2021年執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》練習題(17)

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　　1[.單選題]藥物通過血液循環(huán)向組織轉移過程中相關的因素是

　　A.給藥時間

　　B.血漿蛋白結合

　　C.溶解度

　　D.給藥途徑

　　E.制劑類型

　　[答案]B

　　[解析]藥物的蛋白結合不僅影響藥物的體內分布，也影響藥物的代謝和排泄。藥物與蛋白質結合后，不能透過血管壁向組織轉運，不能由腎小球濾過，也不能經肝臟代謝。只有游離型的藥物分子才能從血液向組織轉運，并在作用部位發(fā)揮藥理作用。藥物向組織轉運主要決定于血液中游離型藥物的濃度，以及藥物和組織結合的程度。

　　2[.單選題]藥物排泄的主要器官是

　　A.腎臟

　　B.肺

　　C.膽

　　D.汗腺

　　E.脾臟

　　[答案]A

　　[解析]此題考查藥物的排泄，藥物及其代謝產物可以通過腎臟、膽汁、消化道、呼吸系統、汗腺、唾液腺、乳汁、淚腺等途徑排泄。一般藥物在體內大部分經代謝形成代謝產物通過腎臟由尿排出，也有的藥物以原型藥物通過腎臟清除。有些藥物可部分地通過膽汁進入腸道，隨糞便排出。腎臟是人體排泄藥物及其代謝物的最重要器官。故本題選A。

　　3[.單選題]蛋白結合的敘述正確的是

　　A.蛋白結合率越高，由于競爭結合現象，容易引起不良反應

　　B.藥物與蛋白結合是不可逆的，有飽和和競爭結合現象

　　C.藥物與蛋白結合后，可促進透過血一腦屏障

　　D.蛋白結合率低的藥物，由于競爭結合現象，容易引起不良反應

　　E.藥物與蛋白結合是可逆的，無飽和和競爭結合現象

　　[答案]A

　　[解析]此題考查藥物與血漿蛋白結合的能力，許多藥物能夠與血漿蛋白、組織蛋白或體內大分子物質結合，生成藥物-大分子復合物。血液中的藥物一部分呈非結合的游離型存在，一部分與血漿蛋白成為結合型藥物。藥物與血漿蛋白結合是可逆過程，有飽和現象，游離型和結合型之間存在著動態(tài)平衡關系。血漿藥物濃度通常指血漿中的藥物總濃度，即包括游離藥物與結合藥物，但藥物的療效取決于其游離型濃度。藥物與血漿蛋白可逆性結合，是藥物在血漿中的一種貯存形式，能降低藥物的分布與消除速度，使血漿中游離型藥物保持一定的濃度和維持一定的時間。毒副作用較大的藥物與血漿蛋白結合可起到減毒和保護機體的作用。

　　4[.單選題]藥物在腦內的分布說法不正確的是

　　A.血液與腦組織之間存在屏障，稱為血一腦屏障

　　B.血一腦屏障使腦組織有穩(wěn)定的內部環(huán)境

　　C.藥物的親脂性是藥物透過血一腦屏障的決定因素

　　D.腦內的藥物能直接從腦內排出體外

　　E.藥物從腦脊液向血液中排出，主要通過蛛網膜絨毛濾過方式進行

　　[答案]D

　　[解析]本題考查腦內分布。血液與腦組織之間存在屏障，腦組織對外來物質有選擇地攝取的能力稱為血一腦屏障;其作用在于保護中樞神經系統，使其具有穩(wěn)定的化學環(huán)境。藥物的親脂性是藥物透過血一腦屏障的決定因素，藥物向中樞神經系統的轉運，取決于在pH7.4時的分配系數大小，而分配系數又受解離度影響。腦內的藥物不能直接從腦內排出體外，須先從中樞神經系統向血液排出，才能通過體循環(huán)排出至體外。藥物從腦脊液向血液中排出，主要通過蛛網膜絨毛濾過方式進行。故本題答案應選D。

