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參考答案及解析
第1題
答案：C
解答：根據(jù)公式：Vd=D/C=D0(快速靜注劑量)/C0(平衡時(shí)的血藥濃度)
依據(jù)本題的條件：Vd=5㎎/(0.35㎎/L)=14L備選答案中只有C正確，而其余A、B、D、E均不對(duì)。故本題應(yīng)選C。
藥理學(xué) 第2題
答案：B
解答：口服藥物在胃腸道吸收后，經(jīng)門靜脈到肝臟，有些藥物在通過腸粘膜及肝臟時(shí)極易代謝滅活，藥效降低。這種現(xiàn)象稱為首過效應(yīng)。根據(jù)首過效應(yīng)的定義，有些藥物只有在口服給藥才會(huì)發(fā)生首過效應(yīng)。靜脈給藥，藥物直接進(jìn)入血液循環(huán)沒有吸收過程;舌下給藥，藥物通過口腔吸收，雖表面積小，但血液供應(yīng)豐富，藥物可迅速吸收進(jìn)入血液循環(huán);肌內(nèi)注射，藥物沿結(jié)締組織擴(kuò)散，再經(jīng)毛細(xì)血管和淋巴內(nèi)皮細(xì)胞進(jìn)入血液循環(huán);透皮吸收經(jīng)毛細(xì)血管吸收后，進(jìn)入血液循環(huán)。因此，靜脈給藥、舌下給藥、肌內(nèi)注射及透皮吸收，藥物吸收均不經(jīng)胃腸道，不通過腸粘膜及肝臟，因此這些給藥途徑不存在首過效應(yīng)，故本題答案應(yīng)選B。
藥理學(xué) 第3題
答案：D
解答：青霉素主要用于各種球菌、革蘭陽(yáng)性桿菌及螺旋體引起的感染。青霉素對(duì)鉤端螺旋體引起的鉤端螺旋體病有特效，但劑量要大。雖然紅霉素抗菌譜與青霉素相似，但其主要用于耐青霉素的金葡菌和對(duì)青霉素過敏的人。而且紅霉素的效力不及青霉素，又易產(chǎn)生耐藥性，一般不作為鉤端螺旋體感染的首選治療藥物。鏈霉素、兩性霉素B和氯霉素在本題中顯然不能選，因?yàn)殒溍顾刂饕糜谥委熃Y(jié)核桿菌和革蘭陰性桿菌的感染;兩性霉素B為廣譜抗真菌抗生素;氯霉素雖是廣譜抗生素，但因其毒性較大，應(yīng)嚴(yán)格控制其適應(yīng)證，臨床首選用于傷寒、副傷寒、立克次體病的治療。故本題答案應(yīng)選D。
藥理學(xué) 第4題
答案：D
解答：硝酸甘油能擴(kuò)張全身動(dòng)脈和靜脈，尤以舒張毛細(xì)血管后靜脈(容量血管)為強(qiáng)，對(duì)較大的冠狀動(dòng)脈也有明顯擴(kuò)張作用;硝酸甘油能明顯舒張較大的心外膜血管及狹窄的冠狀血管及側(cè)支血管，此作用在冠狀動(dòng)脈痙攣時(shí)更明顯。硝酸甘油主要通過降低前、后負(fù)荷、降低室壁肌張力、改善局部缺血而起作用;在治療量時(shí)硝酸甘油對(duì)心臟無明顯的直接作用。大劑量時(shí)，由于全身血管擴(kuò)張，血壓下降，反射性地引起心率加快和心肌收縮力加強(qiáng)。因此，根本不存在抑制心肌收縮力的作用及減慢心率，降低心肌耗氧量的可能;硝酸甘油既然舒張全身靜脈和動(dòng)脈，就沒有選擇性擴(kuò)張冠脈、增加心肌供血可言;硝酸甘油能在平滑肌細(xì)胞及血管內(nèi)皮細(xì)胞中產(chǎn)生NO 或一SNO非阻斷β受體。故本題答案應(yīng)選D。
藥理學(xué) 第5題
答案：B
解答：親和力(affinity)表示藥物與受體結(jié)合的能力，與強(qiáng)度的概念亦相近;內(nèi)在活性(Intrinsic actvity)表示藥物與受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)的能力，用最大效應(yīng)表示，與效能的概念相近。藥物的內(nèi)在活性(效應(yīng)力)反應(yīng)了藥物激動(dòng)受體的能力。而藥物的親和力反應(yīng)了藥物對(duì)受體親和程度的高低。藥物的水溶性和藥物的脂溶性是指藥物的物理性質(zhì)。藥物穿透生物膜的能力是指藥物通過膜的方式程度。故本題應(yīng)選B。
藥理學(xué) 第6題
答案：B
