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第二章 藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用
1、使藥物分子水溶性增加的結(jié)合反應(yīng)有
A.與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)
B.乙;Y(jié)合反應(yīng)
C.與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)
D.與硫酸的結(jié)合反應(yīng)
E.甲基化結(jié)合反應(yīng)
參考答案:A,C,D
參考解析:本題考查藥物的結(jié)合反應(yīng)。藥物的結(jié)合反應(yīng)包括:與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)(前四項均使親水性增加)、乙;Y(jié)合反應(yīng)與甲基化反應(yīng)(后兩者皆降低親水性)。故本題答案應(yīng)選ACD。
2、通過結(jié)合代謝使藥物去活性并產(chǎn)生水溶性代謝物的有
A.與葡萄糖醛酸結(jié)合
B.與硫酸結(jié)合
C.甲基化結(jié)合
D.乙;Y(jié)合
E.與氨基酸結(jié)合
參考答案:A,B,E
參考解析:本題考查藥物的結(jié)合反應(yīng)。產(chǎn)生水溶性代謝物的有:與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)及與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)。C、D使代謝物水溶性降低。故本題答案應(yīng)選ABE。
3、藥物代謝中的第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化包括
A.氧化反應(yīng)
B.還原反應(yīng)
C.水解反應(yīng)
D.結(jié)合反應(yīng)
E.脫烷基反應(yīng)
參考答案:A,B,C,E
4、屬于第Ⅱ相生物結(jié)合代謝的反應(yīng)有
A.葡萄糖醛酸的結(jié)合
B.與硫酸的結(jié)合
C.與氨基酸的結(jié)合
D.與蛋白質(zhì)的結(jié)合
E.乙;Y(jié)合
參考答案:A,B,C,E
5、可發(fā)生去烴基代謝的結(jié)構(gòu)類型有
A.叔胺類
B.酯類
C.硫醚類
D.芳烴類
E.醚類
參考答案:A,C,E
6、胺類藥物的代謝途徑包括
A.N-脫烷基化反應(yīng)
B.N-氧化反應(yīng)
C.加成反應(yīng)
D.氧化脫氨反應(yīng)
E.N-乙酰化反應(yīng)
參考答案:A,B,D,E
參考解析:本題考查胺類藥物第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的規(guī)律和第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的規(guī)律。胺類藥物發(fā)生第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)有叔胺的N-氧化反應(yīng)和N-脫烷基化反應(yīng):伯胺可發(fā)生氧化脫氨反應(yīng);芳伯胺可發(fā)生N-乙酰化反應(yīng)。代謝反應(yīng)中無加成反應(yīng),故本題答案應(yīng)選ABDE。
7、藥物或代謝物可發(fā)生結(jié)合反應(yīng)的基團有
A.氨基
B.羥基
C.羧基
D.巰基
E.雜環(huán)氮原子
參考答案:A,B,C,D,E
參考解析:本題考查藥物發(fā)生第Ⅱ相生物結(jié)合代謝的反應(yīng)基團。藥物或代謝物可發(fā)生結(jié)合反應(yīng)的基團有:氨基、羥基、羧基、巰基和雜環(huán)氮原子。故本題答案全部正確,應(yīng)選ABCDE。
8、含氨基的藥物可發(fā)生
A.葡萄糖醛酸的結(jié)合代謝
B.與硫酸的結(jié)合代謝
C.脫氨基代謝
D.甲基化代謝
E.乙酰化代謝
參考答案:A,B,C,D,E
9、哪些藥物的代謝屬于代謝活化
A.苯妥英在體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英
B.維生素D3經(jīng)肝、腎代謝生成1,25-二羥基維生素D3
C.貝諾酯在體內(nèi)經(jīng)酯酶水解后的產(chǎn)物
D.舒林酸在體內(nèi)經(jīng)還原代謝生成硫醚代謝物
E.環(huán)磷酰胺在體內(nèi)代謝生成去甲氮芥
參考答案:B,C,D,E
10、可以進行乙;Y(jié)合代謝反應(yīng)的藥物有
A.對氨基水楊酸
B.布洛芬
C.氯貝丁酯
D.異煙肼
E.磺胺嘧啶
參考答案:A,D,E
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