| 第 1 頁(yè)：試題 |
| 第 3 頁(yè)：參考答案 |
一、A
1、
【正確答案】 C
【答案解析】 M受體阻斷劑能降低迷走神經(jīng)興奮性，產(chǎn)生松弛支氣管平滑肌的作用，代表藥物有：異丙托溴銨、噻托溴銨。
2、
【正確答案】 D
【答案解析】 吸入刺激也可導(dǎo)致支氣管痙攣，還可出現(xiàn)視物模糊、青光眼。有報(bào)道霧化吸入異丙托溴銨發(fā)生急性閉角青光眼，尤其與沙丁胺醇霧化溶液合用時(shí)更易發(fā)生。噻托溴銨與異丙托溴銨一樣，也是M受體拮抗劑，青光眼患者應(yīng)慎用。
3、
【正確答案】 A
【答案解析】 防止霧化液和藥粉接觸患者的眼睛。如藥品在使用中不慎污染眼睛，引起眼睛疼痛或不適、視物模糊、結(jié)膜充血和角膜水腫并視物有光暈或有色成像等閉角型青光眼的征象，應(yīng)首先使用縮瞳藥并即就醫(yī)。在霧化過(guò)程中，若霧化液和藥粉接觸患者的眼睛，可導(dǎo)致眼睛疼痛、結(jié)膜充血的是異丙托溴銨，選A。
4、
【正確答案】 C
【答案解析】 近年來(lái)，2014年重度哮喘國(guó)際診療指南推薦吸入性糖皮質(zhì)激素與長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑或長(zhǎng)效M膽堿受體阻斷劑聯(lián)合使用，兩者具有協(xié)同的抗炎和平喘作用，聯(lián)合用藥可獲得相當(dāng)于(或優(yōu)于)雙倍劑量的吸入性糖皮質(zhì)激素，并可增加患者的用藥依從性，減少較大劑量用藥和不良反應(yīng)，尤其適合中、重度持續(xù)哮喘者的長(zhǎng)期治療。
5、
【正確答案】 B
【答案解析】 吸入性糖皮質(zhì)激素+長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑+長(zhǎng)效M膽堿受體阻斷劑三聯(lián)用藥的優(yōu)勢(shì)在于：(1)作用靶位廣泛;(2)吸入性糖皮質(zhì)激素局部抗炎作用強(qiáng)大，可提高β2受體的對(duì)藥物的敏感性;(3)吸入性糖皮質(zhì)激素可減低哮喘者體內(nèi)多種炎癥介質(zhì)的水平;可使組蛋白脫�；种蒲仔砸蜃踊蜣D(zhuǎn)錄，能使重新活化組蛋白脫酰基酶的活性，抑制炎癥因子基因的表達(dá)，使特異性的表達(dá)下調(diào)，減少前炎因子的產(chǎn)生和釋放。(4)長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑松弛平滑肌的作用強(qiáng)大，起效迅速在數(shù)分鐘之內(nèi)，而且對(duì)β2受體選擇性高，親脂性大，作用持久，并能與β2受體的外結(jié)點(diǎn)穩(wěn)固結(jié)合;(5)這種三聯(lián)用藥可有效改善臨床癥狀，減少急性發(fā)作頻率。
6、
【正確答案】 B
【答案解析】 沙美特羅不適用于緩解支氣管痙攣的急性癥狀，適用于慢性支氣管哮喘(夜間哮喘和運(yùn)動(dòng)性哮喘)的預(yù)防和維持治療，特別適用于防治夜間哮喘發(fā)作，也用于慢性阻塞性肺疾病(包括肺氣腫和慢性支氣管炎)伴氣道痙攣的治療。
7、
【正確答案】 B
【答案解析】 β2受體激動(dòng)藥可松弛支氣管平滑肌，是控制哮喘急性發(fā)作首選藥。短效有沙丁胺醇、特布他林，是緩解輕、中度急性哮喘癥狀首選藥;長(zhǎng)效有福莫特羅、沙美特羅、丙卡特羅、沙丁胺醇控釋片。