解答：地西泮(安定)口服安全范圍大，10倍治療量?jī)H引起嗜睡。苯二氮卓類雖然不能直接與GABA受體結(jié)合，但可促進(jìn)GABA與其結(jié)合，使GABA受體激活，表現(xiàn)為增強(qiáng)GABA的作用。故地西泮的藥效是間接通過增強(qiáng)GABA的作用實(shí)現(xiàn)的。在大劑量下，偶致共濟(jì)失調(diào)，甚至昏迷和呼吸抑制。地西泮長(zhǎng)期應(yīng)用可產(chǎn)生耐受性和依賴性。故A、B、 C、D均為地西泮的特點(diǎn)，但它卻不是典型的藥酶誘導(dǎo)劑。故本題答案應(yīng)選E。
藥理學(xué) 第7題
答案：A
解答：利福平抗菌原理是在很低濃度時(shí)即能高度選擇性地抑制細(xì)菌的DNA依賴性的RNA聚合酶。從而妨礙mRNA合成，但對(duì)動(dòng)物細(xì)胞的RNA聚合酶無影響。也可能抑制某些RNA病毒的RNA依賴性的DNA聚合酶而妨礙其復(fù)制。異煙肼作用原理可能是抑制結(jié)核桿菌獨(dú)有的分支菌酸合成酶，抑制結(jié)核菌生長(zhǎng)所需的分支菌酸的生物合成。TMP、乙胺嘧啶、甲氨喋呤抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸，從而阻礙了敏感細(xì)菌葉酸代謝，喹諾酮類藥物主要能與DNA回旋酶亞基A結(jié)合，從而抑制酶的切割與聯(lián)結(jié)功能，阻止DNA的復(fù)制，而呈現(xiàn)抗菌作用。故本題答案應(yīng)選A。
藥理學(xué) 第8題
答案：D
解答：該藥應(yīng)屆M膽堿受體拮抗藥。例如較大劑量阿托品(1—2mg)，由于阻斷心肌M受體，出現(xiàn)心率加速;治療量阿托品對(duì)血管與血壓無明顯影響，但阻斷虹膜環(huán)狀肌上的M受體，使環(huán)狀肌松弛，而輻射肌仍保持其原有的張力，結(jié)果瞳孔擴(kuò)大;同時(shí)阻斷腺體M受體，使分泌減少，對(duì)唾液腺和汗腺的抑制尤為明顯，但不妨礙射精，因其不受M膽堿受體支配。M膽堿受體激動(dòng)藥，如毛果蕓香堿則引起瞳孔縮小，使汗腺和唾液腺分泌增加。 α腎上腺受體激動(dòng)藥皆對(duì)血壓有較大作用，對(duì)汗腺影響不明顯;β腎上腺受體激動(dòng)藥和β腎上腺受體阻斷藥皆能明顯影響血壓，對(duì)瞳孔和汗腺作用小。故本題答案應(yīng)選D。
藥理學(xué) 第9題
答案：D
解答：卡托普利主要抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，使血管緊張素Ⅱ生成減少，產(chǎn)生降壓作用，同時(shí)轉(zhuǎn)化酶被抑制后則抑制緩激肽的水解，使NO、PGI2增加而產(chǎn)生降壓作用。故本題答案應(yīng)選D。
藥理學(xué) 第10題
答案：D
解答：α受體阻斷藥能選擇性地與。受體結(jié)合，阻斷激動(dòng)劑對(duì)。受體的作用，使腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用，這種現(xiàn)象稱為腎上腺素的“翻轉(zhuǎn)作用”。這是由于阻斷了α受體，腎上腺素的縮血管作用被取消，而激動(dòng)β受體的舒血管作用仍存在，故出現(xiàn)降壓。氯丙嗪有明顯的α受體阻斷作用，故能翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作用。普萘洛爾為β受體阻斷劑，阿托品為M受體阻斷劑，氟哌啶醇阻斷中樞的多巴胺受體，間羥胺是非選擇性α腎上腺素受體激動(dòng)劑。這四種藥對(duì)。受體均無阻斷作用，所以不能翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作用。故本題答案應(yīng)選D。
藥理學(xué) 第11題
答案：C
