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抗帕金森病
苯海索的適應(yīng)證不包括
A 帕金森病
B 藥物引起的錐體外系反應(yīng)
C 肝豆?fàn)詈俗冃?/P>
D 臨產(chǎn)前止痛
E 面肌痙攣
正確答案:D
答案解析:苯海索[適應(yīng)證]①用于治療帕金森病,腦炎后或動(dòng)脈硬化引起的帕金森綜合征。主要用于輕癥及不能耐受左旋多巴的患者。②藥物引起的錐體外系反應(yīng)。③肝豆?fàn)詈俗冃、痙攣性斜頸和面肌痙攣。
關(guān)于左旋多巴的藥理作用與作用機(jī)制,敘述正確的有
A 左旋多巴本身并無藥理活性
B 左旋多巴可通過血一腦脊液屏障
C 左旋多巴大多進(jìn)入腦內(nèi)
D 左旋多巴可刺激突觸后多巴胺受體
E 左旋多巴對(duì)輕中度患者的療效較好,重度或老年人則較差
正確答案:ABE
答案解析:本題考查左旋多巴的作用特點(diǎn)。左旋多巴體內(nèi)合成去甲腎上腺素、多巴胺(DA)等的前體,其本身并無藥理活性,可通過血一腦脊液屏障,在腦內(nèi)經(jīng)多巴脫羧酶脫羧形成多巴胺后發(fā)揮藥理作用。但因多巴脫羧酶在體內(nèi)分布甚廣,故本藥大多在腦外脫羧成多巴胺,僅少部分(約1%)進(jìn)入腦內(nèi)。在腦內(nèi)形成的多巴胺刺激突觸后多巴胺受體,使隨意神經(jīng)沖動(dòng)得以傳導(dǎo)至下一個(gè)神經(jīng)元,可改善帕金森病的癥狀。治療帕金森病時(shí),對(duì)輕中度患者的療效較好,重度或老年人則較差。故正確答案為ABE。
關(guān)于抗帕金森藥的敘述,正確的有
A 左旋多巴的不良反應(yīng)主要由于用藥時(shí)間較長、外周產(chǎn)生的多巴胺過多引起
B 苯海索嚴(yán)重的不良反應(yīng)主要是停藥后可出現(xiàn)戒斷癥狀
C 老年人長期應(yīng)用苯海索易促發(fā)青光眼
D 恩他卡朋在胃腸道能與鐵形成螯合物
E 苯海索與金剛烷胺合用時(shí)可發(fā)生麻痹I生腸梗阻
正確答案:ABCDE
答案解析:本題考查抗帕金森藥的不良反應(yīng)、藥物相互作用及臨床應(yīng)用注意。(1)左旋多巴的不良反應(yīng)主要由于用藥時(shí)間較長、外周產(chǎn)生的多巴胺過多引起。(2)苯海索與金剛烷胺、抗膽堿藥、單胺氧化酶抑制藥帕吉林及丙卡巴肼合用時(shí),可加強(qiáng)抗膽堿作用,并可發(fā)生麻痹性腸梗阻。(3)苯海索嚴(yán)重的不良反應(yīng)主要是停藥后可出現(xiàn)戒斷癥狀,包括焦慮、心動(dòng)過速、直立性低血壓、因睡眠質(zhì)量差而導(dǎo)致的頹廢,還可發(fā)生錐體外系綜合征及一過性精神癥狀惡化。(4)老年人長期應(yīng)用易促發(fā)青光眼。(5)恩他卡明在胃腸道能與鐵形成螯合物,本藥和鐵制劑的服藥間隔至少應(yīng)為2~3小時(shí)。故正確答案為ABCDE。
帕金森病對(duì)癥治療最有效的藥物是
A 左旋多巴
B 恩他卡朋
C 苯海索
D 司來吉蘭
E 金剛烷胺
正確答案:A
答案解析:本題考查抗帕金森藥的藥理作用與作用機(jī)制。(1)恩他卡朋是兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)的選擇性、可逆性抑制藥。與左旋多巴/卡比多巴合用,可阻止3-O-甲基多巴的形成,降低3-O-甲基多巴的血漿濃度,增加左旋多巴進(jìn)入腦組織的藥量,延長左旋多巴的消除半衰期。本藥可延長和穩(wěn)定左旋多巴對(duì)帕金森病的治療作用。(2)苯海索可以部分阻滯神經(jīng)中樞(紋狀體)的膽堿受體,抑制乙酰膽堿的興奮作用,同時(shí)抑制突觸間隙中多巴胺的再攝取,使基底核的膽堿與多巴胺的功能獲得平衡有關(guān)。用藥后可減輕流涎癥狀,緩解帕金森病癥狀及藥物誘發(fā)的錐體外系癥狀,但遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙不會(huì)減輕,反而加重。(3)司來吉蘭為單胺氧化酶抑制藥(MAOI),可選擇性地抑制腦內(nèi)的單胺氧化酶B(MAO—B),還能抑制突觸前膜對(duì)多巴胺的再攝取,從而提高多巴胺的活性,改善帕金森病的相關(guān)癥狀。一日服用本藥10mg幾乎可完全抑制腦內(nèi)MAO—B。本藥與MAO—B的結(jié)合是不可逆的。故正確答案為D。
治療帕金森病時(shí),單用無效的COMT抑制劑是
A 左旋多巴
B 恩他卡朋
C 苯海索
D 司來吉蘭
E 金剛烷胺
正確答案:B
