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抗炎藥
最佳選擇題
1[.單選題]以下抗炎作用最弱的NSAID是()。
A.吲哚美辛
B.吡羅昔康
C.布洛芬
D.對(duì)乙酰氨基酚
E.塞來昔布
[答案]D
[解析]本題考查NSAID的作用特點(diǎn)。大多數(shù)的NSAID具有抗炎作用，但對(duì)乙酰氨基酚則幾乎沒有抗炎作用。故正確答案為D。
2[.單選題]選擇性COX-2抑制劑引起心腦血管不良反應(yīng)的機(jī)制是()。
A.抑制前列腺素的生成，使血栓素升高，促進(jìn)血栓形成
B.促進(jìn)TXA2的合成，促進(jìn)血小板聚集
C.負(fù)性肌力作用，造成心衰
D.降低腺苦環(huán)化酶的活性，促進(jìn)血小板聚集
E.促進(jìn)血管緊張素Ⅱ受體的激活
[答案]A
[解析]本題考查選擇性COX-2抑制劑的典型不良反應(yīng)。選擇性COX-2抑制劑抑制血管內(nèi)皮的前列腺素生成，使血管內(nèi)的前列腺素和血小板中的血栓素動(dòng)態(tài)平衡失調(diào)，導(dǎo)致血栓素升高促進(jìn)血栓形成，因而存在心血管不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)。如塞來昔布就較容易發(fā)生心血管事件的不良反應(yīng)。故正確答案為A。
3[.單選題]可增強(qiáng)炎癥部位受損組織痛覺的敏感度，構(gòu)成炎癥部位腫痛炎癥癥狀的物質(zhì)是()。
A.環(huán)氧酶-1
B.前列腺素E
C.環(huán)氧酶-2
D.血管緊張素
E.乙酰膽堿
[答案]B
[解析]本題考查NSAID的藥理作用與作用機(jī)制。在炎癥部位PG具有的血管擴(kuò)張作用促使局部組織充血腫脹，前列腺素E(PEG)又可增強(qiáng)該處受損組織痛覺的敏感度，構(gòu)成炎癥部位腫痛炎癥癥狀。前列腺素提高痛覺感受器對(duì)致痛物質(zhì)的敏感性，對(duì)炎性疼痛起放大作用。同時(shí)PGE1、PGE2和PGF2α是致痛物質(zhì)，引起疼痛。當(dāng)COX被NSAID抑制后，各類前列腺素的合成減少，臨床腫痛癥狀得以改善。故正確答案為B。
4[.單選題]以下關(guān)于非甾體抗炎藥的描述，錯(cuò)誤的是()。
A.對(duì)磺胺類藥過敏者禁用對(duì)乙酰氨基酚
B.血友病或血小板減少癥患者禁用阿司匹林
C.癲癇患者禁用吲哚美辛
D.肛門炎患者禁止直腸給予雙氯芬酸
E.有心肌梗死病史者禁用塞來昔布
[答案]A
[解析]本題考查非甾體抗炎藥的禁忌證。對(duì)非甾體抗炎藥過敏者禁用本類藥物。重度肝損傷患者禁用塞來昔布。血友病或血小板減少癥患者禁用阿司匹林，癲癇、帕金森病及精神疾病患者使用吲哚美辛可加重病情，肛門炎者禁止直腸給予雙氯芬酸和吲哚美辛，有心肌梗死病史或腦卒中病史者禁用塞來昔布。故正確答案為A。
5[.單選題]12歲以下兒童禁用的非甾體抗炎藥是()。
A.尼美舒利
B.阿司匹林
C.雙氯芬酸
D.塞來昔布
E.美洛昔康
[答案]A
[解析]本題考查NSAID的禁忌證。大部分NSAID可透過胎盤屏障，并由乳汁中分泌，對(duì)胎兒或新生兒產(chǎn)生嚴(yán)重影響，因此禁用于妊娠及哺乳期婦女。其中，12歲以下兒童禁用尼美舒利。故正確答案為A。
配伍選擇題
1[.共享答案題]
A.用于各種急、慢性關(guān)節(jié)炎和軟組織風(fēng)濕所致的疼痛，以及創(chuàng)傷后、術(shù)后的疼痛牙痛，頭痛等，對(duì)成年人及兒童的發(fā)熱有解熱作用
B.適用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀治療、疼痛性骨關(guān)節(jié)炎(關(guān)節(jié)病、退行性骨關(guān)節(jié)病)的癥狀治療