解答：強(qiáng)心甙類主要用于治療心衰及心房撲動(dòng)或顫動(dòng)，需長(zhǎng)時(shí)間治療，必須維持足夠的血藥濃度，一般開始給予小量，而后漸增至全效量稱“洋地黃化量”使達(dá)到足夠效應(yīng)，而后再給予維持量。在理論上全效量是達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度產(chǎn)生足夠治療效應(yīng)的劑量，故洋地黃化后，停藥是錯(cuò)誤的。故本題答案應(yīng)選C。
藥理學(xué) 第12題
答案：A
解答：復(fù)方炔諾酮為避孕片1號(hào)，由炔諾酮和炔雌醇組成，雖影響較廣，但主要抑制排卵，故本題答案應(yīng)選A
藥理學(xué) 第13題
答案：C
解答：?jiǎn)岱燃瓤芍苯优d奮胃腸平滑肌的阿片受體，又可通過植物神經(jīng)調(diào)節(jié)胃腸道平滑肌興奮，使其張力增加，蠕動(dòng)減弱，括約肌緊縮，消化液分泌減少，使食物和糞便在胃腸道停留時(shí)間延長(zhǎng)，水分充分吸收，加上嗎啡對(duì)中樞的抑制，使患者便意遲鈍而產(chǎn)生便秘。臨床可用10%阿片酐或復(fù)方樟腦酊治療急慢性消耗性腹瀉。故本題答案應(yīng)選C。
藥理學(xué) 第14題
答案：A
解答：周期特異性藥物是指僅對(duì)增殖周期中的某一期有較強(qiáng)作用的藥物，如抗代謝藥 (甲氨喋呤、巰嘌呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷等)對(duì)S期作用顯著;植物藥(長(zhǎng)春堿、長(zhǎng)春新堿、秋水仙堿)主要作用于M期。周期非特異性藥物則殺滅增殖細(xì)胞群中各期細(xì)胞，如烷化劑(氮芥、環(huán)磷酰胺、塞替派、卡氮芥、甲酰溶肉瘤素、甲基芐肼等);抗癌抗生素(平陽(yáng)霉素、阿霉素、柔紅霉素、放線菌素D、絲裂霉素等) 以及強(qiáng)的松、順鉑等。本題中屬于細(xì)胞增殖周期特異性的抗腫瘤藥的只有5—氟尿嘧啶，故本題答案應(yīng)選A。
藥理學(xué) 第15題
答案：C
解答：我國(guó)膳食中鐵含量較高，足夠生理需要。缺鐵的原因主要是：①急、慢性失血(如消化道出血，鉤蟲病，多年肛痔或月經(jīng)量過多等);②需鐵增加而攝入量不足 (如兒童生長(zhǎng)期、婦女妊娠和哺乳期等);③胃腸道吸收障礙(如萎縮性胃炎，胃大部分切除，慢性腹瀉等)，這些均可導(dǎo)致體內(nèi)鐵儲(chǔ)量逐漸耗竭，產(chǎn)生缺鐵性貧血。鐵劑用于防治缺鐵性貧血，療效甚佳。臨床常用的口服鐵劑為硫酸亞鐵，一般能迅速改善癥狀，貧血多在1—3個(gè)月恢復(fù)正常，應(yīng)用硫酸亞鐵的同時(shí)，應(yīng)同時(shí)進(jìn)行對(duì)因治療，如鉤蟲病所致的貧血需進(jìn)行驅(qū)蟲。葉酸主要治療葉酸缺乏性巨幼紅細(xì)胞性貧血;維生素B12對(duì)于因其缺乏性惡性貧血和其他原因所致的巨幼紅細(xì)胞性貧血有輔助治療作用;而維生素K和卡巴克洛(安特諾新)則為止血藥，分別為促進(jìn)凝血過程的止血藥和作用于血管的止血藥。故本題答案為C。
藥理學(xué) 第16-20題
答案：16.D 17.C 18.E 19.A 20.B
解答：青霉素通過細(xì)菌的莢膜后，與胞漿膜上的青霉素結(jié)合蛋白相結(jié)合，抑制粘肽代謝酶(包括轉(zhuǎn)肽酶、羧肽酶、內(nèi)肽酶)，除影響細(xì)胞壁合成外，還使菌體的生長(zhǎng)受抑制，結(jié)果使自溶酶(粘肽水解酶)的抑制物分解，自溶酶解除抑制而活化，造成細(xì)胞膜的損傷使細(xì)菌溶解死亡。丙硫氧嘧啶抑制甲狀腺內(nèi)的過氧化物酶，使I-不能氧化成活性碘，因而妨礙酪氨酸碘化和偶聯(lián)反應(yīng)，不能最終生成T4和T3。卡托普利主要抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，使ANGⅡ生成減少，產(chǎn)生降壓作用。去甲腎上腺素被細(xì)胞內(nèi)的兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶和單胺氧化酶所破壞。新斯的明的擬膽堿作用主要是由于可逆性地抑制膽堿酯酶，使內(nèi)源性和外源性Ach在體內(nèi)堆積，表現(xiàn)出M樣及N樣效應(yīng)。故16題答案D，17題答案C，18題答案E，19題答案A，20題答案B。