8、
【正確答案】 E
【答案解析】 吸入給藥，包括定量氣霧劑吸入、干粉吸入、持續(xù)霧化吸入，藥物吸入氣道后直接作用于呼吸道，局部濃度高且起效迅速，只需較小劑量，全身性不良反應(yīng)較少。(貯霧器連續(xù)壓力定量氣霧劑也是定量氣霧劑吸入的一種)，故選E。
9、
【正確答案】 C
【答案解析】 β2受體激動(dòng)劑久用易產(chǎn)生耐受性。
10、
【正確答案】 A
【答案解析】 β2受體激動(dòng)劑是控制哮喘急性發(fā)作的首選藥。β2受體激動(dòng)劑主要通過(guò)呼吸道平滑肌和肥大細(xì)胞等細(xì)胞膜表面的受體，激活腺苷酸環(huán)化酶，使細(xì)胞內(nèi)的環(huán)磷腺苷含量增加，游離減少，從而松弛支氣管平滑肌，減少肥大細(xì)胞和嗜堿粒細(xì)胞脫顆粒和介質(zhì)的釋放，降低微血管的通透性，增加氣道上皮纖毛的擺動(dòng)等，緩解哮喘癥狀。
11、
【正確答案】 C
【答案解析】 沙丁胺醇是β2受體激動(dòng)劑，用于緩解支氣管哮喘或喘息性支氣管炎伴有支氣管痙攣的癥狀。是緩解輕、中度急性哮喘癥狀的首選藥。
12、
【正確答案】 E
【答案解析】 β2受體激動(dòng)劑主要通過(guò)呼吸道平滑肌和肥大細(xì)胞等細(xì)胞膜表面的β2受體，激活腺苷酸環(huán)化酶，使細(xì)胞內(nèi)的環(huán)磷腺苷含量增加，游離Ca2+減少，從而松弛支氣管平滑肌，減少肥大細(xì)胞和嗜堿粒細(xì)胞脫顆粒和介質(zhì)的釋放，降低微血管的通透性，增加氣道上皮纖毛的擺動(dòng)等，緩解哮喘癥狀。
13、
【正確答案】 A
【答案解析】 哮喘急性發(fā)作首選β2受體激動(dòng)劑，短效β2受體激動(dòng)劑通常在數(shù)分鐘內(nèi)起效，適用于迅速緩解輕、中度哮喘急性癥狀，也可用于運(yùn)動(dòng)性哮喘。
而β2受體激動(dòng)劑首選吸入給藥，包括定量氣霧劑吸入、干粉吸入、持續(xù)霧化吸入，藥物吸入氣道后直接作用于呼吸道，局部濃度高且起效迅速，只需較小劑量，全身性不良反應(yīng)較少。
14、
【正確答案】 A
【答案解析】 短效的β2受體激動(dòng)劑有沙丁胺醇、特布他林。長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑有福莫特羅、沙美特羅及丙卡特羅。
15、
【正確答案】 E
【答案解析】 用藥監(jiān)護(hù)：白三烯受體阻斷劑不宜用于急性發(fā)作的治療或解除哮喘急性發(fā)作的支氣管痙攣，因起效慢，僅適用于輕、中度哮喘穩(wěn)定期的控制，起效緩慢，作用較弱，相當(dāng)于色苷酸鈉，一般連續(xù)使用4周后才見(jiàn)療效，且有蓄積性，僅適用于輕、中度哮喘和穩(wěn)定期的控制，
16、
【正確答案】 D
【答案解析】 ABCE選項(xiàng)不適用于哮喘患者的治療。孟魯司特為白三烯受體拮抗劑，可作為輕中度哮喘的治療藥物。故選D。
17、
【正確答案】 C
【答案解析】 分類與作用特點(diǎn)：本類藥可抑制磷酸二酯酶活性，使cAMP含量升高，增強(qiáng)其松弛支氣管平滑肌作用。近年來(lái)由于茶堿類不良反應(yīng)多，有效血濃窄，個(gè)體差異大，安全指數(shù)小，治療窗窄，有效濃度為5～20μg/ml，大于20μg/ml可產(chǎn)生中毒反應(yīng)，現(xiàn)為二線用藥。代表藥物有茶堿、氨茶堿。
