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最 佳選擇題
1[.單選題]天然存在的糖皮質(zhì)激素是()。
A.地塞米松
B.曲安奈德
C.氫化潑尼松
D.氫化可的松
E.倍他米松
[答案]D
[解析]本題考查的是糖皮質(zhì)激素類藥物。人體內(nèi)腎上腺皮質(zhì)生物合成的糖皮質(zhì)激素屬于天然來(lái)源,主要有可的松、氫化可的松,其他糖皮質(zhì)激素類藥物屬于人工合成品。
2[.單選題]將 18 位甲基延長(zhǎng)一個(gè)碳原子,右旋體無(wú)活性,藥用左旋體的孕激素類藥物是()。
A.炔諾酮
B.黃體酮
C.左炔諾孕酮
D.醋酸甲羥孕酮
E.醋酸甲地孕酮
[答案]C
[解析]本題考查的是孕激素類藥物。在炔諾酮的 18 位延長(zhǎng)一個(gè)甲基得到炔諾孕酮,活性比炔諾酮增強(qiáng)十倍以上,其右旋體是無(wú)效的,左旋體才具有活性,稱左炔諾孕酮。
3[.單選題]屬于非甾體雌激素類藥物,反式異構(gòu)體與雌激素受體親和力強(qiáng),表現(xiàn)出與雌二醇相同的生理活性,臨床使用反式異構(gòu)體的藥物是()。
A.來(lái)曲唑
B.他莫昔芬
C.雷洛昔芬
D.黃體酮
E.己烯雌酚
[答案]E
[解析]本題考查的是雌激素類藥物。已烯雌酚的反式異構(gòu)體與雌二醇骨架不同,但兩個(gè)酚羥基排列的空間距離和雌二醇的二個(gè)羥基的距離近似(1.45nm),表現(xiàn)出與雌二醇相同的生理活性,順式異構(gòu)體的二個(gè)羥基的距離為 0.72nm,沒(méi)有雌激素的活性。
4[.單選題]屬于選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑,藥用 Z 型異構(gòu)體,用于治療雌激素依賴型乳腺癌的是()。
A.福美司坦
B.阿那曲唑
C.雷洛昔芬
D.他莫昔芬
E.己烯雌酚
[答案]D
[解析]本題考查的是選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑。他莫昔芬和雷洛昔芬都是選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑,但雷洛昔芬不存在順?lè)串悩?gòu)體,正確答案是他莫昔芬。
5[.單選題]屬于非甾體雌激素類藥物,反式異構(gòu)體與雌激素受體親和力強(qiáng),表現(xiàn)出與雌二醇相同的生理活性,臨床使用反式異構(gòu)體的藥物是()。
A.來(lái)曲唑
B.他莫昔芬
C.雷洛昔芬
D.黃體酮
E.己烯雌酚
[答案]E
[解析]本題考查的是雌激素類藥物。已烯雌酚的反式異構(gòu)體與雌二醇骨架不同,但兩個(gè)酚羥基排列的空間距離和雌二醇的二個(gè)羥基的距離近似(1.45nm),表現(xiàn)出與雌二醇相同的生理活性,順式異構(gòu)體的二個(gè)羥基的距離為 0.72nm,沒(méi)有雌激素的活性。
6[.單選題]屬于選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑,藥用 Z 型異構(gòu)體,用于治療雌激素依賴型乳腺癌的是()。咨詢熱線:400-678-3456 免費(fèi)訂閱考試提醒免費(fèi)約直播領(lǐng)資料
A.福美司坦
B.阿那曲唑
C.雷洛昔芬
D.他莫昔芬
E.己烯雌酚
[答案]D
[解析]本題考查的是選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑。他莫昔芬和雷洛昔芬都是選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑,但雷洛昔芬不存在順?lè)串悩?gòu)體,正確答案是他莫昔芬。
7[.單選題]在體內(nèi)經(jīng)代謝可轉(zhuǎn)化為骨化三醇的藥物是()。
A.維生素 D3
B.維生素 C
C.維生素 A
D.維生素 E
E.維生素 B6
[答案]A
[解析]本題考查的是抗骨質(zhì)疏松藥。維生素 D3 須在肝臟和腎臟兩次羥基化,先在肝臟轉(zhuǎn)化為骨化二醇25-(OH)D3,然后再經(jīng)腎臟代謝為骨化三醇 1α,25-(OH)2D3,才具有活性。
配伍選擇題
1【1~2 題共享備選答案】
4[.共享答案題]
A.丙酸氟替卡松
B.醋酸氟輕 松
C.曲安西龍
D.氫化可的松
E.可的松
