知識點(13)

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　　細辛主要的化學成分和藥理作用

　　細辛主要的化學成分

　　1、遼細辛(遼寧產(chǎn))全草(干品)

　　含揮發(fā)油2.5%，揮發(fā)油中的成分有：a-蒎烯(a-pinene)，樟烯(camphene)，β-蒎烯(β-pinene)，月桂烯(myrcene)，香檜烯(Sabinene)，檸檬烯(limonene)，1，8-桉葉素(1，8-cineole)，對-聚傘花素(p-cymene)，Y-松油烯(Y-terpinene)，異松油烯(terpinolene)，龍腦(borneol)，優(yōu)葛縷酮(eucarvone)，愛草腦(esTCMLIBagole)，2-異丙基-5-甲基茴香醚(2-isopropyl-5-methylanisole)，3，5-二甲氧基甲苯(3，5-dimetho-xytoluene)，黃樟醚(safrole)，甲基丁香油酚(methyleugenol)，細辛醚(asaricin)，肉豆蔻醚(myristicin)，欖香脂素(elemicin)，β-水芹烯(β-phellanrene)，β-松油烯(β-terpinene)，3，4-二甲基-2，4，6-辛三烯(3，4dimethyl-2，4，6-octaTCMLIBiene)，表樟腦(epica-mphor)，異龍腦(isoborneol)，a-松油醇(a-terpineol)，十五烷(Pen-tadecane)，β-甜沒藥烯(β-bisablene)，2-甲氧基黃樟醚(croweacin)，卡枯醇(kakuol)，細辛腦(asarone)，N-異丁基十二碳四烯酸胺腔(N-isobutyldodecateTCMLIBaeneamide)。另含和烏胺(hi-genamine)。

　　2、華細辛(湖北產(chǎn))全草(干品)

　　含揮油2.6%，揮發(fā)油中的成分有：a-蒎烯(a-pinene)，樟烯(camphene)，β-蒎烯(β-pinene)，月桂烯(myrcene)，香檜烯(sabinene)，檸檬烯(limonene)，1，8-桉葉素(1，8-cineole)，對-聚傘花素(p-cymine)，γ-松油烯(γ-terpinene)，異松油烯(ter[omp;eme)，龍腦(borneol)，4-松油烯醇(terpinen-4-ol)，a-松油醇(a-terpineol)，愛草腦(esTCMLIBagole)，萘(naphthalene)，3，5-二甲氧基甲苯(3，5-dimethoxytoluene)，黃樟醚(safrole)，正十五烷(n-pentadecane)，甲基丁香油酚(methyleugenol)，2-甲氧基黃樟醚(croweacin)，細辛醚(asaricin)，肉豆蔻醚(myristicin)，欖香脂素(elemicin)，a-側柏烯(a-thujene)，細辛素(asarinin)。

　　3.漢城細辛(遼寧產(chǎn))全草(干品)

　　含揮發(fā)油1.0%.從揮發(fā)油中除分離出甲基丁香油酚(methyleugenol)，黃樟醚(safrole)，細辛醚(asaricin)和優(yōu)葛縷酮(eucarvone)外，還含有：a-蒎烯(a-Pinene)，樟烯(camPhene)，β-蒎烯(β-Pinene)，月桂烯(myrcene)，香檜烯(Sabinene)，檸檬烯(limonene)，l，8-桉葉素(1，8-cineole)，對-聚傘花素(p-cymene)，龍腦(borneol)，a-松油醇(a-terpieol)，a-羥基-對-聚傘花素(p-cymen-a-ol)，愛草腦(esTCMLIBagole)，2-異丙基-5-甲基茴香醚(2-isopropyl-5-methylanisole)，乙酸龍腦酯(bornylacetate)，3，5-二甲氧基甲苯(3，5-dimethoxytoluene)，肉豆蔻醚(myristicin)和欖香脂素(elemicin)等。

　　北細辛全草含揮發(fā)油2.5%，油中主要成分為甲基丁香酚、黃樟醚、細辛醚、欖香素，尚含優(yōu)香芹酮、愛草醚、蒎烯、莰烯、桉油精、dl-去甲基衡州烏藥堿(dl-demethylcoclaurine，hignamine)、辛味物質派立托胺和(2E，4E，8Z，10E)-N-異丁基-2，4，8，10-十二碳四烯酰胺等。華細辛全草含揮發(fā)油2.6%，油中主要成分為α-側柏烯(α-thujene)、月桂烯(myrcene)、γ-松油醇、欖香素，尚含α-松油醇、黃樟醚、甲基丁香酚、肉豆蔻醚、芳樟醇、細辛醚、檸檬烯等。華細辛還含有正十五烷、谷甾醇、菜油甾醇、豆甾醇、芝麻脂素和N-異丁基十四碳四烯酰胺等。漢城細辛含揮發(fā)油1%，油中主要成分為優(yōu)香芹酮，另含α-或β-蒎烯、桉油精(1，8-cinede)、甲基丁香酚、黃樟醚、α-甲氧基黃樟醚、欖香素、細辛醚等。化學成分研究進展：略