18、
【正確答案】 D
【答案解析】 氨茶堿的治療量與中毒量很接近，早晨7點(diǎn)服用效果最好，毒性最低，所以宜于晨服。
19、
【正確答案】 D
【答案解析】 禁忌證：對(duì)茶堿不能耐受的患者、嚴(yán)重心功能不全者、急性心�；颊�。不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。
20、
【正確答案】 A
【答案解析】 不同給藥途徑，療效與安全性存在差異：(1)空腹時(shí)(餐后2h至餐前1h)口服給藥，吸收較快。如在進(jìn)餐時(shí)或餐后服藥，可減少對(duì)胃腸道的刺激，但吸收減慢。(2)保留灌腸給藥吸收迅速，生物利用度穩(wěn)定，但可引起局部刺激，多次給藥可致藥物在體內(nèi)蓄積，從而引起毒性反應(yīng)，尤其是兒童和老人。(3)肌內(nèi)注射可刺激注射部位，引起疼痛、紅腫，目前已少用。(4)靜脈注射需稀釋至氨茶堿濃度低于25mg/ml，或再稀釋后改為靜脈滴注。氨茶堿首次劑量為4～6mg/kg，注射速度不宜超過(guò)0.6～0.8mg/(kg?h)。(5)茶堿緩釋、控釋制劑晝夜血漿濃度平穩(wěn)，不良反應(yīng)較少，易于維持較好的治療濃度，平喘作用可維持12～24h，適于控制夜間哮喘。
二、B
1、
【正確答案】 A
【正確答案】 E
【正確答案】 B
【正確答案】 D
【答案解析】 此題考查各類藥物的不良反應(yīng)及臨床應(yīng)用，注意記憶。
2、
【正確答案】 B
【正確答案】 A
【正確答案】 C
【正確答案】 D
【正確答案】 E
【答案解析】 短效β2受體激動(dòng)劑有沙丁胺醇和特布他林;白三烯受體阻斷劑有孟魯司特等;M膽堿受體阻斷劑有噻托溴銨、異丙托溴銨等;磷酸二酯酶抑制劑有茶堿、氨茶堿等;糖皮質(zhì)激素具有強(qiáng)大的抗炎功能，抑制炎癥細(xì)胞的遷移和活化，抑制炎癥介質(zhì)的釋放。
3、
【正確答案】 B
【正確答案】 A
【正確答案】 D
【正確答案】 C
【答案解析】 特布他林—短效β2受體激動(dòng)劑;福莫特羅—長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑;異丙托溴銨—短效M膽堿受體阻斷劑;噻托溴銨—長(zhǎng)效M膽堿受體阻斷劑;氟替卡松—吸入性糖皮質(zhì)激素。
4、
【正確答案】 A
【正確答案】 D
【正確答案】 B
【正確答案】 C
【答案解析】 不同給藥途徑，療效與安全性存在差異：(1)空腹時(shí)(餐后2h至餐前1h)口服給藥，吸收較快。如在進(jìn)餐時(shí)或餐后服藥，可減少對(duì)胃腸道的刺激，但吸收減慢。(2)保留灌腸給藥吸收迅速，生物利用度穩(wěn)定，但可引起局部刺激，多次給藥可致藥物在體內(nèi)蓄積，從而引起毒性反應(yīng)，尤其是兒童和老人。(3)肌內(nèi)注射可刺激注射部位，引起疼痛、紅腫，目前已少用。(4)靜脈注射需稀釋至氨茶堿濃度低于25mg/ml，或再稀釋后改為靜脈滴注。氨茶堿首次劑量為4～6mg/kg，注射速度不宜超過(guò)0.6～0.8mg/(kg.h)。(5)茶堿緩釋、控釋制劑晝夜血漿濃度平穩(wěn)，不良反應(yīng)較少，易于維持較好的治療濃度，平喘作用可維持12～24h，適于控制夜間哮喘。
