2021年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》練習(xí)題(6)

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　　1[.單選題]化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有異丁苯基、丙酸的藥物是

　　A.萘普生

　　B.布洛芬

　　C.酮洛芬

　　D.美洛昔康

　　E.萘丁美酮

　　[答案]B

　　[解析]芳基丙酸類藥物：芳基丙酸類藥物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的，代表藥物是布洛芬。

　　2[.單選題]結(jié)構(gòu)中含有酰胺的藥物是

　　A.阿司匹林

　　B.對乙酰氨基酚

　　C.塞來昔布

　　D.別嘌醇

　　E.雙氯芬酸

　　[答案]B

　　[解析]對乙酰氨基酚分子中具有酰胺鍵，相對穩(wěn)定，在25℃和pH6條件下，半衰期可為21.8年。貯藏不當(dāng)時(shí)可發(fā)生水解，產(chǎn)生對氨基酚。

　　3[.單選題]阿司匹林雜質(zhì)中，能引起過敏反應(yīng)的是

　　A.水楊酸

　　B.醋酸苯酯

　　C.乙酰水楊酸酐

　　D.水楊酸苯酯

　　E.乙酰水楊酸苯酯

　　[答案]C

　　[解析]本題考查阿司匹林理化性質(zhì)及毒副作用。在阿司匹林的合成過程中，可能會(huì)生成少量的乙酰水楊酸酐副產(chǎn)物，該雜質(zhì)會(huì)引起過敏反應(yīng)，因此在產(chǎn)品中應(yīng)檢查其限量。故本題答案應(yīng)選C。

　　4[.單選題]在體內(nèi)R-(-)-異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為S-(+)-異構(gòu)體的藥物是

　　[答案]A

　　[解析]布洛芬S-異構(gòu)體的活性比R-異構(gòu)體強(qiáng)28倍，通常以光學(xué)S-異構(gòu)體上市。但布洛芬的R-(-)-異構(gòu)體在體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為S-(+)-異構(gòu)體，故使用時(shí)不必拆分，目前臨床上使用消旋體。

　　5[.單選題]僅有解熱、鎮(zhèn)痛作用，而不具有抗炎作用的藥物是

　　A.布洛芬

　　B.阿司匹林

　　C.對乙酰氨基酚

　　D.萘普生

　　E.吡羅昔康

　　[答案]C

　　[解析]對乙酰氨基酚對外周環(huán)氧酶的抑制作用很弱，而環(huán)氧酶是前列腺素合成所必須的酶，所以不能減少外周前列腺素的合成和釋放。前列腺素是炎癥介質(zhì)，對乙酰氨基酚不能減少前列腺素的合成和釋放，不具有抗炎作用。

　　6[.單選題]以吲哚美辛為代表的芳基烷酸類藥物在臨床的作用是

　　A.抗過敏

　　B.抗病毒

　　C.利尿

　　D.抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱

　　E.抗腫瘤

　　[答案]D

　　[解析]芳基乙酸類藥物：代表藥物之一是含吲哚乙酸結(jié)構(gòu)的吲哚美辛。吲哚美辛的抗炎活性 強(qiáng)度與其乙酸基的酸性 強(qiáng)度成正相關(guān)，分子中5位取代基(如甲氧基)的存在可以有效防止該藥在體內(nèi)的代謝，且5位取代基的性質(zhì)對活性亦有影響。吲哚美辛2位甲基取代基會(huì)產(chǎn)生立體排斥作用，可使N-芳�；�與甲氧基苯環(huán)處于同側(cè)的優(yōu)勢構(gòu)象，加強(qiáng)了與受體的作用。

　　7[.單選題]下列描述與吲哚美辛結(jié)構(gòu)不符的是

　　A.結(jié)構(gòu)中含有對氯苯甲酰基

　　B.結(jié)構(gòu)中含有咪唑環(huán)

　　C.結(jié)構(gòu)中含有甲氧基

　　D.結(jié)構(gòu)中含有羧基

　　E.結(jié)構(gòu)中含有吲哚環(huán)

　　[答案]B

　　[解析]咪唑環(huán)是分子結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)間位氮原子的五元芳雜環(huán)化合物。吲哚美辛并無咪唑環(huán)。