1[1 單選題]由于全身性吸收作用,可造成可逆性下丘腦-垂體-腎上腺軸的抑制,部分患者可出現(xiàn)庫(kù)欣綜合征、高血糖等,所以只能外用的糖皮質(zhì)激素類藥物是()。
[答案]B
[解析]本題考查的是糖皮質(zhì)激素類藥物。糖皮質(zhì)激素類藥物作用廣泛,但全身不良反應(yīng)多,臨床使用必須嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥和給藥劑量、給藥方案。醋酸氟輕 松全身不良反應(yīng)明顯,只能外用。丙酸氟替卡松經(jīng)吸入給藥可用于哮喘,水解后失活,可避免全身不良反應(yīng)。
2[1 單選題]吸入給藥治療哮喘,可避免產(chǎn)生全身性作用的糖皮質(zhì)激素類藥物是()。
[答案]A
[解析]本題考查的是糖皮質(zhì)激素類藥物。糖皮質(zhì)激素類藥物作用廣泛,但全身不良反應(yīng)多,臨床使用必須嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥和給藥劑量、給藥方案。醋酸氟輕 松全身不良反應(yīng)明顯,只能外用。丙酸氟替卡松經(jīng)吸入給藥可用于哮喘,水解后失活,可避免全身不良反應(yīng)。
【3~4 題共享備選答案】咨詢熱線:400-678-3456 免費(fèi)訂閱考試提醒免費(fèi)約直播領(lǐng)資料
2[.共享答案題]
A.曲安奈德
B.苯丙酸諾龍
C.甲睪酮
D.炔諾酮
E.雌二醇
3[1 單選題]結(jié)構(gòu)為去甲睪酮的衍生物,具有孕激素樣作用的藥物是()。
[答案]D
[解析]本題考查的是甾體激素類藥物。在對(duì)睪酮進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造時(shí),發(fā)現(xiàn)在其結(jié)構(gòu)中引入 17α-乙炔基,并去除 19-甲基可得到具有孕激素樣作用的炔諾酮,為可口服的孕激素。將睪酮 19 位甲基去除,得到苯丙酸諾龍,可顯著降低雄性激素作用,提高蛋白同化作用。本題旨在提醒有些知識(shí)點(diǎn)可能會(huì)通過(guò)結(jié)構(gòu)式來(lái)考查,通過(guò)辨認(rèn)結(jié)構(gòu)尋找答案,有時(shí)會(huì)直接通過(guò)藥物名稱來(lái)考,需要熟記才可以解題。
4[1 單選題]結(jié)構(gòu)為去甲睪酮的衍生物,具有蛋白同化激素樣作用的藥物是()。
[答案]B
[解析]本題考查的是甾體激素類藥物。在對(duì)睪酮進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造時(shí),發(fā)現(xiàn)在其結(jié)構(gòu)中引入 17α-乙炔基,并去除 19-甲基可得到具有孕激素樣作用的炔諾酮,為可口服的孕激素。將睪酮 19 位甲基去除,得到苯丙酸諾龍,可顯著降低雄性激素作用,提高蛋白同化作用。本題旨在提醒有些知識(shí)點(diǎn)可能會(huì)通過(guò)結(jié)構(gòu)式來(lái)考查,通過(guò)辨認(rèn)結(jié)構(gòu)尋找答案,有時(shí)會(huì)直接通過(guò)藥物名稱來(lái)考,需要熟記才可以解題。
【5~8 題共享備選答案】
3[.共享答案題]
A.引入 17α-乙炔基
B.引入 17α-甲基
C.羥基成酯
D.去 C19 甲基
E.引入 9α-F
5[1 單選題]為實(shí)現(xiàn)睪酮的口服目的,藥物結(jié)構(gòu)修飾方法是()。
[答案]B
[解析]本題考查的是甾體激素類藥物的結(jié)構(gòu)修飾睪酮口服吸收差,17ɑ位引入甲基可提高口服生物利用度,碳鏈延長(zhǎng)會(huì)降低口服效果。雌激素實(shí)現(xiàn)口服目的的方法是在 17α位引入乙炔基。羥基成酯可提高脂溶性,成為前藥,肌內(nèi)注射后緩慢吸收,并逐漸釋放出原型藥物,其中糖皮質(zhì)激素是將 21 位羥基成酯,孕激素是將 17α位羥基成酯,雄激素是將 17β位羥基成酯,雌激素是將 17β羥基或 3 位羥基成酯。將雄激素的 C19甲基去掉,可降低雄性化作用,提高蛋白同化作用。
6[1 單選題]為實(shí)現(xiàn)雌二醇的口服目的,藥物結(jié)構(gòu)修飾方法是()。
[答案]A