藥理學(xué) 第21-25題
答案：21.C 22.E 23.D 24.B 25.A
解答：腎上腺素是α及β受體激動(dòng)劑，本藥的β受體效應(yīng)包括心肌上的β1受體與支氣管平滑肌上β2受體。多巴胺能選擇性地激動(dòng)多巴胺受體，也能激動(dòng)α。及β1受體。間羥胺的藥理作用與去甲腎上腺素相似，主要作用于α受體，在αl和α2受體間無選擇性，對(duì)β受體作用很弱。沙丁胺醇是氏腎上腺素受體激動(dòng)藥。多巴酚丁胺選擇性地激動(dòng)β1受體。故2l題答案C，22題答案E，23題答案D，24題答案B，25題答案A。
藥理學(xué) 第26-30題
答案：26.B 27.A 28.C 29.D 30.E
解答：頭孢菌素類藥物抗菌作用機(jī)制與青霉素相同，作用于轉(zhuǎn)肽酶，阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，也能與腦漿膜上某些PBPs結(jié)合而抑制細(xì)菌生長(zhǎng)。氨基甙類藥物抗菌作用基本相同，主要是阻礙敏感細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，能影響蛋白質(zhì)合成全過程�；前奉惖幕瘜W(xué)結(jié)構(gòu)與PABA相似，能與PABA競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶，抑制二氫葉酸的合成，而影響核酸生成，細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖被阻止。甲氧芐氨嘧啶抗菌作用機(jī)制是抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸，而阻礙敏感細(xì)菌葉酸代謝和利用。喹諾酮類藥物作用的靶酶是敏感細(xì)菌的DNA回旋酶。DNA回旋酶在DNA復(fù)制的起始階段，使呈超螺旋狀態(tài)的DNA松弛和解結(jié)，有利于DNA的解鏈，在復(fù)制的末期，也促使母鏈DNA與新合成鏈的互相纏繞，形成扭結(jié)或連環(huán)。喹諾酮類藥物主要能與DNA回旋酶亞基A結(jié)合，從而抑制酶的切割與連接功能，阻止 DNA復(fù)制，呈現(xiàn)抗菌作用。故26題答案B，27題答案A，28題答案C，29題答案D，30題答案E。
藥理學(xué) 第31-35題
答案：31.C 32.D 33.B 34.A 35.A
解答：苯巴比妥連續(xù)用藥可使抗凝藥雙香豆素破壞加速，使凝血酶原激活時(shí)間縮短，這是由于苯巴比妥有很強(qiáng)的酶誘導(dǎo)作用。維生素K治療雙香豆素抗凝藥和水楊酸過量引起的出血，因?yàn)檫@些藥物過量出血是競(jìng)爭(zhēng)性拮抗維生素K的緣故。保泰松與血漿蛋白質(zhì)結(jié)合的親和力高(98%)，可將雙香豆素從蛋白質(zhì)結(jié)合部位置換出來，抗凝血作用增加。阿司匹林一般劑量即能抑制血小板凝集，長(zhǎng)期使用還能競(jìng)爭(zhēng)性對(duì)抗維生素K，抑制肝臟凝血酶的形成，引起出血;而雙香豆素類藥物阻上了維生素 K環(huán)氧化物轉(zhuǎn)變成氫醌形式而產(chǎn)生抗凝作用。肝素不論體內(nèi)還是體外，均有迅速的抗凝血作用，因此阿司匹林和肝素分別與雙香豆素合用，均可產(chǎn)生協(xié)同作用。故 31題答案C，32題答案D，33題答案B，34題答案A，35題答案A
藥理學(xué) 第36-40題
答案：36.B 37.E 38.C 39.A 40.D
