| 第 1 頁(yè)：試題 |
| 第 3 頁(yè)：參考答案 |
一、A
1、
【正確答案】 B
【答案解析】 雙氯芬酸用于各種急、慢性關(guān)節(jié)炎和軟組織風(fēng)濕所致的疼痛，以及創(chuàng)傷后、術(shù)后的疼痛、牙痛、頭痛等。對(duì)成年人及兒童的發(fā)熱有解熱作用。雙氯芬酸鉀起效迅速，可用于痛經(jīng)及拔牙后止痛。
2、
【正確答案】 E
【答案解析】 阿司匹林可以用于慢性鈍痛。
3、
【正確答案】 D
【答案解析】 考核芳基丙酸類藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)。
布洛芬口服易吸收，與食物同時(shí)服用時(shí)吸收減慢，但吸收量不減少，與含鋁和鎂的抗酸藥同服不影響吸收。
萘普生服后吸收迅速而完全，與食物、含鋁和鎂的物質(zhì)同服吸收速度降低，與碳酸氫鈉同服吸收速度加快。蛋白結(jié)合率高于99%，在肝臟代謝。
4、
【正確答案】 B
【答案解析】 對(duì)乙酰氨基酚解熱鎮(zhèn)痛作用緩和持久，抗炎效果弱。
5、
【正確答案】 D
【答案解析】 NSAID主要通過(guò)抑制炎癥細(xì)胞的花生四烯酸代謝物-環(huán)氧酶(COX)，減少炎癥介質(zhì)，從而抑制前列腺素和血栓素的合成。
6、
【正確答案】 E
【答案解析】 阿司匹林的不良反應(yīng)包括：①胃腸道反應(yīng)。最常見(jiàn)，潰瘍病禁用。②凝血障礙。嚴(yán)重肝損害、低凝血酶原血癥及維生素K缺乏者禁用。③變態(tài)反應(yīng)。④阿司匹林哮喘。⑤水楊酸反應(yīng)。頭痛、眩暈等。⑥瑞夷(Reye)綜合征。
7、
【正確答案】 E
【答案解析】 A.嗎啡——阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥
B.氯丙嗪——二甲胺類抗精神病藥
C.美沙酮——人工合成鎮(zhèn)痛藥
D.氟哌啶醇——丁酰苯類抗精神病藥
E.阿司匹林——非選擇性環(huán)氧酶抑制藥
8、
【正確答案】 E
【答案解析】 對(duì)乙酰氨基酚的解熱鎮(zhèn)痛作用緩和持久，強(qiáng)度與阿司匹林相似，但抗炎、抗風(fēng)濕作用很弱，僅在超過(guò)鎮(zhèn)痛劑量時(shí)才有一定抗炎作用，其原因未明，有人認(rèn)為炎癥區(qū)域高濃度的過(guò)氧化物削弱了其抑制COX的作用。近年有報(bào)道認(rèn)為，這可能與對(duì)乙酰氨基酚對(duì)中樞COX的抑制作用選擇性相對(duì)較高有關(guān)。對(duì)血小板及凝血時(shí)間無(wú)明顯影響。臨床用于感冒發(fā)熱、關(guān)節(jié)痛、頭痛、神經(jīng)痛和肌肉痛等。因無(wú)明顯胃腸刺激，適合于阿司匹林過(guò)敏、消化性潰瘍、阿司匹林誘發(fā)哮喘等不宜使用阿司匹林的頭痛發(fā)熱患者。由于不良反應(yīng)相對(duì)較少，不誘發(fā)潰瘍和瑞夷綜合征，被世界衛(wèi)生組織推薦為小兒首選解熱鎮(zhèn)痛藥，成人也普遍應(yīng)用。消費(fèi)量在我國(guó)處于解熱鎮(zhèn)痛藥首位。本藥不能單獨(dú)用于抗炎或抗風(fēng)濕治療。
9、
【正確答案】 B
【答案解析】 布洛芬可用于緩解各種慢性關(guān)節(jié)炎的關(guān)節(jié)腫痛癥狀;治療各種軟組織風(fēng)濕疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及運(yùn)動(dòng)后損傷性疼痛等;急性疼痛，如手術(shù)后、創(chuàng)傷后、勞損后、原發(fā)性疼痛、牙痛、頭痛等;有解熱作用。布洛芬有片劑、膠囊劑、緩釋膠囊劑、口服液、混懸液、滴劑、軟膏劑幾種劑型。
10、
【正確答案】 A
【答案解析】 NSAID類所致不良反應(yīng)的嚴(yán)重性差別較大，其中以胃腸道不良反應(yīng)最為常見(jiàn)。另外，阿司匹林有凝血障礙，一般治療量即可抑制血小板聚集而延長(zhǎng)出血的時(shí)間。
11、
【正確答案】 E
【答案解析】 與其他非甾體抗炎藥相比，乙酰苯胺類藥抗炎效果較弱。代表藥對(duì)乙酰氨基酚。
12、