C.用于緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征;用于緩解成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征;用于治療成人急性疼痛;用于緩解強(qiáng)直性脊柱炎的癥狀和體征
D.治療骨關(guān)節(jié)炎急性期和慢性期的癥狀和體征、急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、原發(fā)性痛經(jīng)
E.可用于慢性關(guān)節(jié)炎癥(如類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎等);手術(shù)和急性創(chuàng)傷后的疼痛和炎癥;耳鼻咽部炎癥引起的疼痛;痛經(jīng);上呼吸道感染引起的發(fā)熱等癥狀的治療
1[1單選題]雙氯芬酸的適應(yīng)證是()。
[答案]A
[解析]雙氯芬酸用于各種急、慢性關(guān)節(jié)炎和軟組織風(fēng)濕所
致的疼痛以及創(chuàng)傷后、術(shù)后的疼痛、牙痛、頭痛等，對(duì)成年人及兒童的發(fā)熱有解熱作用，雙氯芬酸鉀起效迅速可用于痛經(jīng)及拔牙后止痛。
2[1單選題]美洛昔康的適應(yīng)證是()。
[答案]B
[解析]美洛昔康適用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀治療、疼痛性骨關(guān)節(jié)炎(關(guān)節(jié)病、退行性骨關(guān)節(jié)病)的癥狀治療。
3[1單選題]尼美舒利的適應(yīng)證是()。
[答案]E
[解析]尼美舒利可用于慢性關(guān)節(jié)炎癥(如類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎等);手術(shù)和急性創(chuàng)傷后的疼痛和炎癥：耳鼻咽部炎癥引起的疼痛：痛經(jīng)：上呼吸道感染引起的發(fā)熱等癥狀的治療。
4[1單選題]塞來昔布的適應(yīng)證是()。
[答案]C
[解析]塞來昔布用于緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征：用于緩解成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征：用于治療成人急性疼痛：用于緩解強(qiáng)直性脊柱炎的癥狀和體征。
2[.共享答案題]
A.心肌梗死
B.胃潰瘍
C.電解質(zhì)紊亂
D.出血加重
E.肝損傷
5[1單選題]因NSAID作用于腎臟的兩種COX而出現(xiàn)的不良反應(yīng)是()。
[答案]C
[解析]本題考查非甾體抗炎藥的典型不良反應(yīng)。胃壁COX-1產(chǎn)生的各類前列腺素可促進(jìn)胃壁血流、分泌黏液和碳酸氫鹽以中和胃酸，保護(hù)胃黏膜不受損傷及維持胃正常功能。當(dāng)NSAID在抗炎鎮(zhèn)痛(即抑制COX-2)所需劑量大于抑制COX-1時(shí)，則出現(xiàn)嚴(yán)重胃腸道不良反應(yīng)，癥狀包括胃十二指腸潰瘍及出血、胃出血、胃穿孔等。腎組織內(nèi)同時(shí)具有COX-1和COX-2，它們共同維護(hù)腎小球和腎小管的生理功能，因此某些NSAID有下胺浮腫、血壓升高、電解質(zhì)紊亂等不良反應(yīng)，在有潛在性腎病變者甚至可引起一過性腎功能不全。選擇性COX-2抑制劑雖可避免胃腸道的損害，但選擇性COX-2抑制劑抑制血管內(nèi)皮的前列腺素生成，使血管內(nèi)的前列腺素和血小板中的血栓素動(dòng)態(tài)平衡失調(diào)，導(dǎo)致血栓素升高，促進(jìn)血栓形成，因而存在心血管不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)。需要補(bǔ)充的是，對(duì)乙酰氨基酚大部分在肝臟代謝，但中間代謝產(chǎn)物對(duì)肝臟有毒副作用。故正確答案為CBA。
