三、綜合分析選擇題
藥物代謝是通過(guò)生物轉(zhuǎn)化將藥物(通常是非極性分子)轉(zhuǎn)變成極性分子，再通過(guò)人體的正常系統(tǒng)排泄至體外的過(guò)程。藥物的生物轉(zhuǎn)化通常分為二相。
<1> 、第I相生物轉(zhuǎn)化引入的官能團(tuán)不包括
A、羥基
B、烴基
C、羧基
D、巰基
E、氨基
【正確答案】 B
【答案解析】 第I相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、羧基、巰基、氨基等。
<2> 、第Ⅱ相生物結(jié)合中參與反應(yīng)的體內(nèi)內(nèi)源性成分不包括
A、葡萄糖醛酸
B、硫酸
C、甘氨酸
D、Na+-K+-ATP酶
E、谷胱甘肽
【正確答案】 D
【答案解析】 第Ⅱ相生物結(jié)合，是將第I相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。
四、多項(xiàng)選擇題
1、以下關(guān)于第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的正確說(shuō)法是
A、也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)
B、是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)
C、與體內(nèi)的內(nèi)源性成分結(jié)合
D、對(duì)藥物在體內(nèi)的活性影響較Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化小
E、有些藥物經(jīng)第Ⅰ相反應(yīng)后，無(wú)需進(jìn)行第Ⅱ相的結(jié)合反應(yīng)
【正確答案】 ABE
【答案解析】 第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、羧基、巰基、氨基等。第Ⅱ相生物結(jié)合，是將第Ⅰ相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。但是也有藥物經(jīng)第I相反應(yīng)后，無(wú)需進(jìn)行第Ⅱ相的結(jié)合反應(yīng)，即排出體外。其中第I相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)對(duì)藥物在體內(nèi)的活性影響最大。
2、參與硫酸酯化結(jié)合過(guò)程的基團(tuán)主要有
A、羥基
B、羧基
C、氨基
D、磺酸基
E、羥氨基
【正確答案】 ACE
【答案解析】 參與硫酸酯化結(jié)合過(guò)程的基團(tuán)主要有羥基、氨基、羥氨基。
3、使藥物分子脂溶性增加的結(jié)合反應(yīng)有
A、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)
B、乙�；Y(jié)合反應(yīng)
C、與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)
D、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)
E、甲基化結(jié)合反應(yīng)
【正確答案】 BE
【答案解析】 本題考查藥物的結(jié)合反應(yīng)。藥物的結(jié)合反應(yīng)包括：與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)、與硫酸的結(jié)合反應(yīng)、與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)、與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)(前四項(xiàng)均使親水性增加)、乙�；Y(jié)合反應(yīng)與甲基化反應(yīng)(后二者皆降低親水性)。故本題答案應(yīng)選BE。
4、葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型有
A、O-的葡萄糖醛苷化
B、C-的葡萄糖醛苷化
C、N-的葡萄糖醛苷化
D、S-的葡萄糖醛苷化
E、H-的葡萄糖醛苷化
【正確答案】 ABCD
【答案解析】 葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)共有四種類型：O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化。
5、不可以進(jìn)行乙酰化結(jié)合代謝反應(yīng)的藥物有
A、對(duì)氨基水楊酸
B、布洛芬
C、氯貝丁酯
D、異煙肼
E、磺胺嘧啶
【正確答案】 BC
【答案解析】 乙�；磻�(yīng)是含伯氨基(包括脂肪胺和芳香胺)、氨基酸、磺酰胺、肼和酰肼等基團(tuán)藥物或代謝物的一條重要的代謝途徑。布洛芬和氯貝丁酯結(jié)構(gòu)中不含有這些基團(tuán)，所以不能發(fā)生乙�；磻�(yīng)。
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