解答：地西泮(安定)在不引起鎮(zhèn)靜的小劑量即可產(chǎn)生抗焦慮作用，能顯著改善焦慮患者的緊張、憂慮、恐懼及失眠癥狀，而巴比妥類及抗精神病藥則需大劑量才有抗焦慮作用。氯丙嗪治療急、慢性精神分裂癥均有效，但無根治作用，必須長(zhǎng)期服藥以維持藥效，減少?gòu)?fù)發(fā)。氯丙嗪對(duì)伴有偏執(zhí)觀念、狂想、焦慮和激動(dòng)的思維障礙具有顯著的療效。嗎啡有強(qiáng)大的選擇性鎮(zhèn)痛作用，對(duì)各種疼痛都有效，鎮(zhèn)痛的同時(shí)，意識(shí)和感覺不受影響，還有明顯的鎮(zhèn)靜作用，能消除由疼痛引起的焦慮、緊張、恐懼等情緒反應(yīng)，產(chǎn)生欣快而入睡。但嗎啡易使患者成癮，本品只限于外傷性疼痛、各種內(nèi)臟絞痛(與阿托品同用)及晚期癌癥疼痛。苯巴比妥能選擇性抑制大腦皮層運(yùn)動(dòng)區(qū)，提高驚厥閾，既能直接抑制病灶放電又能限制病灶放電向四周擴(kuò)散，能使大發(fā)作的病人腦電恢復(fù)正常。因其起效快、療效好、毒性低，可作為控制發(fā)作癥狀的首選藥。苯妥英鈉能降低浦氏纖維自律性，縮短ADP及
ERP，而ERP/ADP比值增大，有利消除折返;可改善房室傳導(dǎo)，特別是能改善強(qiáng)心甙中毒引起的傳導(dǎo)阻滯。苯妥英鈉主要用于強(qiáng)心甙中毒引起的室性或室上性心律失常。故36題答案B，37題答案E，38題答案C，39題答案A，40題答案D。
藥理學(xué) 第41-45題
答案：41.B 42.A 43.D 44，C 45.C
解答：芐星青霉素(青霉素G)和羧芐西林(羧芐青霉素)均屬于β—內(nèi)酰胺類抗生素。芐星青霉素主要干擾敏感細(xì)菌細(xì)胞壁粘肽的合成，使菌體失去保護(hù)屏障，由于細(xì)胞體內(nèi)滲透壓較周圍環(huán)境高，因而單*細(xì)胞膜難以維持，終致細(xì)菌溶解死亡。所以它對(duì)大多數(shù)革蘭陽(yáng)性球菌、革蘭阻性球菌有強(qiáng)大殺滅作用，但對(duì)綠膿桿菌無效。在腦膜炎時(shí)，由于腦部微血管擴(kuò)張，通透性增加，藥物較易進(jìn)入腦脊液，可以達(dá)到有效濃度，因而可用于腦膜炎球菌感染。羧芐西林為廣譜青霉素的一種。它除對(duì)革蘭陽(yáng)性菌有殺菌作用外，還可穿透革蘭陰性菌的脂多糖、磷脂外膜和脂蛋白，影響革蘭陰性菌細(xì)胞壁粘膚的合成，因此對(duì)革蘭陰性菌也有殺滅作用。綠膿桿菌為典型的革蘭陰性菌，故羧芐西林可用于治療綠膿桿菌感染。兩者均只能注射，因口服易被胃酸及消化酶破壞，故不能口服給藥。兩者均不耐細(xì)菌分泌的β—內(nèi)酰胺酶，因而易致分子中β—內(nèi)酰胺環(huán)的裂解而失活，即細(xì)菌對(duì)二藥均易產(chǎn)生抗藥性。此外，二藥均易產(chǎn)生過敏反應(yīng)，故臨用前須作過敏試驗(yàn)。故41題答案B，42題答案 A，43題答案D，44題答案C，45題答案C。
藥理學(xué) 第46-50題
答案：46.C 47.B 48.D 49.A 50.A
解答：氯丙嗪抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，使其機(jī)能減退，可使服藥者在低溫環(huán)境下體溫顯著降低，臨床上可用于低溫麻醉。其降溫程度隨環(huán)境溫度而變，環(huán)境溫度比體溫低得不多，降溫程度較小，環(huán)境溫度比體溫低得多則體溫下降也多。氯丙嗪若與東莨菪堿合用則能產(chǎn)生較強(qiáng)的全身麻醉作用。阿司匹林為一典型解熱鎮(zhèn)痛藥，具有較強(qiáng)的解熱、鎮(zhèn)痛作用。丘腦下部體溫調(diào)節(jié)中樞精細(xì)調(diào)節(jié)產(chǎn)熱、散熱過程，維持正常體溫。病原體及其毒素(外熱原)刺激中性粒細(xì)胞系統(tǒng)產(chǎn)生和釋放內(nèi)熱原，內(nèi)熱原進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，可能使中樞合成和釋放前列腺素(PG)增多，PG刺激體溫調(diào)節(jié)中樞，使其體溫調(diào)定點(diǎn)升高，產(chǎn)熱增加，散熱減少，體溫升高。阿司匹林可抑制PG合成酶(環(huán)加氧酶)，減少PG合成，從而發(fā)揮解熱作用。本藥只對(duì)發(fā)熱體溫有解熱作用，其作用也不隨環(huán)境溫度而變。同時(shí)阿司匹林可使PG合成酶活性中心失活，減少血小板中血栓烷A2(TXA2) 的生成，故也有抗血小板聚集及抗血栓形成作用。故46題答案C，47題答案B，48題答案D(二藥均無耐受性和成癮性問題)，49題答案A，50題答案 A。