6[1單選題]因NSAID抑制胃腸道COX-l引起的不良反應(yīng)是()。
[答案]B
[解析]本題考查非甾體抗炎藥的典型不良反應(yīng)。胃壁COX-1產(chǎn)生的各類前列腺素可促進(jìn)胃壁血流、分泌黏液和碳酸氫鹽以中和胃酸，保護(hù)胃黏膜不受損傷及維持胃正常功能。當(dāng)NSAID在抗炎鎮(zhèn)痛(即抑制COX-2)所需劑量大于抑制COX-1時(shí)，則出現(xiàn)嚴(yán)重胃腸道不良反應(yīng)，癥狀包括胃十二指腸潰瘍及出血、胃出血、胃穿孔等。腎組織內(nèi)同時(shí)具有COX-1和COX-2，它們共同維護(hù)腎小球和腎小管的生理功能，因此某些NSAID有下胺浮腫、血壓升高、電解質(zhì)紊亂等不良反應(yīng)，在有潛在性腎病變者甚至可引起一過性腎功能不全。選擇性COX-2抑制劑雖可避免胃腸道的損害，但選擇性COX-2抑制劑抑制血管內(nèi)皮的前列腺素生成，使血管內(nèi)的前列腺素和血小板中的血栓素動(dòng)態(tài)平衡失調(diào)，導(dǎo)致血栓素升高，促進(jìn)血栓形成，因而存在心血管不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)。需要補(bǔ)充的是，對(duì)乙酰氨基酚大部分在肝臟代謝，但中間代謝產(chǎn)物對(duì)肝臟有毒副作用。故正確答案為CBA。
7[1單選題]因選擇性COX-2抑制劑引起血栓素升高而導(dǎo)致的不良反應(yīng)是()。
[答案]A
[解析]本題考查非甾體抗炎藥的典型不良反應(yīng)。胃壁COX-1產(chǎn)生的各類前列腺素可促進(jìn)胃壁血流、分泌黏液和碳酸氫鹽以中和胃酸，保護(hù)胃黏膜不受損傷及維持胃正常功能。當(dāng)NSAID在抗炎鎮(zhèn)痛(即抑制COX-2)所需劑量大于抑制COX-1時(shí)，則出現(xiàn)嚴(yán)重胃腸道不良反應(yīng)，癥狀包括胃十二指腸潰瘍及出血、胃出血、胃穿孔等。腎組織內(nèi)同時(shí)具有COX-1和COX-2，它們共同維護(hù)腎小球和腎小管的生理功能，因此某些NSAID有下胺浮腫、血壓升高、電解質(zhì)紊亂等不良反應(yīng)，在有潛在性腎病變者甚至可引起一過性腎功能不全。選擇性COX-2抑制劑雖可避免胃腸道的損害，但選擇性COX-2抑制劑抑制血管內(nèi)皮的前列腺素生成，使血管內(nèi)的前列腺素和血小板中的血栓素動(dòng)態(tài)平衡失調(diào)，導(dǎo)致血栓素升高，促進(jìn)血栓形成，因而存在心血管不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)。需要補(bǔ)充的是，對(duì)乙酰氨基酚大部分在肝臟代謝，但中間代謝產(chǎn)物對(duì)肝臟有毒副作用。故正確答案為CBA。
多項(xiàng)選擇題
1[.多選題]與肝素、香豆素等抗凝血藥或抗血小板藥合用不增加出血風(fēng)險(xiǎn)的NSAID有()。
A.塞來昔布
B.幕丁關(guān)畫同
C.阿司匹林
D.美洛昔康
E.布洛芬
[答案]AB
[解析]本題考查NSAID的藥物相互作用。NSAID類藥除塞來昔布、萘丁美酮外與肝素、香豆素等抗凝血藥或抗血小板藥合用可增加出血風(fēng)險(xiǎn)。故正確答案為AB。
2[.多選題]NSAID使用過程中，需要監(jiān)測(cè)腎功能的情況有()。
A.NSAID類藥與利尿劑合用
B.老年患者合用NSAID類藥與血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑
C.NSAID類藥與環(huán)孢素合用
D.脫水患者合用NSAID類藥與血管緊張素E受體阻斷劑
E.NSAID類藥與鋰鹽合用
[答案]ABCD