答案解析:本題考查抗帕金森藥的藥理作用與作用機(jī)制。(1)恩他卡朋是兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)的選擇性、可逆性抑制藥。與左旋多巴/卡比多巴合用,可阻止3-O-甲基多巴的形成,降低3-O-甲基多巴的血漿濃度,增加左旋多巴進(jìn)入腦組織的藥量,延長左旋多巴的消除半衰期。本藥可延長和穩(wěn)定左旋多巴對(duì)帕金森病的治療作用。(2)苯海索可以部分阻滯神經(jīng)中樞(紋狀體)的膽堿受體,抑制乙酰膽堿的興奮作用,同時(shí)抑制突觸間隙中多巴胺的再攝取,使基底核的膽堿與多巴胺的功能獲得平衡有關(guān)。用藥后可減輕流涎癥狀,緩解帕金森病癥狀及藥物誘發(fā)的錐體外系癥狀,但遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙不會(huì)減輕,反而加重。(3)司來吉蘭為單胺氧化酶抑制藥(MAOI),可選擇性地抑制腦內(nèi)的單胺氧化酶B(MAO—B),還能抑制突觸前膜對(duì)多巴胺的再攝取,從而提高多巴胺的活性,改善帕金森病的相關(guān)癥狀。一日服用本藥10mg幾乎可完全抑制腦內(nèi)MAO—B。本藥與MAO—B的結(jié)合是不可逆的。故正確答案為B。
對(duì)經(jīng)治療后仍有持續(xù)性震顫的較晚期PD患者也有用的抗膽堿能藥是
A 左旋多巴
B 恩他卡朋
C 苯海索
D 司來吉蘭
E 金剛烷胺
正確答案:C
答案解析:本題考查抗帕金森藥的藥理作用與作用機(jī)制。(1)恩他卡朋是兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)的選擇性、可逆性抑制藥。與左旋多巴/卡比多巴合用,可阻止3-O-甲基多巴的形成,降低3-O-甲基多巴的血漿濃度,增加左旋多巴進(jìn)入腦組織的藥量,延長左旋多巴的消除半衰期。本藥可延長和穩(wěn)定左旋多巴對(duì)帕金森病的治療作用。(2)苯海索可以部分阻滯神經(jīng)中樞(紋狀體)的膽堿受體,抑制乙酰膽堿的興奮作用,同時(shí)抑制突觸間隙中多巴胺的再攝取,使基底核的膽堿與多巴胺的功能獲得平衡有關(guān)。用藥后可減輕流涎癥狀,緩解帕金森病癥狀及藥物誘發(fā)的錐體外系癥狀,但遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙不會(huì)減輕,反而加重。(3)司來吉蘭為單胺氧化酶抑制藥(MAOI),可選擇性地抑制腦內(nèi)的單胺氧化酶B(MAO—B),還能抑制突觸前膜對(duì)多巴胺的再攝取,從而提高多巴胺的活性,改善帕金森病的相關(guān)癥狀。一日服用本藥10mg幾乎可完全抑制腦內(nèi)MAO—B。本藥與MAO—B的結(jié)合是不可逆的。故正確答案為C。
與單胺氧化酶B(MA0— B)不可逆結(jié)合,選擇性地抑制腦內(nèi)MA0—B的藥物是
A 左旋多巴
B 恩他卡朋
C 苯海索
D 司來吉蘭
E 金剛烷胺
正確答案:D
答案解析:本題考查抗帕金森藥的作用特點(diǎn)。(1)PD對(duì)癥治療最有效的藥物是左旋多巴,若癥狀明顯,尤其是運(yùn)動(dòng)徐緩相關(guān)癥狀顯著的話,應(yīng)首選左旋多巴。(2)COMT抑制劑托卡朋和恩他卡朋單用無效,但與左旋多巴聯(lián)用時(shí)可延長和加強(qiáng)左旋多巴的作用,因此將其用作左旋多巴增效劑是有益的。COMT的抑制可減弱左旋多巴及多巴胺的甲基化作用,從而延長血漿中左旋多巴的半衰期,產(chǎn)生更穩(wěn)定的左旋多巴血漿濃度,并延長每劑左旋多巴的療效。(3)苯海索是最常用的抗膽堿能藥,對(duì)于經(jīng)左旋多巴或DA治療后仍有持續(xù)性震顫的較晚期PD患者也有用。故正確答案為A。
可以部分阻滯神經(jīng)中樞(紋狀體)的膽堿受體,抑制乙酰膽堿的興奮作用,同時(shí)抑制突觸間隙中多巴胺的再攝取,使基底核的膽堿與多巴胺的功能獲得平衡的藥物是
A 左旋多巴
B 恩他卡朋
C 苯海索
D 司來吉蘭
E 金剛烷胺
正確答案:C
答案解析:本題考查抗帕金森藥的作用特點(diǎn)。(1)PD對(duì)癥治療最有效的藥物是左旋多巴,若癥狀明顯,尤其是運(yùn)動(dòng)徐緩相關(guān)癥狀顯著的話,應(yīng)首選左旋多巴。(2)COMT抑制劑托卡朋和恩他卡朋單用無效,但與左旋多巴聯(lián)用時(shí)可延長和加強(qiáng)左旋多巴的作用,因此將其用作左旋多巴增效劑是有益的。COMT的抑制可減弱左旋多巴及多巴胺的甲基化作用,從而延長血漿中左旋多巴的半衰期,產(chǎn)生更穩(wěn)定的左旋多巴血漿濃度,并延長每劑左旋多巴的療效。(3)苯海索是最常用的抗膽堿能藥,對(duì)于經(jīng)左旋多巴或DA治療后仍有持續(xù)性震顫的較晚期PD患者也有用。故正確答案為C。
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