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2020年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一》模擬試題(1)

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  一、最佳選擇題

  1、舒他西林中舒巴坦和氨芐西林的比例是

  A、1:1

  B、2:1

  C、1:2

  D、3:1

  E、1:3

  【正確答案】 A

  【答案解析】 將氨芐西林與舒巴坦以1:1的形式以次甲基相連形成雙酯結(jié)構(gòu)的前體藥物,稱(chēng)為舒他西林(Sultamicillin)。

  2、下列不屬于抗菌增效劑的是

  A、克拉維酸

  B、舒巴坦

  C、他唑巴坦

  D、亞胺培南

  E、丙磺舒

  【正確答案】 D

  【答案解析】 亞胺培南本身具有抗菌活性,但沒(méi)有抗菌增效的作用,所以其不屬于抗菌增效劑;ABC均是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,可以解決耐藥性。青霉素半衰期短,與丙磺舒合用可減少排泄,延長(zhǎng)作用時(shí)間,故E也是抗菌增效劑。

  3、結(jié)構(gòu)中含有正電荷季銨基團(tuán)的頭孢菌素類(lèi)藥物是

  A、頭孢羥氨芐

  B、頭孢哌酮

  C、頭孢曲松

  D、頭孢匹羅

  E、頭孢克肟

  【正確答案】 D

  【答案解析】 頭孢匹羅的C-3位是含有正電荷的季銨雜環(huán)。

  4、引起青霉素過(guò)敏的主要原因是

  A、青霉素的側(cè)鏈部分結(jié)構(gòu)所致

  B、合成、生產(chǎn)過(guò)程中引入的雜質(zhì)青霉噻唑等高聚物

  C、青霉素與蛋白質(zhì)反應(yīng)物

  D、青霉素的水解物

  E、青霉素本身為致敏原

  【正確答案】 B

  【答案解析】 青霉素在生物合成中產(chǎn)生的雜質(zhì)蛋白,以及生產(chǎn)、貯存過(guò)程中產(chǎn)生的雜質(zhì)青霉噻唑高聚物是引起其過(guò)敏反應(yīng)的根源。由于青霉噻唑基是青霉素類(lèi)藥物所特有的結(jié)構(gòu),因此青霉素類(lèi)藥物這種過(guò)敏反應(yīng)是交叉過(guò)敏反應(yīng)。

  5、青霉素G化學(xué)結(jié)構(gòu)中有3個(gè)手性碳原子,它們的絕對(duì)構(gòu)型是

  A、2R,5R,6R

  B、2S,5S,6S

  C、2S,5R,6R

  D、2S,5S,6R

  E、2S,5R,6S

  【正確答案】 C

  【答案解析】 青霉素的母核結(jié)構(gòu)中有3個(gè)手性碳原子,其立體構(gòu)型為2S,5R,6R。

  6、哌拉西林屬于哪一類(lèi)抗菌藥

  A、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)

  B、氨基糖苷類(lèi)

  C、β-內(nèi)酰胺類(lèi)

  D、四環(huán)素類(lèi)

  E、其他類(lèi)

  【正確答案】 C

  【答案解析】 哌拉西林為β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素,為氨芐西林的衍生物,在α-氨基上引入極性較大的基團(tuán)后,改變其抗菌譜,具有抗假單胞菌活性。對(duì)綠膿桿菌、變形桿菌、肺炎桿菌等作用強(qiáng),用于上述細(xì)菌引起的感染。

  7、下列哪項(xiàng)與青霉素G性質(zhì)不符

  A、易產(chǎn)生耐藥性

  B、易發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)

  C、可以口服給藥

  D、對(duì)革蘭陽(yáng)性菌效果好

  E、為天然抗生素

  【正確答案】 C

  【答案解析】 青霉素G不可口服,臨床上使用其粉針劑

  8、以下哪個(gè)不符合頭孢曲松的特點(diǎn)