【正確答案】 A
【答案解析】 選擇性COX-2抑制劑抑制血管內(nèi)皮的前列腺素生成，使血管內(nèi)的前列腺素和血小板中的血栓素動(dòng)態(tài)平衡失調(diào)，導(dǎo)致血栓素升高，促進(jìn)血栓形成，因而存在心血管不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)。
13、
【正確答案】 E
【答案解析】 對(duì)乙酰氨基酚對(duì)血小板及凝血機(jī)制幾無(wú)影響。伴有心臟病史者，首先選用對(duì)乙酰氨基酚或阿司匹林，不能奏效再用萘普生。
14、
【正確答案】 A
【答案解析】 秋水仙堿的不良反應(yīng)與劑量大小有明顯相關(guān)性，口服較靜脈注射安全性高。
常見(jiàn)尿道刺激癥狀，如尿頻、尿急、尿痛、血尿，嚴(yán)重者可致死;晚期中毒癥狀有血尿、少尿、腎衰竭。長(zhǎng)期應(yīng)用可引起骨髓造血功能抑制，如粒細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù)減少、再生障礙性貧血等。
15、
【正確答案】 D
【答案解析】 典型不良反應(yīng)：秋水仙堿不良反應(yīng)與劑量相關(guān)，口服較靜注安全。常見(jiàn)尿道刺激癥狀，嚴(yán)重者可致死，晚期中毒有血尿，腎衰竭等癥狀。
16、
【正確答案】 C
【答案解析】 抑制尿酸生成藥：別嘌醇僅對(duì)還原型的黃嘌呤氧化酶有抑制作用，非布司他對(duì)氧化型和還原型的黃嘌呤氧化酶均有顯著抑制作用，因而抑酸和降酸作用更為強(qiáng)大和持久。
17、
【正確答案】 A
【答案解析】 作用機(jī)制：促進(jìn)尿酸排泄藥：丙磺舒、苯溴馬隆可抑制近端小管對(duì)尿酸鹽的重吸收，使排出增多，促進(jìn)尿酸結(jié)晶重新溶解，腎功能下降時(shí)，丙磺舒的促尿酸排泄作用明顯減弱�？诜昭杆俣耆�，經(jīng)肝代謝后經(jīng)腎排泄。
18、
【正確答案】 A
【答案解析】 考核秋水仙堿適應(yīng)證。秋水仙堿的作用通過(guò)：抑制粒細(xì)胞浸潤(rùn)和白細(xì)胞趨化;抑制磷脂酶A2，減少單核細(xì)胞和中性白細(xì)胞釋放前列腺素和白三烯;抑制局部細(xì)胞產(chǎn)生IL-6。用于痛風(fēng)急性期、痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作和預(yù)防。
19、
【正確答案】 E
【答案解析】 秋水仙堿不影響尿酸鹽的生成、溶解及排泄，因而無(wú)降血尿酸的作用，一般對(duì)慢性痛風(fēng)無(wú)效。秋水仙堿用于痛風(fēng)的急性期、痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作和預(yù)防。
20、
【正確答案】 C
【答案解析】 別嘌醇為次黃嘌呤異構(gòu)體，是目前臨床上常用的能抑制尿酸合成的藥物。
21、
【正確答案】 A
【答案解析】 丙磺舒是促進(jìn)尿酸排泄藥�？梢种平诵」軐�(duì)尿酸鹽的重吸收，使排出增多，促進(jìn)尿酸結(jié)晶重新溶解，腎功能下降時(shí)，丙磺舒的促尿酸排泄作用明顯減弱。
22、
【正確答案】 C
【答案解析】 痛風(fēng)首選非藥物治療，包括禁酒(啤酒、白酒)、飲食控制(限制嘌呤攝入，應(yīng)<100～150mg/d)、堿化尿液、生活調(diào)節(jié)(多食草莓、香蕉、橙橘或果汁)極為重要。如能堅(jiān)持可避免或減少抑酸藥和排酸藥的不良反應(yīng)和劑量。
23、
【正確答案】 B