　　有效成分為黃樟醚，其抗菌效果比40%甲醛氣熏殺菌作用強4倍，比石炭酸直接殺菌作用強1倍。

　　細辛的藥理作用

　　具有祛風散寒，通竅止痛，溫肺化飲的功效。

　　1.鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛作用細辛揮發(fā)油有明顯的中樞抑制作用，小劑量可使動物安靜、馴服、自主活動減少;大劑量可使動物睡眠，并有明顯的抗驚厥作用。細辛煎劑灌服也有鎮(zhèn)痛作用。其較強的鎮(zhèn)痛作用為其治療頭身痛、牙痛等的重要藥理學基礎。

　　2.解熱作用細辛揮發(fā)油灌服對多種原因如溫刺法、四氫β-萘胺、傷寒、副傷寒混合疫苗所引起的家兔實驗性發(fā)熱有明顯的解熱作用，對啤酒酵母所致的大鼠發(fā)熱也有明顯的解熱效果。還能降低正常大鼠的體溫。

　　3.抗炎、免疫抑制和抗變態(tài)反應細辛揮發(fā)油灌服或注射均有明顯的抗炎作用。如細辛對致炎劑角叉菜膠、酵母、蛋清、甲醛等所致的大鼠關節(jié)腫脹有明顯的抑制作用，并能對抗巴豆油所致小鼠耳廓腫脹，抑制抗血清引起的大鼠皮膚浮腫、由組織胺引起的毛細血管通透性增加以及抑制塑料環(huán)和棉球肉芽增生。對去腎上腺的大鼠，仍有抗炎作用。

　　細辛的有效成分甲基丁香酚、N-異丁基十二烷四烯酰胺和去甲烏藥堿均可明顯抑制組織胺所引起的脈鼠離體回腸收縮。細辛水或醇提取物均能使速發(fā)型變態(tài)反應總過敏介質釋放量減少40%以上，說明其有抗變態(tài)反應作用。

　　4.提高機體的代謝功能從細辛中分離的消旋去甲烏藥堿具有β-受體激動劑樣的廣泛藥理效應，有強心、擴張血管、松弛平滑肌、增強脂質代謝和升高血糖等作用�，F(xiàn)知去甲烏藥堿含于多種藥性溫熱的中藥內，如細辛、附子、吳茱萸等，其呈現(xiàn)的藥理作用與中藥散寒或祛寒功效相吻合，因此可將其視為散寒藥效的重要物質基礎之一。

　　5.平喘、祛痰作用細辛能松弛支氣管平滑肌而呈現(xiàn)平喘作用。離體實驗證明，細辛揮發(fā)油對組胺和乙酰膽堿所引起的支氣管痙攣有明顯的對抗作用;其揮發(fā)油成分甲基丁香酚對脈鼠氣管亦有明顯的松弛作用。細辛醚也有一定平喘、祛痰作用。此外，其醇浸劑靜注，可對抗嗎啡所致的呼吸抑制。

　　6.強心、抗心肌缺血、升高血壓作用細辛具有強心、抗心肌缺血和升高血壓的作用。離體實驗表明，細辛揮發(fā)油對兔、脈鼠心臟有明顯的興奮作用，表現(xiàn)為正性肌力，正性頻率作用，并能增加冠脈流量。對犬實驗性心源性休克，細辛能提高其平均動脈壓、左室壓峰值和冠狀血竇流量等作用，其作用強度與多巴胺相似，但其不加快心率。

　　細辛揮發(fā)油給麻醉犬、貓靜脈注射，可見降壓作用，但其煎劑卻有明顯的升壓作用，其升壓作用可能與去甲烏藥堿有關。

　　7.抗菌、抗病毒作用細辛醇浸劑、揮發(fā)油等對革蘭陽性菌、枯草桿菌和傷寒桿菌有一定的體外抑制作用，煎劑對結核桿菌和傷寒桿菌亦有抑制作用。細辛揮發(fā)油對多種真菌如黃曲霉菌、黑曲霉菌、白色念珠菌等均有抑制作用，抗菌的有效成分為黃樟醚。α-細辛醚有抑制呼吸道合胞病毒增殖的作用。

　　8.局麻作用50%細辛煎劑能阻滯蟾蜍坐骨神經(jīng)沖動傳導，作用可逆。其麻醉效果與1%普魯卡因接近。揮發(fā)油有表面麻醉、浸潤麻醉作用。50%細辛酊涂于人舌也有局麻作用。

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