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17、在藥物中引入磺酸基,對(duì)藥物的影響是
A.可以增加藥物的親水性
B.增加藥物的親脂性
C.可以增強(qiáng)藥物的生物活性
D.改變藥物的分配系數(shù)
E.改變藥物的解離度
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, d, e
18、影響藥效的立體因素有
A.官能團(tuán)間的距離
B.對(duì)映異構(gòu)
C.幾何異構(gòu)
D.同系物
E.構(gòu)象異構(gòu)
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, b, c, e
19、以下關(guān)于藥物與生物大分子相互作用的特點(diǎn)哪些是正確的
A.疏水作用是藥物的非極性鏈和生物大分子的羥基間的相互作用
B.磺酰胺類利尿藥與碳酸酐酶通過氫鍵結(jié)合
C.乙酰膽堿與膽堿受體通過偶極—偶極結(jié)合
D.氯喹與瘧原蟲DNA堿基對(duì)形成電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物
E.藥物與生物大分子通過不同的鍵合,產(chǎn)生活性
標(biāo)準(zhǔn)答案:b, c, d, e
20、要增大化合物的脂溶性,在藥物分子中可引入的基團(tuán)有
A 烴基
B 氟原子
C 氯原子
D 羥基
E 磺酸基
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, b, c
21、關(guān)于脂水分配系數(shù)下列敘述正確的是
A以PKa表示
B以P表示
C在測(cè)定時(shí),藥物在生物相中的濃度通常用在異辛醇中濃度來替代
D脂水分配系數(shù)在一定范圍內(nèi),藥效最好
E脂水分配系數(shù)對(duì)藥效無影響
標(biāo)準(zhǔn)答案:b, d
22、可使藥物親水性增加的基團(tuán)是
A羥基
B苯環(huán)
C酯基
D烴基
E羧酸
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, e
解 析:增加親水性的基團(tuán)是羥基、巰基、磺酸、羧酸。
23、增加藥物脂溶性的是
A 烴基
B 鹵素原子
C 羥基
D 磺酸基
E 脂環(huán)
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, b, e
解 析:若藥物結(jié)構(gòu)中引入烴基、鹵素原子、脂環(huán)等非極性結(jié)構(gòu)可增加藥物脂溶性。
24、解離度對(duì)弱堿性藥物藥效的影響( )。
A.在胃液(pH1.4)中,解離多,不易被吸收
B.在胃液(pH1.4)中,解離少,易被吸收
C.在腸道中(pH8.4),不易解離,易被吸收
D.在腸道中(pH8.4),易解離,不易被吸收
E.堿性極弱的咖啡因在胃液中解離很少,易被吸收
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, c, e
25、藥物分子中引入鹵素的結(jié)果( )。
A.一般可以使化合物的水溶性增加
B.一般可以使化合物的毒性增加
C.一般可以使化合物的脂溶性增加
D.可以影響藥物分子的電荷分布
E.可以影響藥物的作用時(shí)間
標(biāo)準(zhǔn)答案:c, d, e
26、藥物與受體的結(jié)合一般是通過( )。
A.氫鍵
B.疏水鍵
C.共價(jià)鍵
D.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物
E.靜電引力
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, b, c, d, e
27、藥物與受體形成可逆復(fù)合物的鍵合方式有( )。
A.疏水鍵
B.氫鍵
C.離子偶極鍵
D.范德華引力
E.共價(jià)鍵
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, b, c, d
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