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藥物動力學
最佳選擇題
1[.單選題]細胞外的K+及細胞內(nèi)的Na+可通過Na+,K+-ATP酶逆濃度差跨膜轉運,這種過程稱為()。
A.膜動轉運
B.簡單擴散
C.主動轉運
D.濾過
E.易化擴散
[答案]C
[解析]本題考查的是主動轉運特點。一些生命必需物質(如K+、Na+、I+、單糖、氨基酸、水溶性維生素)等通過主動轉運吸收。
2[.單選題]僅具有主動轉運機制的腎排泄過程是()。
A.腎小管分泌
B.腎小球濾過
C.乳汁排泄
D.膽汁排泄
E.腎小管重吸收
[答案]A
[解析]本題考查的是腎排泄載體轉運的特征。腎小球濾過:游離藥物可以膜孔擴散方式濾過。腎小管分泌:是將藥物主動轉運至尿中的排泄過程。腎小管重吸收分為主動重吸收和被動重吸收。
3[.單選題]不消耗能量,順濃度梯度,在細胞膜載體的幫助下轉運的過程是()。
A.膜動轉運
B.簡單擴散
C.主動轉運
D.濾過
E.易化擴散
[答案]E
[解析]本題考查的是易化擴散的特征。易化擴散又稱中介轉運,是指一些物質在細胞膜載體的幫助下,由膜的高濃度一側向低濃度一側轉運的過程。易化擴散具有載體轉運的各種特征:對轉運物質有結構特異性要求,可被結構類似物競爭性抑制;也有飽和現(xiàn)象。與主動轉運不同之處在于:易化擴散不消耗能量,而且是順濃度梯度轉運,載體轉運的速率大大超過被動擴散。
4[.單選題]經(jīng)胃腸道吸收的藥物進入體循環(huán)前的降解或失活的過程稱為()。
A.腸-肝循環(huán)
B.生物轉化
C.首關效應
D.誘導效應
E.抑制效應
[答案]C
[解析]本題考查的是首關效應的定義。口服藥物進入體循環(huán)前的降解或失活稱為“首關代謝”或“首關效應”。藥物的首關效應越大,藥物被代謝越多,其血藥濃度也越小,藥效受到明顯的影響。
5[.單選題]可能引起腸-肝循環(huán)的排泄過程是()。
A.腎小管分泌
B.腎小球濾過
C.乳汁排泄
D.膽汁排泄
E.腎小管重吸收
[答案]D
[解析]本題考查的是腸-肝循環(huán)特征。腸-肝循環(huán)是指隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物,在腸道中重新被吸收,經(jīng)門靜脈返回肝臟,重新進入血液循環(huán)的現(xiàn)象。
6[.單選題]下列過程中一般不存在競爭性抑制的是()。
A.腎小球濾過
B.膽汁排泄
C.腎小管分泌
D.腎小管重吸收
E.胎盤轉運
[答案]A
[解析]本題考查的是載體轉運的各種特征。載體轉運的特征:對轉運物質有結構特異性要求,可被結構類似物競爭性抑制;也有飽和現(xiàn)象。載體轉運有主動轉運和易化擴散兩種方式。腎小球濾過游離藥物可以膜孔擴散方式濾過,無載體轉運。膽汁排泄轉運機制可分為被動擴散和主動轉運(有載體轉運)。腎小管分泌是將藥物主動轉運至尿中的排泄過程(有載體轉運)。腎小管重吸收分為主動重吸收(有載體轉運)和被動重吸收。胎盤轉運機制包括被動轉運和主動轉運(有載體轉運)。
配伍選擇題
1[.共享答案題]
A.途徑和劑型的影響
B.劑量的影響
C.立體選擇性
D.酶誘導作用和抑制作用
E.基因多態(tài)性
1[1單選題]結核病患者對異煙肼的反應不一樣屬于()。
[答案]E
[解析]本題考查的是影響藥物代謝因素。結核病患者對異煙肼的代謝酶的活性不同,這是由于基因多態(tài)性。劑量增加,代謝酶數(shù)量有限,達到飽和,藥物不能全部代謝。R-華法林競爭性抑制S-華法林即為代謝反應的立體選擇性。苯巴比妥、苯妥英鈉能誘導酶活性,加速藥物消除。
2[1單選題]代謝反應會出現(xiàn)飽和現(xiàn)象屬于()。
[答案]B