　　8[.單選題]對COX-1和COX-2均有抑制作用的是

　　A.美洛昔康

　　B.尼美舒利

　　C.塞來昔布

　　D.舒林酸

　　E.羥布宗

　　[答案]A

　　[解析]美洛昔康是吡羅昔康分子中芳雜環(huán)N-(2-吡啶基)被5-甲基-N-(2-噻唑基)替代產(chǎn)物，選擇性抑制環(huán)氧化酶-2(COX-2)，對環(huán)氧化酶-1有抑制作用，但作用較弱。

　　[.共享題干題]根據(jù)下面選項(xiàng)，回答9-11題

　　A.對乙酰氨基酚

　　B.阿司匹林

　　C.布洛芬

　　D.吡羅昔康

　　E.雙氯芬酸

　　9[.單選題]結(jié)構(gòu)中含有苯甲酸的是

　　[答案]B

　　[解析]此題考查解熱鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。解熱鎮(zhèn)痛藥從化學(xué)結(jié)構(gòu)上主要可分為水楊酸類藥物、苯胺類藥物及吡唑酮類藥物。阿司匹林是水楊酸類藥物的代表，是優(yōu)良的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥物，同時(shí)還用于預(yù)防和治療心血管系統(tǒng)疾病等。

　　10[.單選題]結(jié)構(gòu)中含有苯基丙酸的是

　　[答案]C

　　[解析]本題考查非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。芳基丙酸類藥物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的，代表藥物是布洛芬，目前臨床上使用消旋體，但S-異構(gòu)體的活性優(yōu)于R-異構(gòu)體。

　　11[.單選題]結(jié)構(gòu)中含有苯乙酸的是

　　[答案]E

　　[解析]本題考查非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。雙氯芬酸鈉是芳基乙酸類藥物中具有標(biāo)志性的代表藥物，抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用很強(qiáng)。

　　[.共享題干題]根據(jù)下面選項(xiàng)，回答12-15題

　　A.阿司匹林

　　B.布洛芬

　　C.吲哚美辛

　　D.雙氯芬酸

　　E.對乙酰氨基酚

　　12[.單選題]結(jié)構(gòu)中不含有羧基的藥物是

　　[答案]E

　　[解析]本組題考查阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、雙氯芬酸和對乙酰氨基酚五種藥物的結(jié)構(gòu)特征。結(jié)構(gòu)中不含有羧基的藥物是對乙酰氨基酚(含有酚羥基);含有異丁基的藥物是布洛芬，因布洛芬又名異丁苯丙酸;含有酯基的藥物是阿司匹林，又名乙酰水楊酸;含有二氯苯氨基的藥物是雙氯芬酸，藥名中有提示。故本題答案應(yīng)選E。

　　13[.單選題]結(jié)構(gòu)中含有異丁基的藥物是

　　[答案]B

　　[解析]本組題考查阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、雙氯芬酸和對乙酰氨基酚五種藥物的結(jié)構(gòu)特征。結(jié)構(gòu)中不含有羧基的藥物是對乙酰氨基酚(含有酚羥基);含有異丁基的藥物是布洛芬，因布洛芬又名異丁苯丙酸;含有酯基的藥物是阿司匹林，又名乙酰水楊酸;含有二氯苯氨基的藥物是雙氯芬酸，藥名中有提示。故本題答案應(yīng)選B。

　　14[.單選題]結(jié)構(gòu)中含有酯基的藥物是

　　[答案]A

　　[解析]本組題考查阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、雙氯芬酸和對乙酰氨基酚五種藥物的結(jié)構(gòu)特征。結(jié)構(gòu)中不含有羧基的藥物是對乙酰氨基酚(含有酚羥基);含有異丁基的藥物是布洛芬，因布洛芬又名異丁苯丙酸;含有酯基的藥物是阿司匹林，又名乙酰水楊酸;含有二氯苯氨基的藥物是雙氯芬酸，藥名中有提示。故本題答案應(yīng)選A。

　　15[.單選題]結(jié)構(gòu)中含有二氯苯氨基的藥物是

　　[答案]D

　　[解析]本組題考查阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、雙氯芬酸和對乙酰氨基酚五種藥物的結(jié)構(gòu)特征。結(jié)構(gòu)中不含有羧基的藥物是對乙酰氨基酚(含有酚羥基);含有異丁基的藥物是布洛芬，因布洛芬又名異丁苯丙酸;含有酯基的藥物是阿司匹林，又名乙酰水楊酸;含有二氯苯氨基的藥物是雙氯芬酸，藥名中有提示。故本題答案應(yīng)選D。

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