藥理學(xué) 第51-55題
答案：51.C 52.D 53.C 54.B 55.B
解答：氫氯噻嗪是典型的利尿藥，同時(shí)又是治療高血壓的常用藥，其降壓作用溫和、持久。氯貝丁酯為降血脂藥，能顯著降低血中極低密度脂蛋白及甘油三酯含量，但無利尿作用也無降壓作用。呋喃苯胺酸為強(qiáng)效利尿藥，同時(shí)對(duì)小動(dòng)脈有直接擴(kuò)張作用，因而導(dǎo)致降壓。肼屈嗪(肼苯噠嗪)為血管擴(kuò)張藥，本藥直接作用于小動(dòng)脈平滑肌，使血管擴(kuò)張而致收縮壓及舒張壓均下降。哌唑嗪為α1受體阻滯藥，具有中等偏強(qiáng)的降壓作用。故5l題答案C，52題答案D，53題答案C，54題答案B，55題答案B。
藥理學(xué) 第56題
題號(hào)：56
答案：A、B、D、E
解答：水合氯醛、苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平為典型的藥酶誘導(dǎo)劑。故本題正確答案為A、B、D、E。
藥理學(xué) 第57題
答案：A、B
解答：清除率等于表觀分布容積乘消除速率常數(shù)Kc，即CL=Vd·Kc或CL=0.693*Vd/T1/2，清除率與表現(xiàn)分布容積(Vd)和消除半衰期有關(guān)，故答案應(yīng)選A、B。其他因素與清除率沒有直接關(guān)系。
藥理學(xué) 第58題
答案：A、B、D、E
解答：酚妥拉明是低選擇性。受體阻斷藥。它與α受體結(jié)合力弱，容易解離，維持作用時(shí)間短暫(3—6h)。酚妥拉明既阻斷α1受體又直接作用于外周血管，使血管擴(kuò)和，血壓下降，同時(shí)也阻斷α2受體，促進(jìn)遞質(zhì)釋放，故使心收縮力加強(qiáng)，心率加快，心輸出量增加。酚妥拉明主要用于治療外周血管痙攣性疾病及血栓閉塞性脈管炎，感染性休克或稱中毒性休克，可見于流行性腦脊髓膜炎、細(xì)菌性痢疾，大葉性肺炎，腹膜炎等嚴(yán)重感染性疾病。革蘭附性桿菌(如痢疾桿菌、大腸桿菌等) 分泌的內(nèi)毒素(脂多糖)是引致休克的重要原因。酚妥拉明可擴(kuò)張小動(dòng)脈和小靜脈，解除休克時(shí)的血管痙攣，降低外周阻力，增加內(nèi)臟器官血流灌注量，消除微循環(huán)障礙，酚妥拉明還能解除心力衰竭時(shí)小動(dòng)脈和小靜脈的反射性收縮，降低外周阻力，使心臟后負(fù)荷降低，輸出量增加，從而改善心力衰竭。近年研究還表明心肌缺血區(qū)的。受體明顯增加，故認(rèn)為心肌梗死引起心律失常是由于。受體的激動(dòng)，因此用酚妥拉明也有一定效果。鑒于以上原因，答案應(yīng)選擇A、B、D、E。至于C項(xiàng)嗜鉻細(xì)胞瘤診斷，應(yīng)作如下思考。腎上腺髓質(zhì)細(xì)胞當(dāng)用鉻鹽固定時(shí)，胞質(zhì)中呈現(xiàn)許多黃褐色的嗜鉻顆粒，故這種細(xì)胞被稱為嗜鉻細(xì)胞，它可分泌腎上腺素和去甲腎上腺素。嗜鉻細(xì)胞發(fā)生的腫瘤大部分呈良性，被稱為嗜鉻細(xì)胞瘤。瘤細(xì)胞分泌去甲腎上腺素和腎上腺素異常增加，致使瘤組織中兒茶酚胺的含量可達(dá)500一 1000μg/g，比正常腎上腺髓質(zhì)含有的125μg/g顯著增高。嗜鉻細(xì)胞瘤患者出現(xiàn)以高血壓為主的全身癥狀，甚至出現(xiàn)高血壓危象，因此可使用酚妥拉明加以緩解。如診斷是否為嗜鉻細(xì)胞瘤，可用酚妥拉明5mg靜脈注射，而后每半分鐘測(cè)血壓一次，如2—4min內(nèi)血壓下降4. 67/3.33kPa(35/25mmHg)以上者則為陽(yáng)性。但做此診斷試驗(yàn)時(shí)曾有致死報(bào)告，一般改為測(cè)定尿中兒茶酚胺及其代謝物間甲腎上腺素及間甲去甲腎上腺素含量較為安全。故培訓(xùn)教材中未再介紹酚 妥拉明可用于嗜鉻細(xì)胞瘤診斷一項(xiàng)。因此答案也不應(yīng)選擇此項(xiàng)。