[解析]本題考查的是影響藥物代謝因素。結核病患者對異煙肼的代謝酶的活性不同,這是由于基因多態(tài)性。劑量增加,代謝酶數(shù)量有限,達到飽和,藥物不能全部代謝。R-華法林競爭性抑制S-華法林即為代謝反應的立體選擇性。苯巴比妥、苯妥英鈉能誘導酶活性,加速藥物消除。
3[1單選題]R-華法林競爭性地抑制S-華法林的羥化代謝屬于()。
[答案]C
[解析]本題考查的是影響藥物代謝因素。結核病患者對異煙肼的代謝酶的活性不同,這是由于基因多態(tài)性。劑量增加,代謝酶數(shù)量有限,達到飽和,藥物不能全部代謝。R-華法林競爭性抑制S-華法林即為代謝反應的立體選擇性。苯巴比妥、苯妥英鈉能誘導酶活性,加速藥物消除。
4[1單選題]苯巴比妥、苯妥英鈉能加速藥物的消除而使藥效減弱屬于()。
[答案]D
[解析]本題考查的是影響藥物代謝因素。結核病患者對異煙肼的代謝酶的活性不同,這是由于基因多態(tài)性。劑量增加,代謝酶數(shù)量有限,達到飽和,藥物不能全部代謝。R-華法林競爭性抑制S-華法林即為代謝反應的立體選擇性。苯巴比妥、苯妥英鈉能誘導酶活性,加速藥物消除。
2[.共享答案題]
A.藥物的脂溶性和解離度,分子量和粒子大小,吸收促進劑的選擇
B.局部血流量,溶媒的選擇,分子量及脂溶性
C.藥物的脂溶性和解離度,食物種類,不同劑型
D.藥物基質的選擇,藥物在基質中釋放的快慢;水溶性藥物采用脂溶性基質
E.制劑的黏度,pH與滲透壓及滲透促進劑的選擇
5[1單選題]影響鼻黏膜給藥的因素有()。
[答案]A
[解析]本題考查的是藥物的非胃腸道吸收的影響因素。直腸給藥,藥物混合于直腸分泌液中,通過腸黏膜被直接進入大循環(huán),避免肝臟首關效應,但應考慮藥物基質的選擇以及藥物在基質中釋放的快慢。胃腸道給藥與藥物的脂溶性和解離度有關,同時還受食物和劑型的影響。肌內(nèi)注射要考慮局部血流量、溶媒的選擇、分子量及脂溶性。眼部給藥依賴于藥物本身的理化性質、給藥劑量及劑型,包括制劑黏度、給藥體積、pH、滲透壓、滲透促進劑的使用及給藥方法等。影響鼻黏膜給藥的因素有藥物的脂溶性和解離度,分子量和粒子大小,吸收促進劑的選擇。
6[1單選題]影響直腸給藥的因素有()。
[答案]D
[解析]本題考查的是藥物的非胃腸道吸收的影響因素。直腸給藥,藥物混合于直腸分泌液中,通過腸黏膜被直接進入大循環(huán),避免肝臟首關效應,但應考慮藥物基質的選擇以及藥物在基質中釋放的快慢。胃腸道給藥與藥物的脂溶性和解離度有關,同時還受食物和劑型的影響。肌內(nèi)注射要考慮局部血流量、溶媒的選擇、分子量及脂溶性。眼部給藥依賴于藥物本身的理化性質、給藥劑量及劑型,包括制劑黏度、給藥體積、pH、滲透壓、滲透促進劑的使用及給藥方法等。影響鼻黏膜給藥的因素有藥物的脂溶性和解離度,分子量和粒子大小,吸收促進劑的選擇。
7[1單選題]影響肌內(nèi)注射給藥的因素有()。
[答案]B
[解析]本題考查的是藥物的非胃腸道吸收的影響因素。直腸給藥,藥物混合于直腸分泌液中,通過腸黏膜被直接進入大循環(huán),避免肝臟首關效應,但應考慮藥物基質的選擇以及藥物在基質中釋放的快慢。胃腸道給藥與藥物的脂溶性和解離度有關,同時還受食物和劑型的影響。肌內(nèi)注射要考慮局部血流量、溶媒的選擇、分子量及脂溶性。眼部給藥依賴于藥物本身的理化性質、給藥劑量及劑型,包括制劑黏度、給藥體積、pH、滲透壓、滲透促進劑的使用及給藥方法等。影響鼻黏膜給藥的因素有藥物的脂溶性和解離度,分子量和粒子大小,吸收促進劑的選擇。
8[1單選題]影響胃腸道給藥的因素有()。
[答案]C
[解析]本題考查的是藥物的非胃腸道吸收的影響因素。直腸給藥,藥物混合于直腸分泌液中,通過腸黏膜被直接進入大循環(huán),避免肝臟首關效應,但應考慮藥物基質的選擇以及藥物在基質中釋放的快慢。胃腸道給藥與藥物的脂溶性和解離度有關,同時還受食物和劑型的影響。肌內(nèi)注射要考慮局部血流量、溶媒的選擇、分子量及脂溶性。眼部給藥依賴于藥物本身的理化性質、給藥劑量及劑型,包括制劑黏度、給藥體積、pH、滲透壓、滲透促進劑的使用及給藥方法等。影響鼻黏膜給藥的因素有藥物的脂溶性和解離度,分子量和粒子大小,吸收促進劑的選擇。