  A、其結(jié)構(gòu)的3位是氯原子取代

  B、其結(jié)構(gòu)的3位取代基含有硫

  C、其7位是2-氨基噻唑肟

  D、其2位是羧基

  E、可以通過(guò)腦膜

  【正確答案】 A

  【答案解析】 頭孢曲松(Ceftriaxone)的C-3位上引入酸性較強(qiáng)的雜環(huán),6-羥基-1,2,4-三嗪-5-酮,產(chǎn)生獨(dú)特的非線性的劑量依賴(lài)性藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)。頭孢曲松以鈉鹽的形式注射給藥,可廣泛分布全身組織和體液,可以通過(guò)腦膜,在腦脊液中達(dá)到治療濃度。

  9、維生素D3轉(zhuǎn)化需要的1α-羥化酶存在于

  A、肝臟

  B、腎臟

  C、脾臟

  D、肺

  E、小腸

  【正確答案】 B

  【答案解析】 維生素D3須在肝臟和腎臟兩次羥基化,轉(zhuǎn)化為1,25-二羥基維生素D3后,才具有活性。由于老年人腎中1α-羥化酶活性幾乎消失,無(wú)法將維生素D3活化,于是開(kāi)發(fā)了阿法骨化醇。

  10、屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑的是

  A、那格列奈

  B、格列喹酮

  C、米格列醇

  D、米格列奈

  E、吡格列酮

  【正確答案】 C

  【答案解析】 米格列醇的結(jié)構(gòu)類(lèi)似葡萄糖,對(duì)α-葡萄糖苷酶有強(qiáng)效抑制作用。格列喹酮屬于磺酰脲類(lèi)胰島素分泌促進(jìn)劑;米格列奈,那格列奈屬于非磺酰脲類(lèi)胰島素分泌促進(jìn)劑;吡格列酮屬于噻唑烷二酮類(lèi)胰島素增敏劑。

  二、配伍選擇題

  1、A.慶大霉素

  B.阿米卡星

  C.奈替米星

  D.卡那霉素

  E.阿奇霉素

  <1> 、卡那霉素引入氨基羥基丁酰基,不易形成耐藥性

  A B C D E

  【正確答案】 B

  【答案解析】 阿米卡星(Amikacin)是在卡那霉素分子的鏈霉胺部分引入氨基羥丁�;鶄�(cè)鏈的構(gòu)型。

  <2> 、上述不屬于氨基糖苷類(lèi)抗生素的是

  A B C D E

  【正確答案】 E

  【答案解析】 阿奇霉素屬于大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素。

  2、A.喜樹(shù)堿

  B.氟尿嘧啶

  C.環(huán)磷酰胺

  D.鹽酸伊立替康

  E.依托泊苷

  <1> 、作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ的天然來(lái)源的藥物是

  A B C D E

  【正確答案】 A

  【答案解析】 喜樹(shù)堿類(lèi)藥物的作用靶點(diǎn)是作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ。

  <2> 、作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的半合成藥物是

  A B C D E

  【正確答案】 E

  【答案解析】 依托泊苷鬼臼生物堿類(lèi),為細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥物,作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ,形成藥物-酶-DNA穩(wěn)定的可逆性復(fù)合物,阻礙DNA修復(fù)。

  <3> 、對(duì)喜樹(shù)堿進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾得到的水溶性前藥是

  A B C D E

  【正確答案】 D

  【答案解析】 鹽酸伊立替康是半合成的水溶性喜樹(shù)堿衍生物,屬前體藥物。

  3、A.對(duì)乙酰氨基酚

  B.美洛昔康

  C.布洛芬

  D.阿司匹林

  E.雙氯芬酸

  <1> 、結(jié)構(gòu)中含有苯甲酸的是

  A B C D E

  【正確答案】 D

  <2> 、結(jié)構(gòu)中含有苯丙酸的是

  A B C D E

  【正確答案】 C

  <3> 、結(jié)構(gòu)中含有苯乙酸的是

  A B C D E

  【正確答案】 E

  【答案解析】 本題考察解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的基本結(jié)構(gòu),對(duì)乙酰氨基酚和美洛昔康結(jié)構(gòu)中不含游離羧酸注意掌握。