藥理學(xué) 第59題
答案：B、D、E
解答：M受體是副交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配的效應(yīng)器上的膽堿受體。由于它們對(duì)以毒覃堿(muscarine)為代表的擬膽堿藥特別敏感，故稱為毒覃堿型膽堿受體，簡(jiǎn)稱M膽堿受體或M受體。阿托品類生物堿是典型的M膽堿受體阻斷藥，山莨菪堿是其中之一。溴苯胺太林(普魯本辛)和貝那替嗪(胃復(fù)康)則是阿托品的合成代用品，對(duì)胃腸道M受體選擇性阻斷作用強(qiáng)，故主要用于胃腸道解痙.新斯的明是可逆性抗膽堿酯酶藥，能可逆性地與膽堿酯酶結(jié)合，使內(nèi)源性或外源性乙酰膽堿在體內(nèi)堆積，表現(xiàn)出乙酰膽堿的全部作用。故它不是M受體阻斷劑。毛果蕓香堿是M受體激動(dòng)藥。故本題正確答案應(yīng)是B、D、E。
藥理學(xué) 第60題
答案：A、B、C
解答：普萘洛爾是β腎上腺素受體阻斷劑，它可阻斷心臟β1受體而致心率減慢，舒張期延長(zhǎng)，有利于心肌缺血區(qū)血流的改善;它可使正常部位冠狀血管收縮，有利于血液從非缺血區(qū)向缺血區(qū)流動(dòng)。同時(shí)它可使心室容積增加，心室射血時(shí)間延長(zhǎng)。故本題選擇A、B、C 為正確答案。D、E與其作用相反故為錯(cuò)誤選項(xiàng)，不能選。
藥理學(xué) 第61題
答宰：A、B、E
解答：哌替啶(度冷丁)為常用的人工合成鎮(zhèn)痛藥，屬于阿片受體激動(dòng)劑，故如擬進(jìn)行哌替啶成癮性診斷，可使用烯丙嗎啡或納洛酮或噴他佐辛等阿片受體拮抗劑，它們可占領(lǐng)阿片受體而又難起到激動(dòng)劑的作用，因而可表現(xiàn)出嗎啡樣戒斷癥狀，以此可確定受試者是否對(duì)哌替啶成癮。
嗎啡和可待因均為阿片受體激動(dòng)劑，它們與受體結(jié)合而不會(huì)產(chǎn)生戒斷癥狀，因而本題答案應(yīng)為A、B、E，而C、D則是錯(cuò)誤選項(xiàng)，不可取。
藥理學(xué) 第62題
答案：A、B、D
解答：對(duì)癲癇大發(fā)作有效的藥物有苯妥英鈉、苯巴比妥、丙戊酸鈉等，故它們?yōu)檎_選項(xiàng)。硫噴妥鈉是超短效鎮(zhèn)靜催眠藥，戊巴比妥則是短效鎮(zhèn)靜催眠藥，二者對(duì)癲癇大發(fā)作無效，故不應(yīng)選。
藥理學(xué) 第63題
答案：A、D、E
解答：毒毛花甙K是一種短效的強(qiáng)心甙，屬洋地黃類。它具有強(qiáng)心甙類共同的、基本的作用，即通過抑制細(xì)胞膜結(jié)合的Na+—K+—ATP酶，使細(xì)胞內(nèi)Ca2+增加，表現(xiàn)為加強(qiáng)心肌收縮力，減慢心率，減慢房室傳導(dǎo)速度。臨床上主要用于慢性心功能不全、心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)和陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速等。故正確答案應(yīng)選擇 A、D、E。毒毛花甙K不具有B、C兩項(xiàng)作用。阿托品類藥物才有此作用，不應(yīng)混淆。
藥理學(xué) 第64題
答案：A、C、D
解答：動(dòng)脈粥樣硬化(AS)是心腦血管病的主要病理基礎(chǔ)，主要病變?cè)谥鲃?dòng)脈、冠狀動(dòng)脈、腦動(dòng)脈和腎動(dòng)脈。其特點(diǎn)是在動(dòng)脈壁形成斑塊(由脂質(zhì)沉積和壞死所致，并兼有膠原纖維增生)，引起血管腔變窄，導(dǎo)致血管硬化及器官和組織缺血性變化。冠心病就是心臟冠狀動(dòng)脈粥樣硬化引起的一種典型的心肌缺血性疾患。AS與脂質(zhì)代謝紊亂和血脂過高關(guān)系密切。臨床應(yīng)用的抗動(dòng)脈粥樣硬化的藥物為在不同環(huán)節(jié)調(diào)節(jié)血脂的藥物�？紒硐┌�(消膽胺)可減少膽固醇吸收，降低血漿低密度脂蛋白 (LDL)水平。安妥明即氯貝丁酯能顯著降低極低密度脂蛋白(VLDL)及甘油三酯水平。煙酸主要降低血漿VLDL和甘油三脂，也降LDL和膽固醇，但對(duì)后二者作用較弱。故正確答案應(yīng)選擇A、C、D;硝普鈉及肼屈嗪(肼苯噠嗪)為血管擴(kuò)張藥，用于抗高血壓，故B、E兩項(xiàng)不應(yīng)選擇。