[解析]本題考查的是甾體激素類藥物的結(jié)構(gòu)修飾睪酮口服吸收差,17ɑ位引入甲基可提高口服生物利用度,碳鏈延長(zhǎng)會(huì)降低口服效果。雌激素實(shí)現(xiàn)口服目的的方法是在 17α位引入乙炔基。羥基成酯可提高脂溶性,成為前藥,肌內(nèi)注射后緩慢吸收,并逐漸釋放出原型藥物,其中糖皮質(zhì)激素是將 21 位羥基成酯,孕激素是將 17α位羥基成酯,雄激素是將 17β位羥基成酯,雌激素是將 17β羥基或 3 位羥基成酯。將雄激素的 C19甲基去掉,可降低雄性化作用,提高蛋白同化作用。咨詢熱線:400-678-3456 免費(fèi)訂閱考試提醒免費(fèi)約直播領(lǐng)資料
7[1 單選題]為延長(zhǎng)甾體激素類藥物的作用時(shí)間,藥物結(jié)構(gòu)修飾方法是()。
[答案]C
[解析]本題考查的是甾體激素類藥物的結(jié)構(gòu)修飾睪酮口服吸收差,17ɑ位引入甲基可提高口服生物利用度,碳鏈延長(zhǎng)會(huì)降低口服效果。雌激素實(shí)現(xiàn)口服目的的方法是在 17α位引入乙炔基。羥基成酯可提高脂溶性,成為前藥,肌內(nèi)注射后緩慢吸收,并逐漸釋放出原型藥物,其中糖皮質(zhì)激素是將 21 位羥基成酯,孕激素是將 17α位羥基成酯,雄激素是將 17β位羥基成酯,雌激素是將 17β羥基或 3 位羥基成酯。將雄激素的 C19甲基去掉,可降低雄性化作用,提高蛋白同化作用。
8[1 單選題]為增強(qiáng)蛋白同化作用,降低雄性化作用,藥物結(jié)構(gòu)修飾方法是()。
[答案]D
[解析]本題考查的是甾體激素類藥物的結(jié)構(gòu)修飾睪酮口服吸收差,17ɑ位引入甲基可提高口服生物利用度,碳鏈延長(zhǎng)會(huì)降低口服效果。雌激素實(shí)現(xiàn)口服目的的方法是在 17α位引入乙炔基。羥基成酯可提高脂溶性,成為前藥,肌內(nèi)注射后緩慢吸收,并逐漸釋放出原型藥物,其中糖皮質(zhì)激素是將 21 位羥基成酯,孕激素是將 17α位羥基成酯,雄激素是將 17β位羥基成酯,雌激素是將 17β羥基或 3 位羥基成酯。將雄激素的 C19甲基去掉,可降低雄性化作用,提高蛋白同化作用。
多項(xiàng)選擇題
1[.多選題]具有雌激素受體激動(dòng)作用的藥物有()。
A.尼爾雌醇
B.反式己烯雌酚
C.甲睪酮
D.曲安奈德
E.曲安西龍
[答案]AB
[解析]本題考查的是雌激素。尼爾雌醇屬于甾體類雌激素受體激動(dòng)劑,反式己烯雌酚屬于非甾體雌激素受體激動(dòng)劑。
2[.多選題]具有蛋白同化作用的藥物包括()。
A.甲睪酮
B.美雄酮
C.氯司替勃
D.司坦唑醇
E.醋酸氟地孕酮
[答案]ABCD
[解析]本題考查的是甾體激素類藥物。甲睪酮不屬于臨床使用的蛋白同化激素,但有蛋白同化作用。此題的關(guān)鍵要看問(wèn)法,如果題干“屬于蛋白同化激素的藥物有哪些”,則答案不包括雄激素類藥物甲睪酮。
3[.多選題]屬于速效胰島素的藥物有()。
A.格魯辛胰島素
B.門冬胰島素
C.普通胰島素
D.甘精胰島素
E.賴脯胰島素
[答案]ABE
[解析]本題考查的是胰島素。速效胰島素有格魯辛胰島素、門冬胰島素、賴脯胰島素。短效胰島素有普通胰島素。長(zhǎng)效胰島素是甘精胰島素。
4[.多選題]屬于磺酰脲類的胰島素分泌促進(jìn)劑有()。
A.格列本脲
B.格列齊特
C.瑞格列奈
D.那格列奈
E.甲苯磺丁脲
[答案]ABE
[解析]本題考查的是降糖藥;酋k孱惤堤撬幍拿Q除甲苯磺丁脲外,其他藥名都為“格列 XX”。
5[.多選題]對(duì) K+-ATP 通道具有“快開”和“快閉”作用,起效快,作用時(shí)間短,餐時(shí)胰島素迅速升高,餐后及時(shí)回落到基礎(chǔ)分泌狀態(tài),被稱為“餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑”的降血糖藥物有()。
A.米格列奈
B.格列美脲
C.瑞格列奈
D.那格列奈
E.吡格列酮
[答案]ACD
[解析]本題考查的是降糖藥。非磺酰脲類胰島素增敏劑被稱為餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑,名字為“X 格列奈”。
6[.多選題]屬于胰島素增敏劑的降血糖藥物有()。
A.二甲雙胍
B.格列齊特
C.羅格列酮
D.阿卡波糖
E.吡格列酮
[答案]ACE
[解析]本題考查的是降糖藥。胰島素增敏劑有 2 種,一種是雙胍類,如二甲雙胍,一種是噻唑烷二酮類,如羅格列酮、吡格列酮。
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