5、
【正確答案】 A
【正確答案】 B
【正確答案】 D
【正確答案】 E
6、
【正確答案】 E
【答案解析】 氨茶堿能松弛支氣管平滑肌，對(duì)痙攣狀態(tài)平滑肌的作用尤為明顯。其作用機(jī)制是抑制磷酸二酯酶，提高平滑肌細(xì)胞內(nèi)cAMP的含量;抑制過(guò)敏性介質(zhì)(如組胺或白三烯)釋放;阻斷腺苷受體，拮抗腺苷或腺苷受體激動(dòng)劑引起的哮喘。
【正確答案】 A
【答案解析】 β2受體激動(dòng)劑主要通過(guò)呼吸道平滑肌和肥大細(xì)胞等細(xì)胞膜表面的受體，激活腺苷酸環(huán)化酶，使細(xì)胞內(nèi)的環(huán)磷腺苷含量增加，游離減少，從而松弛支氣管平滑肌，減少肥大細(xì)胞和嗜堿粒細(xì)胞脫顆粒和介質(zhì)的釋放，降低微血管的通透性，增加氣道上皮纖毛的擺動(dòng)等，緩解哮喘癥狀。
7、
【正確答案】 C
【答案解析】 茶堿有效血漿濃度為5～20μg /ml，大于20μg/ml即可產(chǎn)生中毒反應(yīng)。
【正確答案】 D
【答案解析】 血清地高辛的濃度為0.5～1.0ng/ml是相對(duì)安全的。
8、
【正確答案】 A
【正確答案】 E
【正確答案】 C
【正確答案】 B
【答案解析】 預(yù)防吸入性糖皮質(zhì)激素的不良反應(yīng)
(1)鑒于少數(shù)患者在用藥后可發(fā)生聲音嘶啞和口腔咽喉部位的念珠菌感染，患者吸入糖皮質(zhì)激素后應(yīng)即采用氯化鈉溶液漱口，以降低進(jìn)人體內(nèi)的藥量和減少口腔真菌繼發(fā)感染的機(jī)會(huì)。(2)如吸入糖皮質(zhì)激素導(dǎo)致咳嗽，預(yù)先應(yīng)用β2受體激動(dòng)劑可能會(huì)緩解。
(3)長(zhǎng)期吸入較大劑量的糖皮質(zhì)激素，患者骨礦物質(zhì)密度可能會(huì)降低，導(dǎo)致骨質(zhì)疏松癥。建議患者加服鈣劑和維生素D，促進(jìn)鈣的吸收，以減少骨折的風(fēng)險(xiǎn)。
9、
【正確答案】 C
【答案解析】 糖皮質(zhì)激素與排鉀利尿劑(氫氯噻嗪、呋塞米等)合用，可以造成身體內(nèi)血鉀過(guò)度流失。
【正確答案】 B
【答案解析】 糖皮質(zhì)激素與非甾體抗炎藥合用時(shí)，可使消化道出血和潰瘍的發(fā)生率增高。
【正確答案】 A
【答案解析】 糖皮質(zhì)激素與長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑、茶堿緩釋或控釋制劑、白三烯受體阻斷劑合用，可以減少吸入性糖皮質(zhì)激素的劑量，減輕糖皮質(zhì)激素的不良反應(yīng)。
【正確答案】 A
【答案解析】 糖皮質(zhì)激素與長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑、茶堿緩釋或控釋制劑、白三烯受體阻斷劑合用，可以減少吸入性糖皮質(zhì)激素的劑量，減輕糖皮質(zhì)激素的不良反應(yīng)。
10、
【正確答案】 A
【答案解析】 鑒于少數(shù)患者在用藥后可發(fā)生聲音嘶啞和口腔咽喉部位的念珠菌感染，患者吸入糖皮質(zhì)激素后應(yīng)即采用氯化鈉溶液漱口，以降低進(jìn)人體內(nèi)的藥量和減少口腔真菌繼發(fā)感染的機(jī)會(huì)。