9[1單選題]影響眼部給藥的因素有()。
[答案]E
[解析]本題考查的是藥物的非胃腸道吸收的影響因素。直腸給藥,藥物混合于直腸分泌液中,通過腸黏膜被直接進入大循環(huán),避免肝臟首關效應,但應考慮藥物基質的選擇以及藥物在基質中釋放的快慢。胃腸道給藥與藥物的脂溶性和解離度有關,同時還受食物和劑型的影響。肌內(nèi)注射要考慮局部血流量、溶媒的選擇、分子量及脂溶性。眼部給藥依賴于藥物本身的理化性質、給藥劑量及劑型,包括制劑黏度、給藥體積、pH、滲透壓、滲透促進劑的使用及給藥方法等。影響鼻黏膜給藥的因素有藥物的脂溶性和解離度,分子量和粒子大小,吸收促進劑的選擇。
多項選擇題
1[.多選題]影響注射給藥吸收的因素有()。
A.血漿蛋白結合率
B.注射部位的血流狀態(tài)
C.藥物分子量大小
D.不同劑型
E.混懸液中助懸劑的黏度
[答案]BCDE
[解析]本題考查的是影響注射給藥吸收的因素。影響因素包括生理因素和劑型因素(藥物理化性質、制劑處方組成等)。注射部位的血流狀態(tài),血流豐富部位藥物吸收快。注射部位的按摩與熱敷亦能促進藥物的吸收。分子量大的藥物難以通過毛細血管細孔,只能以淋巴系統(tǒng)為主要吸收途徑。藥物與蛋白質結合后,游離藥物濃度降低。各種注射劑中藥物的釋放速率按以下次序排列:水溶液>水混懸液>油溶液>O/W型乳劑>W/O型乳劑>油混懸液。助懸劑增加黏度,延緩藥物的吸收。藥物與血漿蛋白結合的能力是影響藥物分布的因素。
2[.多選題]存在一級吸收過程的給藥途徑是()。
A.肌內(nèi)注射
B.靜脈滴注
C.靜脈注射
D.口服給藥
E.舌下給藥
[答案]ADE
[解析]本題考查的是藥物的體內(nèi)過程。靜脈內(nèi)直接給藥沒有吸收過程。
3[.多選題]治療藥物監(jiān)測的目的是保證藥物治療的有效性和安全性,在血藥濃度-效應關系已經(jīng)確立的前提下,需要進行血藥濃度監(jiān)測的有()。
A.治療指數(shù)小、毒性反應大的藥物
B.具有線性動力學特征的藥物
C.在體內(nèi)容易蓄積而發(fā)生毒性反應的藥物
D.合并用藥易出現(xiàn)異常反應的藥物
E.個體差異很大的藥物
[答案]ACDE
[解析]本題考查的是治療藥物監(jiān)測。有下列情況需進行血藥濃度監(jiān)測:①個體差異很大;②具非線性動力學特征藥;③治療指數(shù)小、毒性反應強的藥物;④毒性反應不易識別,用量不當或用量不足的臨床反應難以識別的藥物;⑤特殊人群用藥;⑥常規(guī)劑量下沒有療效或出現(xiàn)毒性反應;⑦合并用藥而出現(xiàn)的異常反應;⑧長期用藥;⑨診斷和處理藥物過量或中毒。
4[.多選題]可以采用注射給藥的有()。
A.口服不吸收
B.胃腸道降解、首關效應大
C.胃腸道刺激性大
D.急救用藥
E.不能吞咽的患者
[答案]ABCDE
[解析]本題考查的是注射給藥特點?诜晃、在胃腸道降解、首關效應大、胃腸道刺激性大的藥物常以注射給藥,急救用藥或不能吞咽的患者也往往采用注射給藥。注射途徑有靜脈、肌內(nèi)、皮下、鞘內(nèi)與關節(jié)腔內(nèi)注射等。
5[.多選題]可進行肌內(nèi)注射的劑型有()。
A.溶液劑
B.混懸劑
C.乳劑
D.油溶液
E.油混懸劑
[答案]ABCDE
[解析]本題考查的是肌內(nèi)注射的劑型。肌內(nèi)注射,藥物經(jīng)結締組織擴散,再由毛細血管和淋巴吸收進入液循環(huán)。肌內(nèi)注射可以是溶液劑、混懸劑或乳劑,所用溶劑有水、復合溶劑或油等,容量一般為2~5ml。長效注射劑常是油溶液或混懸劑,注射后在局部形成貯庫,緩慢釋放藥物達到長效目的。
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