　　5[.單選題]關于藥物的組織分布，下列敘述正確的是

　　A.一般藥物與組織結合是不可逆的

　　B.親脂性藥物易在脂肪組織蓄積，會造成藥物消除加快

　　C.當藥物對某些組織具有特殊親和性時，該組織往往起到藥物貯庫的作用

　　D.對于一些血漿蛋白結合率低的藥物，另一藥物的競爭結合作用將使藥效大大增強或發(fā)生不良反應

　　E.藥物制成制劑后，其在體內的分布完全與原藥相同

　　[答案]C

　　[解析]此題考查藥物與組織的親和力，藥物的脂溶性、分子量、解離度以及與蛋白質結合能力等理化性質顯著影響藥物的體內分布。藥物分布是可逆的過程，當藥物對某些組織有很強的親和性時，藥物從該組織中返回血液循環(huán)的速度比進入該組織的速度慢，連續(xù)應用時該組織中的藥物濃度逐漸升高，這種現象稱為蓄積。親脂性藥物容易從水性血漿環(huán)境中分布進入脂肪組織。脂肪組織中血液流量小，藥物蓄積也較慢，藥物在脂肪組織中產生蓄積后，其移出速度也非常慢。當藥物已從血液中消除，組織中的藥物仍可滯留很長時間。故本題選C。

　　6[.單選題]藥物與血漿蛋白結合的特點，正確的是

　　A.是不可逆的

　　B.促進藥物排泄

　　C.是飽和和可逆的

　　D.加速藥物在體內的分布

　　E.無飽和性和置換現象

　　[答案]C

　　[解析]本題考查藥物分布：藥物與血漿蛋白結合是可逆過程，有飽和現象，游離型和結合型之間存在著動態(tài)平衡關系。

　　7[.單選題]藥物與血漿蛋白結合后，藥物

　　A.代謝加快

　　B.轉運加快

　　C.排泄加快

　　D.作用增強

　　E.暫時失去藥理活性

　　[答案]E

　　[解析]本題考查藥物的分布，藥物的蛋白結合不僅影響藥物的體內分布，也影響藥物的代謝和排泄。藥物與蛋白質結合后，不能透過血管壁向組織轉運，不能由腎小球濾過，也不能經肝臟代謝。只有游離型的藥物分子才能從血液向組織轉運，并在作用部位發(fā)揮藥理作用。

　　8[.單選題]硫噴妥麻醉作用迅速的主要原因是

　　A.體內再分布

　　B.吸收不良

　　C.對脂肪組織親和力大

　　D.腎排泄慢

　　E.血漿蛋白結合率低

　　[答案]C

　　[解析]本題考查藥物的分布，藥物的脂溶性、分子量、解離度以及與蛋白質結合能力等理化性質顯著影響藥物的體內分布。親脂性藥物容易從水性血漿環(huán)境中分布進入脂肪組織。脂肪組織中血液流量小，藥物蓄積也較慢，藥物在脂肪組織中產生蓄積后，其移出速度也非常慢。當藥物已從血液中消除，組織中的藥物仍可滯留很長時間。藥物的化學結構微小的不同，可能引起分布的差異。如巴比妥類藥物硫噴妥與戊巴比妥相比，前者僅在2位碳原子上以硫原子取代氧原子，但對脂肪組織的親和力有明顯的差異。硫噴妥對脂肪組織親和力大，易于透過血-腦屏障，麻醉作用迅速，但又能很快轉入脂肪組織，為超短效的巴比妥類藥物，而戊巴比妥為中效巴比妥類藥物。

　　9[.單選題]西咪替丁與硝苯地平合用，可以影響硝苯地平的代謝，使硝苯地平

　　A.代謝速度不變

　　B.代謝速度減慢

　　C.代謝速度加快

　　D.代謝速度先加快后減慢

　　E.代謝速度先減慢后加快

　　[答案]B

　　[解析]這一題考查的是影響藥物代謝中酶的誘導和抑制作用。西咪替丁屬于酶的抑制藥物，能抑制肝藥酶活性，減慢其他藥物的代謝速率稱酶抑制。具有酶抑制作用的物質叫酶抑制劑，酶抑制劑可使合用的其他藥物代謝減慢，血藥濃度提高，藥理作用增強，有可能出現不良反應。