藥理學(xué) 第65題
答案：A、B、D
解答：雄激素主要是睪丸素及其衍生物，如丙酸睪丸素、苯乙酸睪丸素、甲基睪丸素等。其臨床用途主要有補(bǔ)充治療，用于雄激素不足所致的無睪或類無睪癥;抗雌激素作用，用于絕經(jīng)期綜合征、功能性子宮出血及子宮肌瘤;由于較大劑量可興奮骨髓造血機(jī)能，特別是紅細(xì)胞的生成，故可用于貧血和再生障礙性貧血的治療。故本題正確答案應(yīng)選擇A、B、D。雄激素不用于C、E兩項(xiàng)、故不應(yīng)選。
藥理學(xué) 第66題
答案：A、C、E
解答：丙巰氧嘧啶是最常用的抗甲狀腺藥，它可抑制甲狀腺過氧化物酶(TPO)，阻止TPO系統(tǒng)使I-氧化成活性碘的催化作用，因而妨礙酪氨酸碘化和偶聯(lián)反應(yīng)，不能最終生成四碘甲腺原氨酸(T4)和三碘甲腺原氨酸(T3)。(甲狀腺激素即包括T4和T3)。在周圍組織中尚可抑制T4轉(zhuǎn)化成T3，從而減少已釋放出的甲狀腺激素的作用。但它不影響I-的攝入及已合成的T4和T3的釋放和利用;故需待已有的T4和T3耗竭后，才出現(xiàn)抗甲狀腺激素的作用。故本題答案應(yīng)選擇A、C、E。丙硫氧嘧啶不但不降低促甲狀腺激素(TSH)的分泌，反而會(huì)使TSH分泌增多，使腺體增生。本品也不破壞甲狀腺組織。因而B、D兩項(xiàng)均不能選擇。
藥理學(xué) 第67題
答案：B、D、E
解答：異煙肼為常用抗結(jié)核藥，對(duì)結(jié)核桿菌有高度選擇性作用，抗菌力強(qiáng)，但單用時(shí)結(jié)核桿菌易產(chǎn)生耐藥性，與對(duì)氨水楊酸等藥合用時(shí)，可以提高療效，降低毒性，延緩耐藥性的發(fā)生。由于分子小，易透入細(xì)胞內(nèi)，故對(duì)細(xì)胞內(nèi)外的結(jié)核桿菌均有效。由于異煙肼與吡哆醛結(jié)構(gòu)相似，可妨礙維生素B6的利用而導(dǎo)致其缺乏。因此本題的正確答案應(yīng)為B、D、E。而A、C兩項(xiàng)則為錯(cuò)誤描述，不能選用。
藥理學(xué) 第68題
答案：A、C、D、E
解答：第三代頭孢菌素以頭孢他定為代表，它們對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用弱于第一、二代，但對(duì)綠膿桿菌及厭氧菌作用較強(qiáng)，對(duì)革蘭陽(yáng)性和陰性菌產(chǎn)生的β—內(nèi)酰胺酶均有較高的穩(wěn)定性。素性小，幾無腎毒性，重癥耐藥性革蘭陰性菌感染宜選用之。故本題答案應(yīng)選擇A、C、D、E。而B項(xiàng)對(duì)革蘭明性菌及陽(yáng)性菌抗菌作用均強(qiáng)與事實(shí)不符，故為錯(cuò)誤選項(xiàng)。
藥理學(xué) 第69題
答案：A、B、C、D
解答：真菌感染可分為淺部感染和深部感染兩類。深部感染常見的致病菌為白色念珠菌和新生隱球菌，主要侵犯內(nèi)臟器官和深部組織。酮康唑、氟康唑、克霉唑等咪唑類合成抗真菌藥以及兩性霉素B對(duì)深部真菌感染有效，故均為正確選項(xiàng)。但灰黃霉素僅對(duì)淺表真菌有效，故不能選擇。
藥理學(xué) 第70題
答案：A、C、D
解答：阿霉素為周期非特異性抗癌抗生素，它可嵌入DNA堿基對(duì)之間，阻止轉(zhuǎn)錄，抑制RNA和DNA的合成與復(fù)制，抗瘤譜廣但骨髓抑制明顯，心臟毒性也較明顯，而一般無腎毒性。因此本題正確選項(xiàng)應(yīng)為A、C、D，而B和E項(xiàng)為錯(cuò)誤選項(xiàng)，故不能選擇。
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