【答案解析】 按分期用藥：(1)急性發(fā)作期應(yīng)控制關(guān)節(jié)炎癥和發(fā)作、抑制粒細(xì)胞浸潤(rùn)和白細(xì)胞趨化或減少細(xì)胞壞死、緩解疼痛。常用非甾體抗炎藥(阿司匹林及水楊酸鈉禁用)和秋水仙堿，如上述兩類藥效果差或不宜應(yīng)用時(shí)可考慮應(yīng)用糖皮質(zhì)激素(關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射或口服)。(2)緩解期盡快排酸和抑制尿酸合成。必須在痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性炎癥癥狀消失后(一般在發(fā)作后2周左右)開(kāi)始應(yīng)用抑酸藥別嘌醇，以控制血尿酸水平，預(yù)防急性關(guān)節(jié)炎復(fù)發(fā)，減少尿酸結(jié)石所致關(guān)節(jié)骨破壞、腎結(jié)石形成。(3)慢性期應(yīng)長(zhǎng)期(乃至終身)抑制尿酸合成，并用促進(jìn)尿酸排泄藥(促使尿酸通過(guò)腎臟排泄的苯溴馬隆和丙磺舒)。(4)當(dāng)急性發(fā)作期、病情突然加重或侵犯新關(guān)節(jié)時(shí)，應(yīng)及時(shí)給予非甾體抗炎藥或秋水仙堿。
24、
【正確答案】 A
【答案解析】 痛風(fēng)急性發(fā)作期應(yīng)控制關(guān)節(jié)炎癥和發(fā)作、抑制粒細(xì)胞浸潤(rùn)和白細(xì)胞趨化或減少細(xì)胞壞死、緩解疼痛。常用非甾體抗炎藥(阿司匹林及水楊酸鈉禁用)和秋水仙堿，如上述兩類藥效果差或不宜應(yīng)用時(shí)可考慮應(yīng)用糖皮質(zhì)激素(關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射或口服)。
25、
【正確答案】 D
【答案解析】 避免兩種或兩種以上NSAID類藥同時(shí)服用，因其療效不疊加，而不良反應(yīng)增多。不過(guò)應(yīng)當(dāng)注意的是，在服用塞來(lái)昔布時(shí)不能停服因防治心血管病所需服用的小劑量阿司匹林，但兩者同服會(huì)增加胃腸道不良反應(yīng)。
26、
【正確答案】 C
【答案解析】 秋水仙堿與維生素B6合用，可減輕本品的毒性。另外長(zhǎng)期服用可導(dǎo)致可逆性維生素B12吸收不良。
二、B
1、
【正確答案】 B
【正確答案】 A
【正確答案】 C
【正確答案】 C
【正確答案】 E
【答案解析】 禁忌證：
消化道出血禁用阿司匹林，活動(dòng)性消化性潰瘍、嚴(yán)重血液系統(tǒng)異常、肝、心功能異常禁用洛索洛芬，活動(dòng)性消化性潰瘍及中度或嚴(yán)重肝損傷及腎功能不全者禁用尼美舒利，12歲以下兒童禁用尼美舒利。重度肝損害禁用塞來(lái)昔布。
血友病、血小板減少者禁用阿司匹林。
2、
【正確答案】 D
【正確答案】 E
【正確答案】 B
【正確答案】 A
【正確答案】 C
【答案解析】 分類與特點(diǎn)：
1.水楊酸類 阿司匹林、貝諾酯。
2.乙酰苯胺類 對(duì)乙酰氨基酚。
3.芳基乙酸類 吲哚美辛、雙氯芬酸、萘丁美酮等。
4.芳基丙酸類 布洛芬、萘普生。
5.1，2苯并噻嗪類(昔康類) 吡羅昔康、美洛昔康。對(duì)COX-2的作用強(qiáng)于COX-1。
6.選擇性COX-2抑制劑 塞來(lái)昔布、依托考昔、尼美舒利。
3、
【正確答案】 B
【答案解析】 對(duì)乙酰氨基酚的解熱鎮(zhèn)痛作用緩和持久，強(qiáng)度與阿司匹林相似，但抗炎、抗風(fēng)濕作用很弱，僅在超過(guò)鎮(zhèn)痛劑量時(shí)才有一定抗炎作用。
【正確答案】 A
【答案解析】 布洛芬臨床常用其緩釋制劑。
【正確答案】 C
【答案解析】 阿司匹林可抑制血栓形成，臨床常用做抗血栓治療藥。
4、
【正確答案】 D
【答案解析】 別嘌醇是抗痛風(fēng)藥。
【正確答案】 E
【答案解析】 乙酰膽堿酯酶抑制劑通過(guò)抑制膽堿酯酶活性，阻止乙酰膽堿的水解，提高腦內(nèi)乙酰膽堿的含量，從而緩解因膽堿能神經(jīng)功能缺陷所引起的記憶和認(rèn)知功能障礙。代表藥為多奈哌齊、利斯的明、石杉?jí)A甲。
【正確答案】 C
【答案解析】 舍曲林是選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑，用于抗抑郁。
5、
【正確答案】 C
【正確答案】 B
【正確答案】 A
【答案解析】 抑制尿酸生成藥—?jiǎng)e嘌醇;促進(jìn)尿酸排泄藥—丙磺舒、苯溴馬隆;促進(jìn)尿酸分解藥—外源性拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶。
三、C
