2021年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥二》經(jīng)典試題及答案(6)

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　　抗帕金森病

　　苯海索的適應證不包括

　　A 帕金森病

　　B 藥物引起的錐體外系反應

　　C 肝豆狀核變性

　　D 臨產(chǎn)前止痛

　　E 面肌痙攣

　　正確答案：D  

　　答案解析：苯海索[適應證]①用于治療帕金森病，腦炎后或動脈硬化引起的帕金森綜合征。主要用于輕癥及不能耐受左旋多巴的患者。②藥物引起的錐體外系反應。③肝豆狀核變性、痙攣性斜頸和面肌痙攣。

　　關于左旋多巴的藥理作用與作用機制，敘述正確的有

　　A 左旋多巴本身并無藥理活性

　　B 左旋多巴可通過血一腦脊液屏障

　　C 左旋多巴大多進入腦內(nèi)

　　D 左旋多巴可刺激突觸后多巴胺受體

　　E 左旋多巴對輕中度患者的療效較好，重度或老年人則較差

　　正確答案：ABE  

　　答案解析：本題考查左旋多巴的作用特點。左旋多巴體內(nèi)合成去甲腎上腺素、多巴胺(DA)等的前體，其本身并無藥理活性，可通過血一腦脊液屏障，在腦內(nèi)經(jīng)多巴脫羧酶脫羧形成多巴胺后發(fā)揮藥理作用。但因多巴脫羧酶在體內(nèi)分布甚廣，故本藥大多在腦外脫羧成多巴胺，僅少部分(約1%)進入腦內(nèi)。在腦內(nèi)形成的多巴胺刺激突觸后多巴胺受體，使隨意神經(jīng)沖動得以傳導至下一個神經(jīng)元，可改善帕金森病的癥狀。治療帕金森病時，對輕中度患者的療效較好，重度或老年人則較差。故正確答案為ABE。

　　關于抗帕金森藥的敘述，正確的有

　　A 左旋多巴的不良反應主要由于用藥時間較長、外周產(chǎn)生的多巴胺過多引起

　　B 苯海索嚴重的不良反應主要是停藥后可出現(xiàn)戒斷癥狀

　　C 老年人長期應用苯海索易促發(fā)青光眼

　　D 恩他卡朋在胃腸道能與鐵形成螯合物

　　E 苯海索與金剛烷胺合用時可發(fā)生麻痹I生腸梗阻

　　正確答案：ABCDE  

　　答案解析：本題考查抗帕金森藥的不良反應、藥物相互作用及臨床應用注意。(1)左旋多巴的不良反應主要由于用藥時間較長、外周產(chǎn)生的多巴胺過多引起。(2)苯海索與金剛烷胺、抗膽堿藥、單胺氧化酶抑制藥帕吉林及丙卡巴肼合用時，可加強抗膽堿作用，并可發(fā)生麻痹性腸梗阻。(3)苯海索嚴重的不良反應主要是停藥后可出現(xiàn)戒斷癥狀，包括焦慮、心動過速、直立性低血壓、因睡眠質(zhì)量差而導致的頹廢，還可發(fā)生錐體外系綜合征及一過性精神癥狀惡化。(4)老年人長期應用易促發(fā)青光眼。(5)恩他卡明在胃腸道能與鐵形成螯合物，本藥和鐵制劑的服藥間隔至少應為2～3小時。故正確答案為ABCDE。

　　帕金森病對癥治療最有效的藥物是

　　A 左旋多巴

　　B 恩他卡朋

　　C 苯海索

　　D 司來吉蘭

　　E 金剛烷胺

　　正確答案：A  

　　答案解析：本題考查抗帕金森藥的藥理作用與作用機制。(1)恩他卡朋是兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)的選擇性、可逆性抑制藥。與左旋多巴/卡比多巴合用，可阻止3-O-甲基多巴的形成，降低3-O-甲基多巴的血漿濃度，增加左旋多巴進入腦組織的藥量，延長左旋多巴的消除半衰期。本藥可延長和穩(wěn)定左旋多巴對帕金森病的治療作用。(2)苯海索可以部分阻滯神經(jīng)中樞(紋狀體)的膽堿受體，抑制乙酰膽堿的興奮作用，同時抑制突觸間隙中多巴胺的再攝取，使基底核的膽堿與多巴胺的功能獲得平衡有關。用藥后可減輕流涎癥狀，緩解帕金森病癥狀及藥物誘發(fā)的錐體外系癥狀，但遲發(fā)性運動障礙不會減輕，反而加重。(3)司來吉蘭為單胺氧化酶抑制藥(MAOI)，可選擇性地抑制腦內(nèi)的單胺氧化酶B(MAO—B)，還能抑制突觸前膜對多巴胺的再攝取，從而提高多巴胺的活性，改善帕金森病的相關癥狀。一日服用本藥10mg幾乎可完全抑制腦內(nèi)MAO—B。本藥與MAO—B的結合是不可逆的。故正確答案為D。