【正確答案】 B
【答案解析】 如吸入糖皮質(zhì)激素導(dǎo)致咳嗽，預(yù)先應(yīng)用β2受體激動(dòng)劑可能會(huì)緩解。
【正確答案】 C
【答案解析】 長(zhǎng)期吸入較大劑量的糖皮質(zhì)激素，患者骨礦物質(zhì)密度可能會(huì)降低，導(dǎo)致骨質(zhì)疏松癥。建議患者加服鈣劑和維生素D，促進(jìn)鈣的吸收，以減少骨折的風(fēng)險(xiǎn)。
【正確答案】 D
【答案解析】 合并感染且必須使用吸入激素時(shí)，應(yīng)合用抗菌藥物。
11、
【正確答案】 B
【正確答案】 A
【正確答案】 C
【答案解析】 分類與作用特點(diǎn)
根據(jù)作用機(jī)制不同將藥物分為五類：
(1)多糖纖維素分解劑：溴已新、氨溴索
(2)黏痰溶解劑：乙酰半胱氨酸
(3)含有分解DNA的酶類：糜蛋白酶、脫氧核糖核酸酶
(4)表面活性劑：愈創(chuàng)甘油醚
(5)黏痰調(diào)節(jié)劑：羧甲司坦、厄多司坦等。
12、
【正確答案】 C
【正確答案】 E
【答案解析】 右美沙芬—中樞性鎮(zhèn)咳藥;多潘立酮—促胃腸動(dòng)力藥。
13、
【正確答案】 B
【正確答案】 D
【正確答案】 C
【正確答案】 A
【答案解析】 可待因，選擇性地直接抑制延髓咳嗽中樞，鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)而迅速，類似嗎啡。
氨茶堿用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、慢性阻塞性肺疾病，也可用于急性心功能不全和心源性哮喘。
短效β2受體激動(dòng)劑有沙丁胺醇和特布他林。
糖皮質(zhì)激素具有強(qiáng)大的抗炎功能。
14、
【正確答案】 E
【正確答案】 C
【正確答案】 B
【正確答案】 C
【答案解析】 (1)刺激性干咳或陣咳選用苯丙哌林或噴托維林，(2)劇咳首選苯丙哌林，次選右美沙芬，(3)白日咳嗽為主宜選用苯丙哌林，夜間咳宜選用右美沙芬，(4)頻繁、劇烈無(wú)痰干咳，可考慮可待因。
15、
【正確答案】 A
【答案解析】 對(duì)白日咳嗽為主者宜選用苯丙哌林。
【正確答案】 B
【答案解析】 對(duì)夜間咳嗽宜選用右美沙芬，其鎮(zhèn)咳作用顯著，大劑量一次30mg時(shí)有效時(shí)間可長(zhǎng)達(dá)8～12h，比相同劑量的可待因作用時(shí)間長(zhǎng)，故能抑制夜間咳嗽以保證睡眠。
【正確答案】 C
【答案解析】 對(duì)頻繁、劇烈無(wú)痰干咳及刺激性咳嗽，可考慮應(yīng)用可待因，其能直接抑制延腦的咳嗽中樞，鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)大而迅速，其強(qiáng)度約為嗎啡的1/4，尤其適用于胸膜炎伴胸痛的咳嗽患者。
【正確答案】 E
【答案解析】 對(duì)痰液較多的咳嗽應(yīng)以祛痰為主，不宜單純使用鎮(zhèn)咳藥，應(yīng)與祛痰劑合用，以利于痰液排出和加強(qiáng)鎮(zhèn)咳效果。溴已新是祛痰藥，故選E。
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