1、
【正確答案】 E
【答案解析】 少數(shù)患者服用本品或其他NSAIDs后可誘發(fā)哮喘，稱為“阿司匹林性哮喘”，它不是以抗原-抗體反應(yīng)為基礎(chǔ)的變態(tài)反應(yīng)，其發(fā)生原因是由于本品抑制了花生四烯酸代謝過(guò)程中的環(huán)氧酶途徑，PG合成受阻，而對(duì)脂氧酶無(wú)抑制作用，可造成脂氧酶代謝產(chǎn)物白三烯等增多，導(dǎo)致支氣管痙攣引發(fā)哮喘。
【正確答案】 B
【答案解析】 阿司匹林用于不穩(wěn)定型心絞痛、急性心肌梗死等心腦血管疾病，動(dòng)脈血管手術(shù)、人工瓣膜手術(shù)，預(yù)防血栓形成。大劑量用于解熱鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕治療。
【正確答案】 D
【答案解析】 阿司匹林作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞擴(kuò)張外周血管而起解熱作用。
2、
【正確答案】 A
【答案解析】 痛風(fēng)急性期應(yīng)控制關(guān)節(jié)炎癥和發(fā)作，抑制粒細(xì)胞浸潤(rùn)和白細(xì)胞趨化和或減少細(xì)胞壞死、緩解疼痛發(fā)作，應(yīng)首選秋水仙堿。
【正確答案】 B
【答案解析】 按分期用藥：(1)急性發(fā)作期應(yīng)控制關(guān)節(jié)炎癥和發(fā)作、抑制粒細(xì)胞浸潤(rùn)和白細(xì)胞趨化或減少細(xì)胞壞死、緩解疼痛。常用非甾體抗炎藥(阿司匹林及水楊酸鈉禁用)和秋水仙堿，如上述兩類藥效果差或不宜應(yīng)用時(shí)可考慮應(yīng)用糖皮質(zhì)激素(關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射或口服)。(2)緩解期盡快排酸和抑制尿酸合成。必須在痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性炎癥癥狀消失后(一般在發(fā)作后2周左右)開(kāi)始應(yīng)用抑酸藥別嘌醇，以控制血尿酸水平，預(yù)防急性關(guān)節(jié)炎復(fù)發(fā)，減少尿酸結(jié)石所致關(guān)節(jié)骨破壞、腎結(jié)石形成。(3)慢性期應(yīng)長(zhǎng)期(乃至終身)抑制尿酸合成，并用促進(jìn)尿酸排泄藥(促使尿酸通過(guò)腎臟排泄的苯溴馬隆和丙磺舒)。(4)當(dāng)急性發(fā)作期、病情突然加重或侵犯新關(guān)節(jié)時(shí)，應(yīng)及時(shí)給予非甾體抗炎藥或秋水仙堿。
【正確答案】 C
【答案解析】 別嘌醇為黃嘌呤氧化酶(XOR)抑制劑，是目前常用抑制尿酸合成的藥物。主要作用在于：(1)別嘌醇及其代謝物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶，阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸，從而減少尿酸的生成，降低血尿酸和尿尿酸含量。(2)防止尿酸形成結(jié)晶并沉積在關(guān)節(jié)及其他組織內(nèi)，有助于痛風(fēng)患者組織內(nèi)尿酸結(jié)晶重新溶解。(3)抗氧化，減少再灌注期氧自由基的產(chǎn)生。
【正確答案】 B
【答案解析】 別嘌醇應(yīng)在痛風(fēng)急性關(guān)節(jié)炎癥癥狀完全控制后才可使用(一般急性發(fā)作后1~2周)，以免使組織中尿酸結(jié)晶減少和血尿酸水平下降速度過(guò)快，促使關(guān)節(jié)痛風(fēng)石表現(xiàn)溶解，形成不溶性結(jié)晶而加重炎癥，引起痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作。
四、X
1、
【正確答案】 ACD
【答案解析】 選擇性COX-2抑制劑代表藥塞來(lái)昔布、依托考昔、尼美舒利。
2、
【正確答案】 ABCD
