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1[.不定項(xiàng)選擇題]利多卡因主要發(fā)生
A.還原代謝
B.水解代謝
C.N-脫乙基代謝
D.S-氧化代謝
E.氧化脫鹵代謝
[答案]C
[解析]本組題考查藥物第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的規(guī)律。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)美沙酮可發(fā)生酮羰基的還原代謝;普魯卡因?qū)儆邗ヮ愃幬,主要發(fā)生水解代謝;利多卡因主要發(fā)生N-脫乙基代謝;氯霉素生成酰氯是發(fā)生氧化脫鹵代謝。其他答案與題不符,故本題答案應(yīng)選C。
2[.不定項(xiàng)選擇題]氯霉素生成酰氯是發(fā)生
A.還原代謝
B.水解代謝
C.N-脫乙基代謝
D.S-氧化代謝
E.氧化脫鹵代謝
[答案]E
[解析]本組題考查藥物第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)的規(guī)律。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)美沙酮可發(fā)生酮羰基的還原代謝;普魯卡因?qū)儆邗ヮ愃幬,主要發(fā)生水解代謝;利多卡因主要發(fā)生N-脫乙基代謝;氯霉素生成酰氯是發(fā)生氧化脫鹵代謝。其他答案與題不符,故本題答案應(yīng)選E。
3[.不定項(xiàng)選擇題]嗎啡的代謝為查看材料
A.N-去烷基再脫氨基
B.酚羥基的葡萄糖醛苷化
C.亞砜基氧化為砜基或還原為硫醚
D.羥基化與N-去甲基化
E.雙鍵的環(huán)氧化再選擇性水解
[答案]B
[解析]此題考查與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)。如嗎啡有3-酚羥基和6-仲醇羥基,分別和葡萄糖醛酸反應(yīng)生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片受體阻斷藥,生成6-O-葡萄糖醛苷物是較強(qiáng)的阿片受體激動(dòng)藥。
4[.不定項(xiàng)選擇題]地西泮的代謝為
A.N-去烷基再脫氨基
B.酚羥基的葡萄糖醛苷化
C.亞砜基氧化為砜基或還原為硫醚
D.羥基化與N-去甲基化
E.雙鍵的環(huán)氧化再選擇性水解
[答案]D
[解析]此題考查地西泮的代謝。烷基碳原子當(dāng)和sp2碳原子相鄰時(shí),如羰基的α-碳原子、芳環(huán)的芐位碳原子及雙鍵的α-碳原子,由于受到sp2碳原子的作用,使其活化反應(yīng)性增強(qiáng),在CYP450酶系的催化下,易發(fā)生氧化生成羥基化合物。處于羰基α位的碳原子易被氧化,如鎮(zhèn)靜催眠藥地西泮在羰基的α-碳原子經(jīng)代謝羥基化后生成替馬西泮(羥基安定)或發(fā)生N-脫甲基和α-碳原子羥基化代謝生成奧沙西泮,兩者均為活性代謝產(chǎn)物。
5[.不定項(xiàng)選擇題]卡馬西平的代謝為
A.N-去烷基再脫氨基
B.酚羥基的葡萄糖醛苷化
C.亞砜基氧化為砜基或還原為硫醚
D.羥基化與N-去甲基化
E.雙鍵的環(huán)氧化再選擇性水解
[答案]E
[解析]此題考查卡馬西平的代謝。例如抗驚厥藥物卡馬西平,在體內(nèi)代謝生成10,11-環(huán)氧化物,這一環(huán)氧化物是卡馬西平產(chǎn)生抗驚厥作用的活性成分,是代謝活化產(chǎn)物。該環(huán)氧化合物會(huì)經(jīng)進(jìn)一步代謝,被環(huán)氧化物水解酶立體選擇性地水解產(chǎn)生10S,11S-二羥基化合物,經(jīng)由尿排出體外。
6[.不定項(xiàng)選擇題]舒林酸的代謝為
A.N-去烷基再脫氨基
B.酚羥基的葡萄糖醛苷化
C.亞砜基氧化為砜基或還原為硫醚
D.羥基化與N-去甲基化
E.雙鍵的環(huán)氧化再選擇性水解
[答案]C
[解析]此題考查舒林酸的代謝。亞砜類藥物可能經(jīng)過氧化成砜或還原成硫醚。非甾體抗炎藥舒林酸,屬前體藥物,體外無效進(jìn)入體內(nèi)后經(jīng)還原代謝生成硫醚類活性代謝物發(fā)揮作用,減少了對胃腸道刺激的副作用。
7[.不定項(xiàng)選擇題]屬于Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的是
A.N-脫烷基化反應(yīng)
B.氧化脫氨反應(yīng)
C.N-氧化反應(yīng)
D.水解反應(yīng)
E.乙;Y(jié)合反應(yīng)
[答案]E
[解析]Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化包括:與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng);與硫酸的結(jié)合反應(yīng);與氨基酸的結(jié)合反應(yīng);與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng);乙;Y(jié)合反應(yīng);甲基化結(jié)合反應(yīng);
8[.不定項(xiàng)選擇題]抗高血壓藥胍乙啶(Guanethidine)在環(huán)上的叔胺氮原子氧化屬于
A.N-脫烷基化反應(yīng)
B.氧化脫氨反應(yīng)
C.N-氧化反應(yīng)
D.水解反應(yīng)
E.乙;Y(jié)合反應(yīng)
[答案]C
[解析]抗高血壓藥胍乙啶(Guanethidine)在環(huán)上的叔胺氮原子氧化生成N-氧化物。
9[.不定項(xiàng)選擇題]以上不屬于氧化酶的是
A.細(xì)胞色素P450酶系
B.黃素單加氧酶
C.過氧化酶
D.單胺氧化酶
E.還原酶
[答案]E
[解析]氧化酶包含:細(xì)胞色素P450酶系;黃素單加氧酶;過氧化酶;單胺氧化酶;多巴胺β-單加氧酶;此外,能催化氧化反應(yīng)的氧化酶和脫氫酶還有乙醇脫氫酶、羥化酶、黃嘌呤氧化酶和黃嘌呤脫氫酶等,存在于線粒體和組織勻漿的可溶性部分。
10[.不定項(xiàng)選擇題]屬于血紅素蛋白的酶是
A.細(xì)胞色素P450酶系
B.黃素單加氧酶
C.過氧化酶
D.單胺氧化酶
E.還原酶
[答案]C
[解析]過氧化酶(peroxidase):過氧化酶屬于血紅素蛋白,是和CYP450單加氧酶最為類似的一種酶。這類酶以過氧化物作為氧的來源,在酶的作用下進(jìn)行電子轉(zhuǎn)移,通常是對雜原子進(jìn)行氧化(如N-脫烴基化反應(yīng))和1,4-二氫吡啶的芳構(gòu)化。
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