  4、A.具有單三氮唑結(jié)構(gòu)的藥物

  B.具有喹啉羧酸結(jié)構(gòu)的藥物

  C.具有咪唑結(jié)構(gòu)的藥物

  D.具有雙三氮唑結(jié)構(gòu)的藥物

  E.具有鳥(niǎo)嘌呤結(jié)構(gòu)的藥物

  <1> 、環(huán)丙沙星

  A B C D E

  【正確答案】 B

  <2> 、阿昔洛韋

  A B C D E

  【正確答案】 E

  <3> 、利巴韋林

  A B C D E

  【正確答案】 A

  <4> 、氟康唑

  A B C D E

  【正確答案】 D

  【答案解析】 環(huán)丙沙星屬于喹啉羧酸類(lèi)藥物;阿昔洛韋是開(kāi)環(huán)的鳥(niǎo)苷類(lèi)似物;利巴韋林含有一個(gè)三氮唑結(jié)構(gòu);氟康唑則含有兩個(gè)三氮唑結(jié)構(gòu)。注意記憶其特征結(jié)構(gòu)。

  5、A.阿莫西林

  B.阿卡波糖

  C.阿昔洛韋

  D.阿普唑侖

  E.阿霉素

  <1> 、抗病毒藥物是

  A B C D E

  【正確答案】 C

  <2> 、鎮(zhèn)靜催眠藥是

  A B C D E

  【正確答案】 D

  <3> 、抗腫瘤藥是

  A B C D E

  【正確答案】 E

  <4> 、降血糖藥是

  A B C D E

  【正確答案】 B

  【答案解析】 本題考查各個(gè)藥物的歸屬及種類(lèi);阿卡波糖屬于降糖藥;阿普唑侖屬于鎮(zhèn)靜催眠藥;阿霉素屬于抗腫瘤藥;阿苯達(dá)唑?qū)儆诳辜纳x(chóng)藥;阿昔洛韋屬于抗病毒藥。

  三、綜合分析選擇題

  1、某患者,男,65歲,近期出現(xiàn)血尿、水腫等癥狀,被診斷為膀胱癌。

  <1> 、治療該疾病的首選藥物是

  A、順鉑

  B、羥喜樹(shù)堿

  C、紫杉醇

  D、塞替派

  E、環(huán)磷酰胺

  【正確答案】 D

  【答案解析】 塞替派可直接注射入膀胱,在臨床上是治療膀胱癌的首選藥物。

  <2> 、該首選藥物屬于

  A、氮芥類(lèi)抗腫瘤藥

  B、乙撐亞胺類(lèi)抗腫瘤藥

  C、拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑

  D、金屬配合物抗腫瘤藥

  E、葉酸拮抗劑

  【正確答案】 B

  【答案解析】 脂肪氮芥類(lèi)藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)橐覔蝸啺坊钚灾虚g體而發(fā)揮烷基化作用,這促使對(duì)乙撐亞胺基團(tuán)化合物抗癌活性的研究。同樣為了降低乙撐亞胺基團(tuán)的反應(yīng)性,在氮原子上用吸電子基團(tuán)取代,以達(dá)到降低其毒性的作用。此類(lèi)藥物的典型藥物為塞替派(Thiotepa)和替哌(Tepa)。

  <3> 、該患者在治療過(guò)程中出現(xiàn)了嚴(yán)重的嘔吐反應(yīng),那么可選用何種藥物止吐

  A、奧美拉唑

  B、硫糖鋁

  C、阿司匹林

  D、西咪替丁

  E、昂丹司瓊

  【正確答案】 E

  【答案解析】 通過(guò)拮抗5-HT3受體的止吐藥已經(jīng)成為抗腫瘤治療中輔助使用的止吐藥,主要有昂丹司瓊,格拉司瓊,托烷司瓊,帕洛諾司瓊和阿扎司瓊等。