　　[.共享題干題]根據下面選項，回答10-11題

　　A.腸-肝循環(huán)

　　B.血-腦屏障

　　C.胎盤屏障

　　D.首過效應

　　E.膽汁排泄

　　10[.單選題]腦組織對外來物質有選擇地攝取的能力稱為

　　[答案]B

　　[解析]本題考查藥物分布。首過效應：藥物尚未吸收進入血液循環(huán)之前，在腸黏膜和肝臟被代謝而進入血液循環(huán)的原形藥量減少的現象。胎盤屏障：在母體循環(huán)系統與胎兒循環(huán)系統之間存在著的屏障。血-腦屏障：血液與腦組織之間存在的屏障，腦組織對外來物質有選擇的攝取能力稱為血-腦屏障。腸-肝循環(huán)：是指隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物，在腸道中重新被吸收，經門靜脈返回肝臟，重新進入血液循環(huán)的現象。膽汁排泄：膽汁是由肝細胞不斷生成的，生成后由肝管流出，經總膽管流至十二指腸，或由肝管轉運入膽囊管而貯存于膽囊，當消化時再由膽囊排出至十二指腸上部。

　　11[.單選題]在母體循環(huán)系統與胎兒循環(huán)系統之間存在著

　　[答案]C

　　[解析]本題考查藥物分布。首過效應：藥物尚未吸收進入血液循環(huán)之前，在腸黏膜和肝臟被代謝而進入血液循環(huán)的原形藥量減少的現象。胎盤屏障：在母體循環(huán)系統與胎兒循環(huán)系統之間存在著的屏障。血-腦屏障：血液與腦組織之間存在的屏障，腦組織對外來物質有選擇的攝取能力稱為血-腦屏障。腸-肝循環(huán)：是指隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物，在腸道中重新被吸收，經門靜脈返回肝臟，重新進入血液循環(huán)的現象。膽汁排泄：膽汁是由肝細胞不斷生成的，生成后由肝管流出，經總膽管流至十二指腸，或由肝管轉運入膽囊管而貯存于膽囊，當消化時再由膽囊排出至十二指腸上部。

　　[.共享題干題]根據下面選項，回答12-14題A.表觀分布容積B.腸-肝循環(huán)C.生物半衰期D.生物利用度E.首過效應

　　12[.單選題]藥物隨膽汁進入小腸后被小腸重新吸收的現象稱為

　　[答案]B

　　[解析]此題考查腸-肝循環(huán)的定義。腸-肝循環(huán)是指隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物，在腸道中重新被吸收，經門靜脈返回肝臟，重新進入血液循環(huán)的現象。

　　13[.單選題]服用藥物后主藥到達體循環(huán)的相對數量和相對速度稱為

　　[答案]D

　　[解析]此題考查生物利用度的定義。生物利用度是指藥物被吸收進入血液循環(huán)的速度與程度。它強調反映藥物活性成分到達體循環(huán)的相對量和速度，是新藥研究過程中選擇合適給藥途徑和確定用藥方案的重要依據之一。

　　14[.單選題]體內藥量或血藥濃度下降一半所需要的時間稱為

　　[答案]C

　　[解析]此題考查的是生物半衰期的定義。生物半衰期指體內藥量或血藥濃度降低一半所需要的時間，常以t1/2表示，單位是“時間”，如min、h等。

　　[.共享題干題]根據下面選項，回答15-15題。

　　A.小腸

　　B.胃

　　C.肝臟

　　D.腎臟

　　E.膽汁

　　15[.單選題]藥物代謝的主要部位是

　　[答案]C

　　[解析]本組題考查藥物的吸收、代謝與排泄。吸收是指藥物從給藥部位進入體循環(huán)的過程，口服給藥的吸收部位是胃腸道，胃腸道由胃、小腸和大腸三部分構成。一些弱酸性藥物可在胃中吸收，小腸是藥物、食物等吸收的主要部位，大腸對藥物的吸收不起主要作用;藥物代謝主要部位是肝臟，其他部位有血漿、體液或腸道等;腎是藥物排泄的主要器官，其次是膽汁排泄，還可經乳汁、唾液、呼吸、汗腺等排泄。

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