[解析]本題考查NSAID的藥物相互作用。(1)NSAID類藥與利尿劑合用應(yīng)補(bǔ)充足夠的水分，在治療開始前應(yīng)監(jiān)控腎功能，避免急性腎衰竭。(2)NSAID類藥與血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑，對(duì)腎小球?yàn)V過有協(xié)同抑制作用，當(dāng)腎功能受影響時(shí)癥狀加重。對(duì)于老年患者和或脫水患者，兩者合用由于直接影響腎小球?yàn)V過可能引起急性腎衰竭，在治療開始時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)腎功能且定期給患者補(bǔ)水。(3)通過腎前列腺素介導(dǎo)的作用，NSAID類藥會(huì)增加環(huán)孢素的腎毒性，在合用期間要測(cè)定腎功能，對(duì)老年患者尤其需要仔細(xì)監(jiān)測(cè)腎功能。(4)NSAID類藥與鋰鹽合用，可減少鋰鹽自尿排泄，增加鋰鹽血漿藥物濃度，可能會(huì)達(dá)到產(chǎn)生毒性的濃度。此外，對(duì)乙酰氨基酚長期大量與阿司匹林、水楊酸制劑或其他NSAID類藥合用時(shí)，可明顯增加腎毒性，包括腎乳頭壞死、腎癌及膀脫癌等。故正確答案為ABCD。
3[.多選題]慢作用抗風(fēng)溫藥(SAARD)包括()。
A.甲氨蝶呤
B.柳氮黃吡啶
C.來氟米特
D.羥氯喹
E.雙醋瑞因
[答案]ABCDE
[解析]本題考查抗風(fēng)濕藥的分類。常用的抗風(fēng)濕藥物包括類非甾體抗炎藥，以及糖皮質(zhì)激素，慢作用抗風(fēng)溫藥(SAARD)和生物制劑。其中，慢作用抗風(fēng)濕藥(SAARD)起效較慢，具有緩解和阻止關(guān)節(jié)炎和結(jié)締組織病進(jìn)展的作用，又名緩解病情抗風(fēng)濕藥(DMARD)。常用慢作用抗風(fēng)濕藥如下。(1)甲氨蝶呤(MTX)：本藥抑制細(xì)胞內(nèi)二氫葉酸還原酶，使嘌呤合成受抑，同時(shí)具抗炎作用。(2)柳氮磺吡啶：為磺胺類抗菌藥。屬口服不易吸收的磺胺藥，吸收部分在腸微生物作用下分解成5-氨基水楊酸和磺胺吡啶，從而抑制前列腺素的合成及其他炎癥介質(zhì)如白三烯的合成從而發(fā)揮抗炎抗風(fēng)濕的作用。(3)來氟米特：主要抑制合成嘧啶的二氫乳清酸脫氫酶，使活化淋巴細(xì)胞的生長受抑。(4)羥氯喹和氯喹：抗瘧藥本身具有抗炎、調(diào)節(jié)免疫等作用。(5)金制劑：含金的口服抗風(fēng)濕藥，能減少類風(fēng)濕因子及其抗體形成，抑制前列腺素合成和溶菌酶的釋放，并有與免疫球蛋白補(bǔ)體結(jié)合的作用，阻斷關(guān)節(jié)炎的發(fā)展。與非甾體藥合用，可提高治愈率用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療。有抗炎作用，起效慢。(6)雙醋瑞因：為骨關(guān)節(jié)炎IL-1的重要抑制劑。經(jīng)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)及動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)：本品可誘導(dǎo)軟骨生成，具有止痛，抗炎及退熱作用;不抑制前列腺素合成;對(duì)骨關(guān)節(jié)炎有延緩疾病進(jìn)程的作用。(7)其他SAARD：還包括青霉胺、雷公藤總苷、硫唑嘌呤、環(huán)孢素等。故正確答案為ABCDE。
4[.多選題]服用金諾芬后至少每月檢查一次的項(xiàng)目包括()。
A.血常規(guī)
B.尿常規(guī)
C.血小板計(jì)數(shù)
D.肝功能
E.腎功能
[答案]ABC
[解析]本題考查金諾芬的臨床應(yīng)用注意。服用本藥前應(yīng)檢查血、尿常規(guī)，血小板計(jì)數(shù)，肝、腎功能。前三項(xiàng)在服藥后至少每月檢查一次。故正確答案為ABC。
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