  2、某患者,12歲,近期出現(xiàn)高熱、咳嗽癥狀,被診斷為肺炎,靜脈滴注阿奇霉素治療。

  <1> 、阿奇霉素屬于

  A、β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗菌藥

  B、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗菌藥

  C、氨基糖苷類(lèi)抗生素

  D、四環(huán)素類(lèi)抗生素

  E、喹諾酮類(lèi)抗菌藥

  【正確答案】 B

  【答案解析】 大環(huán)內(nèi)酯抗菌藥包括紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素、琥乙紅霉素等。

  <2> 、阿奇霉素結(jié)構(gòu)中含有

  A、含N的13元環(huán)

  B、含N的14元環(huán)

  C、含N的15元環(huán)

  D、含O的14元環(huán)

  E、含S的15元環(huán)

  【正確答案】 C

  【答案解析】 阿奇霉素(Azithromycin)是將紅霉素肟經(jīng)貝克曼重排后得到的擴(kuò)環(huán)產(chǎn)物,再經(jīng)還原、N-甲基化等反應(yīng),將氮原子引入到大環(huán)內(nèi)酯骨架中制得的第一個(gè)環(huán)內(nèi)含氮的15元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯抗生素。

  <3> 、以下藥物中與阿奇霉素具有類(lèi)似的結(jié)構(gòu)的是

  A、克拉霉素

  B、克林霉素

  C、青霉素

  D、氯霉素

  E、鏈霉素

  【正確答案】 A

  【答案解析】 克拉霉素和阿奇霉素同屬大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗菌藥,具有類(lèi)似的結(jié)構(gòu)。

  四、多項(xiàng)選擇題

  1、昂丹司瓊具有哪些特性

  A、結(jié)構(gòu)中含有咔唑結(jié)構(gòu)

  B、具有手性碳原子,其S體活性大于R體活性

  C、具有手性碳原子,其R體活性大于S體活性

  D、為選擇性的5-HT3受體拮抗劑

  E、結(jié)構(gòu)中含有咪唑環(huán)

  【正確答案】 ACDE

  【答案解析】 昂丹司瓊分子是由咔唑酮和2-甲基咪唑組成,咔唑環(huán)上的3位碳具有手性,其中(R)體的活性較大,臨床上使用外消旋體。昂丹司瓊為強(qiáng)效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑。

  2、具有磺酰脲結(jié)構(gòu),通過(guò)促進(jìn)胰島素分泌發(fā)揮降血糖作用的藥物有

  A、格列本脲

  B、格列吡嗪

  C、格列齊特

  D、那格列奈

  E、米格列奈

  【正確答案】 ABC

  【答案解析】 磺酰脲類(lèi)胰島素分泌促進(jìn)劑代表藥物有格列本脲、格列吡嗪、格列齊特、格列美脲。

  3、下列含有噻唑烷二酮結(jié)構(gòu)的藥物是

  A、瑞格列奈

  B、阿卡波糖

  C、吡格列酮

  D、羅格列酮

  E、苯乙雙胍

  【正確答案】 CD

  【答案解析】 鹽酸吡格列酮和羅格列酮都屬于噻唑烷二酮類(lèi)的降糖藥,含有噻唑烷二酮的結(jié)構(gòu)。

  4、某女性糖尿病患者,年齡65歲,腎功能不良,可以使用以下哪些藥物

  A、瑞格列奈

  B、阿卡波糖

  C、格列喹酮

  D、二甲雙胍

  E、米格列奈

  【正確答案】 ABCE

  【答案解析】 由于二甲雙胍主要經(jīng)腎排出,所以腎功能不良患者謹(jǐn)慎使用。

  5、不屬于胰島素分泌促進(jìn)劑的藥物是

  A、二甲雙胍

  B、羅格列酮

  C、格列本脲

  D、格列齊特

  E、那格列奈

  【正確答案】 AB

  【答案解析】 考查本組藥物的作用機(jī)制。二甲雙胍與羅格列酮為胰島素增敏劑。CDE屬于胰島素分泌促進(jìn)劑。故本題答案應(yīng)選AB。

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