　　治療帕金森病時，單用無效的COMT抑制劑是

　　A 左旋多巴

　　B 恩他卡朋

　　C 苯海索

　　D 司來吉蘭

　　E 金剛烷胺

　　正確答案：B  

　　答案解析：本題考查抗帕金森藥的藥理作用與作用機制。(1)恩他卡朋是兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)的選擇性、可逆性抑制藥。與左旋多巴/卡比多巴合用，可阻止3-O-甲基多巴的形成，降低3-O-甲基多巴的血漿濃度，增加左旋多巴進入腦組織的藥量，延長左旋多巴的消除半衰期。本藥可延長和穩(wěn)定左旋多巴對帕金森病的治療作用。(2)苯海索可以部分阻滯神經(jīng)中樞(紋狀體)的膽堿受體，抑制乙酰膽堿的興奮作用，同時抑制突觸間隙中多巴胺的再攝取，使基底核的膽堿與多巴胺的功能獲得平衡有關。用藥后可減輕流涎癥狀，緩解帕金森病癥狀及藥物誘發(fā)的錐體外系癥狀，但遲發(fā)性運動障礙不會減輕，反而加重。(3)司來吉蘭為單胺氧化酶抑制藥(MAOI)，可選擇性地抑制腦內(nèi)的單胺氧化酶B(MAO—B)，還能抑制突觸前膜對多巴胺的再攝取，從而提高多巴胺的活性，改善帕金森病的相關癥狀。一日服用本藥10mg幾乎可完全抑制腦內(nèi)MAO—B。本藥與MAO—B的結合是不可逆的。故正確答案為B。

　　對經(jīng)治療后仍有持續(xù)性震顫的較晚期PD患者也有用的抗膽堿能藥是

　　A 左旋多巴

　　B 恩他卡朋

　　C 苯海索

　　D 司來吉蘭

　　E 金剛烷胺

　　正確答案：C  

　　答案解析：本題考查抗帕金森藥的藥理作用與作用機制。(1)恩他卡朋是兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)的選擇性、可逆性抑制藥。與左旋多巴/卡比多巴合用，可阻止3-O-甲基多巴的形成，降低3-O-甲基多巴的血漿濃度，增加左旋多巴進入腦組織的藥量，延長左旋多巴的消除半衰期。本藥可延長和穩(wěn)定左旋多巴對帕金森病的治療作用。(2)苯海索可以部分阻滯神經(jīng)中樞(紋狀體)的膽堿受體，抑制乙酰膽堿的興奮作用，同時抑制突觸間隙中多巴胺的再攝取，使基底核的膽堿與多巴胺的功能獲得平衡有關。用藥后可減輕流涎癥狀，緩解帕金森病癥狀及藥物誘發(fā)的錐體外系癥狀，但遲發(fā)性運動障礙不會減輕，反而加重。(3)司來吉蘭為單胺氧化酶抑制藥(MAOI)，可選擇性地抑制腦內(nèi)的單胺氧化酶B(MAO—B)，還能抑制突觸前膜對多巴胺的再攝取，從而提高多巴胺的活性，改善帕金森病的相關癥狀。一日服用本藥10mg幾乎可完全抑制腦內(nèi)MAO—B。本藥與MAO—B的結合是不可逆的。故正確答案為C。

　　與單胺氧化酶B(MA0— B)不可逆結合，選擇性地抑制腦內(nèi)MA0—B的藥物是

　　A 左旋多巴

　　B 恩他卡朋

　　C 苯海索

　　D 司來吉蘭

　　E 金剛烷胺

　　正確答案：D  

　　答案解析：本題考查抗帕金森藥的作用特點。(1)PD對癥治療最有效的藥物是左旋多巴，若癥狀明顯，尤其是運動徐緩相關癥狀顯著的話，應首選左旋多巴。(2)COMT抑制劑托卡朋和恩他卡朋單用無效，但與左旋多巴聯(lián)用時可延長和加強左旋多巴的作用，因此將其用作左旋多巴增效劑是有益的。COMT的抑制可減弱左旋多巴及多巴胺的甲基化作用，從而延長血漿中左旋多巴的半衰期，產(chǎn)生更穩(wěn)定的左旋多巴血漿濃度，并延長每劑左旋多巴的療效。(3)苯海索是最常用的抗膽堿能藥，對于經(jīng)左旋多巴或DA治療后仍有持續(xù)性震顫的較晚期PD患者也有用。故正確答案為A。

　　可以部分阻滯神經(jīng)中樞(紋狀體)的膽堿受體，抑制乙酰膽堿的興奮作用，同時抑制突觸間隙中多巴胺的再攝取，使基底核的膽堿與多巴胺的功能獲得平衡的藥物是

　　A 左旋多巴

　　B 恩他卡朋

　　C 苯海索

　　D 司來吉蘭

　　E 金剛烷胺

　　正確答案：C  

　　答案解析：本題考查抗帕金森藥的作用特點。(1)PD對癥治療最有效的藥物是左旋多巴，若癥狀明顯，尤其是運動徐緩相關癥狀顯著的話，應首選左旋多巴。(2)COMT抑制劑托卡朋和恩他卡朋單用無效，但與左旋多巴聯(lián)用時可延長和加強左旋多巴的作用，因此將其用作左旋多巴增效劑是有益的。COMT的抑制可減弱左旋多巴及多巴胺的甲基化作用，從而延長血漿中左旋多巴的半衰期，產(chǎn)生更穩(wěn)定的左旋多巴血漿濃度，并延長每劑左旋多巴的療效。(3)苯海索是最常用的抗膽堿能藥，對于經(jīng)左旋多巴或DA治療后仍有持續(xù)性震顫的較晚期PD患者也有用。故正確答案為C。

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