【答案解析】 阿司匹林是非甾體抗炎藥，NSAID主要通過(guò)抑制炎癥細(xì)胞的花生四烯酸代謝物-環(huán)氧酶(COX)，減少炎癥介質(zhì)，從而抑制前列腺素和血栓素的合成。阿司匹林的主要作用有抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱、抗血栓。
3、
【正確答案】 ACDE
【答案解析】 本題考查非甾體抗炎藥的臨床應(yīng)用，乙酰苯胺類藥抗炎效果較弱，代表藥物對(duì)乙酰氨基酚。故B選項(xiàng)錯(cuò)誤。
4、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 芳基乙酸類：代表藥吲哚美辛、雙氯芬酸、萘美丁酮等。吲哚美辛用于緩解輕、中或重度風(fēng)濕病的炎癥疼痛及急性骨骼肌損傷，急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎，痛經(jīng)等的疼痛。亦可用于高熱的對(duì)癥解熱。消化性潰瘍、潰瘍性結(jié)腸炎及其他上消化道疾病史者慎用。
5、
【正確答案】 ABCE
【答案解析】 丙磺舒口服后吸收迅速而完全，血漿蛋白結(jié)合率65%～90%，主要與白蛋白結(jié)合。在肝臟代謝成羧化代謝物及羧基化合物，經(jīng)腎臟排泄，約有5%～10%的給藥量以原形藥物由尿液排出。腎功能下降時(shí)，丙磺舒的促尿酸排泄作用明顯減弱或消失。
6、
【正確答案】 AB
【答案解析】 促進(jìn)尿酸排泄藥代表藥丙磺舒、苯溴馬隆。本類藥可抑制近端腎小管對(duì)尿酸鹽的重吸收，使尿酸排出增加，從而降低血尿酸濃度，減少尿酸沉積，亦促進(jìn)尿酸結(jié)晶的重新溶解。
7、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 別嘌醇為黃嘌呤氧化酶(XOR)抑制劑，是目前常用抑制尿酸合成的藥物。主要作用在于：(1)別嘌醇及其代謝物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶，阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸，從而減少尿酸的生成，降低血尿酸和尿尿酸含量。(2)防止尿酸形成結(jié)晶并沉積在關(guān)節(jié)及其他組織內(nèi)，有助于痛風(fēng)患者組織內(nèi)尿酸結(jié)晶重新溶解。(3)抗氧化，減少再灌注期氧自由基的產(chǎn)生。
8、
【正確答案】 ABC
【答案解析】 秋水仙堿的作用通過(guò)：(1)抑制粒細(xì)胞侵潤(rùn)和白細(xì)胞趨化，與中性白細(xì)胞微管蛋白的亞單位結(jié)合而改變細(xì)胞膜功能，包括抑制中性白細(xì)胞的趨化、黏附和吞噬作用。(2)抑制磷脂酶A2,減少單核細(xì)胞和中性白細(xì)胞釋放前列腺素和白三烯。(3)抑制局部細(xì)胞產(chǎn)生IL-6等，從而達(dá)到控制關(guān)節(jié)局部疼痛、腫脹及炎癥反應(yīng)。
9、
【正確答案】 ABCD
【答案解析】 抗痛風(fēng)藥根據(jù)其作用機(jī)制分為：(1)抑制粒細(xì)胞浸潤(rùn)，選擇性抗急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎藥。(2)抑制尿酸生成藥。(3)促進(jìn)尿酸排泄藥。(4)促進(jìn)尿酸分解藥。
10、
【正確答案】 ADE
【答案解析】 痛風(fēng)急性發(fā)作主要表現(xiàn)為關(guān)節(jié)炎，目前治療主要采用秋水仙堿和NSAIDs(阿司匹林和水楊酸鈉禁用)。而對(duì)慢性痛風(fēng)的治療主要是通過(guò)抑制尿酸合成或促進(jìn)尿酸排泄而降低血中的尿酸濃度，可使用的藥物有別嘌醇和丙磺舒等。
11、
【正確答案】 AB
【答案解析】
抗痛風(fēng)藥分類代表藥
選擇性抗痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎藥秋水仙堿
抑制尿酸生成藥別嘌醇、非布司他
促進(jìn)尿酸排泄藥丙磺舒、苯溴馬隆
促進(jìn)尿酸分解藥外源性拉布立酶、聚乙二醇尿酸酶
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